L'ultima generazione di statine, una revisione dei farmaci, le differenze dalle prime generazioni, i benefici e i danni

L'ultima generazione di statine è riconosciuta come il farmaco più efficace nella lotta contro le complicanze dell'aterosclerosi. I farmaci aiutano a ridurre il colesterolo e altri prodotti del metabolismo dei grassi. Assunzione di statine rinvia il rischio di sviluppare gravi complicazioni cardiovascolari - infarto, ictus.

Le malattie cardiovascolari sono al primo posto tra le cause di morte. Secondo il Ministero della Salute, nel 2017 il 47,8% dei cittadini russi è morto per patologie cardiovascolari. L'OMS prevede che questa cifra aumenterà a causa dell'invecchiamento più lento e dei cambiamenti dello stile di vita.

Statine - cos'è, chi è prescritto

Tutte le statine hanno un meccanismo d'azione simile. Bloccano la biosintesi del colesterolo nel fegato, sostituendo l'enzima HMG-CoA reduttasi. Pertanto, il loro nome ufficiale è inibitori della reduttasi HMG-CoA. Inoltre, le statine riducono la concentrazione di lipoproteine ​​nocive "a bassa densità" (LDL), aumentano il livello di "buone" lipoproteine ​​ad alta densità (HDL).

Normalizzare la concentrazione di colesterolo, LDL, HDL aiuta a prevenire la progressione dell'aterosclerosi, le sue complicanze: infarto, ictus, necrosi degli arti inferiori. Insieme alla trombosi, l'ipertensione, questa malattia è riconosciuta come la più mortale tra tutte le patologie cardiovascolari.

In Europa, negli Stati Uniti, la pratica della prescrizione di statine è molto comune. Il 95% degli americani, il 55% dei pazienti europei che sono stati prescritti, li prende. In Russia, questa cifra è solo del 12%. Un altro studio internazionale VALIANT ha dimostrato che i nostri medici prescrivono statine 100 volte meno spesso dei loro colleghi stranieri.

La nomina di statine ti consente di:

• ridurre il rischio di infarto, ictus;
• ridurre il numero di pazienti con insufficienza cardiaca congestizia che richiedono il ricovero in ospedale;
• ridurre il numero di operazioni per ripristinare il flusso sanguigno;
• prevenire attacchi di angina.

Nonostante l'enorme potenziale terapeutico, le pillole di statine vengono prese per chiare indicazioni e non per qualsiasi aumento dei livelli di colesterolo. Non sono innocui, hanno gravi effetti collaterali. Le statine sono raccomandate per le persone:

• sopravvissuto a un infarto, ictus, microstroke;
• preparazione per l'intervento chirurgico su vasi coronarici;
• con un livello di LDL superiore a 190 mg / dL (4,9 mmol / l);
• affetti da diabete e con una concentrazione di LDL di 70-189 mg / dl (1,8-4,9 mmol / l);
• bambini sopra i 10 anni che sono a rischio di sviluppare un attacco cardiaco precoce.

Le statine di colesterolo sono le più efficaci e sicure.

La nuova generazione di statine è una droga sintetica il cui principio attivo è l'atorvastatina, la rosuvastatina e la pitavastatina. Sono in grado di abbassare il livello di colesterolo, LDL rispetto ai loro predecessori, meglio combinato con altri farmaci.

atorvastatina

La statina più venduta al mondo. Al potere, è in anticipo sui precedenti farmaci (simvastatina, pravastatina, lovastatina). Il suo uso nella maggior parte dei pazienti consente di ottenere una riduzione sostenuta dei livelli di colesterolo al livello raccomandato. Allo stesso tempo, il prezzo delle compresse, più parsimonioso rispetto a rosuvastatina e tollerabilità in molti pazienti è migliore.

rosuvastatina

Questo farmaco è considerato il più potente di quelli esistenti. La rosuvastatina è prescritta nei casi più avanzati quando la prescrizione di altri farmaci non consente la corretta riduzione dei livelli di colesterolo, LDL. Oggi non vi è consenso sulla fattibilità del suo uso in pazienti con ipercolesterolemia lieve, un leggero rischio di sviluppare complicazioni cardiovascolari. Il farmaco è stato rilasciato di recente, il suo lavoro è stato studiato peggio di atorvastatina. Pertanto, alcune domande, soprattutto se si riferiscono a conseguenze a lungo termine, non hanno una risposta definita.

pitavastatina

Un raro farmaco di quarta generazione, prodotto dalla società spagnola Recordati Industries Chemist Pharmaceutical con il nome commerciale di Livazo. Rispetto al popolare rosuvastatina, è studiato molto peggio. Pertanto, i medici prescrivono pitavastatina per ridurre il colesterolo di rado. Di solito è prescritto ai pazienti in alternativa alla rosuvastatina in caso di intolleranza. Il costo di Livazo 540-1205 rubli.

L'ultima generazione di statine: i nomi delle 3, 4 generazioni di farmaci sono indicati nella tabella

Quale delle ultime generazioni di statine ha il minor numero di effetti collaterali? Le più sicure sono le statine originali Liprimar (atorvastatina), Crestor (rosuvastatina). Il loro prezzo è significativamente diverso dagli analoghi, ma è abbastanza giustificato. Se il budget del paziente è più modesto, gli vengono prescritti sostituti che hanno una buona reputazione: Tulipano, Torvakard, Atoris, Rosukard, Lipoprime. Il medico può prescrivere altri medicinali in base alla propria esperienza con il farmaco. Non comprare gli analoghi più economici. La loro efficacia, la sicurezza è discutibile.

La differenza tra i farmaci di nuova e vecchia generazione

Ci sono 4 generazioni di statine:

• il primo è simvastatina, lovastatina, pravastatina;
• il secondo è fluvastatina;
• il terzo è atorvastatina;
• il quarto è rosuvastatina, pitavastatina.

La rosuvastatina riduce il livello di LDL 1,5-2 volte meglio di atorvastatina, 4 volte di più della simvastatina, 8 volte di pravastatina o lovastatina. La concentrazione di lipoproteine ​​"nocive" è considerata l'indicatore principale che influisce sulla minimizzazione del rischio di complicanze cardiovascolari. È usato per predire l'efficacia del farmaco.

Il metabolismo delle statine di ultima generazione è simile ai farmaci di 1-2 generazioni, ma con effetti collaterali più lievi. Questo ti permette di assegnarli contemporaneamente ad alcuni farmaci che sono incompatibili con simva-, lova-, pravastatina. Questo vantaggio espande significativamente la gamma di potenziali pazienti.

La principale differenza tra l'ultima generazione di statine è la capacità di ridurre il livello di proteina C-reattiva (fattore CRH). Una nuova ricerca porta i medici a riconoscere che questa sostanza può svolgere un ruolo altrettanto importante nella progressione dell'aterosclerosi rispetto al colesterolo. La normalizzazione del suo livello ti consente di inibire più efficacemente lo sviluppo della malattia, oltre a prevenire lo sviluppo di complicazioni potenzialmente letali. Questa proprietà è definitivamente presente solo in rosuvastatina, così come i suoi analoghi.

Compatibilità con altri farmaci

Le statine della terza e quarta generazione sono molto meglio compatibili con altri farmaci. L'atorvastatina non può essere somministrata contemporaneamente a:

• gemfibrozil;
• una combinazione di tipranavir con ritonavir;
• telaprevir;
• ciclosporina.

La correzione del dosaggio delle compresse è necessaria se assunta contemporaneamente ai seguenti farmaci:

• botseprivir;
• verapamil;
• digossina;
• diltiazem;
• itraconazolo;
• claritromicina;
• colchicina;
• lopinavir con ritonavir;
• nelfinavir;
• niacina;
• omeprazolo;
• ezetimibe.

Le compresse di rosuvastatina differiscono da altre statine grazie all'interazione minima con gli enzimi del citocromo P450. È possibile, ma non desiderabile, essere prescritto in aggiunta al corso del trattamento con farmaci con cui altri inibitori della reduttasi HMG-CoA non sono compatibili. I farmaci Rosuvastatina non sono prescritti a pazienti che assumono fibrati, ciclosporina.

I benefici e il danno delle statine

I farmaci da prescrizione di colesterolo alto di nuova generazione sono giustificati in presenza di prove. Secondo i dati della ricerca, l'uso di rosuvastatina può essere ridotto da:

• 20% di mortalità totale;
• 44% di mortalità per complicazioni aterosclerotiche;
• 50% di possibilità di sviluppare ictus, infarto.

Altre statine possono vantare risultati più modesti, ma comunque impressionanti. Il loro scopo consente di ridurre a:

• 20-42% di mortalità coronarica;
• 25-37% della frequenza di infarto miocardico;
• 28-31% di possibilità di ictus.

Sfortunatamente, le statine non sono farmaci completamente sicuri. Le compresse hanno molti effetti gravi, un numero di controindicazioni. Non sono assegnati a persone che:

• avere una malattia al fegato;
• minori (eccezione - una malattia genetica rara che è accompagnata da livelli elevati di colesterolo);
• donne incinte, così come donne che pianificano di concepire;
• infermieristico.

Gli effetti collaterali più comuni non sono pericolosi. Circa il 12% dei pazienti soffre di mal di gola, il 6,6% di mal di testa, il 5,3% di sintomi simili al freddo, il 5,1% di dolori muscolari. La maggior parte dei pazienti riporta un miglioramento del benessere generale durante l'assunzione del farmaco in pochi giorni o settimane. Ma alcune persone continuano a provare disagio durante il corso.

Il modo più radicale per sbarazzarsi degli effetti collaterali è quello di rinunciare alle statine. Prima di decidere di interrompere il trattamento, i medici raccomandano di valutare i pro ei contro. Dopo tutto, le statine prolungano davvero la vita di una persona, e vale la pena riconciliarsi con un leggero deterioramento della salute. Inoltre, ci sono modi alternativi per migliorare la condizione generale:

• concordare una breve pausa nel prendere il farmaco. Guarda i cambiamenti. A volte il dolore muscolare, la debolezza generale è il risultato di vecchiaia o altre malattie e non un effetto collaterale dei farmaci. Il loro trattamento allevia le spiacevoli sensazioni;
• Chiedi al tuo medico di sostituire il farmaco o ridurre il dosaggio. Le statine sono un gruppo abbastanza ampio di farmaci, che consente a ciascun paziente di scegliere una medicina che meglio si adatta a loro;
• discutere la possibilità di una combinazione di statine e altri farmaci che abbassano il colesterolo. Le statine sono i farmaci più efficaci per normalizzare il colesterolo. Ma a volte la loro combinazione con altri medicinali può ridurre la dose, mantenendo bassi i livelli di LDL;
• esercitare con attenzione. L'esercizio fisico può danneggiare i muscoli a livello cellulare. Durante l'assunzione di inibitori della riduttasi HMG-CoA, è irto di forti dolori muscolari. Potrebbe valere la pena di rivedere il piano delle lezioni, riducendo leggermente il carico di lavoro;
• prendere il coenzima Questo integratore alimentare aiuta a prevenire alcuni effetti collaterali in una piccola percentuale di persone.

C'è un parere che gli inibitori della HMG-CoA reduttasi possono scatenare il diabete mellito. Questa visione è solo parzialmente vera. È stato condotto uno studio su larga scala di JUPITER, durante il quale è stato analizzato lo stato di salute di 17 802 pazienti trattati con rosuvastatina. Il diabete di tipo 2 si è sviluppato in 270 pazienti che assumevano pillole, contro 216 casi di patologia tra quelli che assumevano un placebo. I medici spiegano il leggero aumento dell'incidenza della suscettibilità iniziale delle persone del gruppo di studio allo sviluppo del diabete.

letteratura

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2. Ann Pietrangelo. Statine: usi, effetti collaterali e altro, 2017
3. Hannah Nichols. Statine: Quanto sono sicuri? 2017
4. Task Force dei Servizi Preventivi S., "Dichiarazione finale della malattia cardiovascolare negli adulti." 13 novembre 2016

Materiale preparato dagli autori del progetto
in base alla politica editoriale del sito.

Ro-statina: istruzioni ufficiali per l'uso

Numero di registrazione:

Nome commerciale del farmaco:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

ingredienti:

La composizione di una capsula:
Dosaggio 5 mg
principio attivo: calcio rosuvastatina - 5.210 MP in termini di rosuvastatina -5.000 mg.
eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) -144,824 mg; cellulosa microcristallina - 25,344 mg; sodio croscarmelloso - 9,311 mg; Povidone-K25 -5.431 mg; diossido di silicio colloidale -1,940 mg; stearato di magnesio - 1.940 mg. La composizione del corpo capsula: ossido di ferro colorante nero - 0,05%, biossido di titanio - 2%, gelatina fino al 100%.
Capsule: ossido di ferro colorante nero - 0,05%, biossido di titanio - 2%, gelatina fino al 100%.
Dosaggio 10 mg
principio attivo: calcio rosuvastatina - 10.420 mg, in termini di rosuvastatina -10.000 mg.
eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) -140,658 mg; cellulosa microcristallina -24.614 mg; sodio croscarmelloso - 9.154 mg; Povidone-K25 -5,274 mg; diossido di silicio colloidale -1,940 mg; stearato di magnesio - 1.940 mg.
La composizione del corpo capsula: ossido di ferro colorante nero - 0,05%, biossido di titanio - 2%, gelatina fino al 100%.
Composizione del cappuccio capsula: colorante di ossido di ferro giallo - 0,1%, biossido di titanio - 2%, gelatina fino al 100%.
Dosaggio 20 mg
principio attivo: calcio rosuvastatina - 20,830 mg, in termini di rosuvastatina -20.000 mg.
eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) -132.329 mg; cellulosa microcristallina -23.157 mg; sodio croscarmelloso - 8,842 mg; Mg di Povidone-K25-4,962; diossido di silicio colloidale -1,940 mg; stearato di magnesio - 1.940 mg.
La composizione del corpo capsula: ossido di ferro colorante nero - 0,05%, diossano di titanio - 2%, gelatina fino al 100%
Composizione del cappuccio capsula: colorante di ossido di ferro giallo - 0,1763%, biossido di titanio - 0,9744%, gelatina fino al 100%.
Dosaggio 40 mg
principio attivo: calcio rosuvastatina - 41.660 mg, in termini di rosuvastatina -40.000 mg.
eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 264,658 mg; cellulosa microcristallina -46,314 mg; sodio croscarmelloso - 17,684 mg; Povidone-K25 - 9,924 mg; biossido di silicio colloidale - 3,880 mg; stearato di magnesio - 3.880 mg.
La composizione del corpo capsula: ossido di ferro colorante nero - 0,17%, ossido di ferro colorante rosso - 0,25%, ossido di ferro colorante giallo - 0,85%, biossido di titanio -1,3333%, gelatina fino al 100%
La composizione dei tappi capsulari: ossido di ferro colorante nero - 0,53%, ossido di ferro colorante rosso - 0,93%, ossido di ferro colorante giallo - 0,2%, diossido di titanio - 0,3333%, gelatina fino al 100%.

Descrizione:

Dosaggio 5 mg
Capsule rigide di gelatina n. 2. Corpo grigio chiaro e coperchio opachi.
Dosaggio 10 mg
Capsule di gelatina solide n. 2. La cassa è grigio chiaro, il coperchio è giallo con una leggera sfumatura beige opaca.
Dosaggio 20 mg
Capsule rigide di gelatina n. 2. Il caso è grigio chiaro, il cappuccio è giallo chiaro con una sfumatura opaca beige.
Dosaggio 40 mg
Capsule di gelatina solide No. 0. Custodia marrone, coperchio marrone scuro opaco.
Il contenuto delle capsule è una miscela di polvere e granuli o polvere microgranulata di bianco o bianco con una sfumatura giallastra. Permesso di sigillare il contenuto delle capsule in grumi sotto forma di capsula, facilmente distrutto dalla pressione.

Gruppo farmacoterapeutico:

agente ipolipidemico - inibitore della riduttasi HMG-CoA

Codice ATH:

Proprietà farmacologiche

Meccanismo di azione
La rosuvastatina è un inibitore selettivo e competitivo della GM G-CoAg reduttasi, un enzima che converte il 3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A in mevalonato, un precursore del colesterolo. L'obiettivo principale della rosuvastatina è il fegato, dove vengono eseguite la sintesi del colesterolo (colesterolo) e il catabolismo della lipoproteina a bassa densità (LDL).
La rosuvastatina aumenta il numero di recettori LDL "epatici" sulla superficie cellulare, aumentando l'assorbimento e il catabolismo delle LDL, che a sua volta porta all'inibizione della sintesi di lipoproteine ​​a densità molto bassa (VLDL), riducendo così il numero totale di LDL e VLDL.
farmacodinamica
Rosuvastatina abbassa elevate concentrazioni di colesterolo LDL (LDL-C), colesterolo totale, trigliceridi (HG), aumenta la concentrazione di colesterolo HDL (LDL-C) ad alta densità e riduce anche la concentrazione di apolipoproteina B (ApoV), LDL-HDLP, LDL e LDL-C, VLDL, TG-VLDL e aumenta il livello di apolipoproteina AI (ApoA-1), riduce il rapporto colesterolo-LDL / colesterolo-HDL, colesterolo totale colesterolo-colesterolo HDL e colesterolo-colesterolo-IDP e apoV / apoA-1.
L'effetto terapeutico appare entro una settimana dall'inizio della terapia con Ro-statina, dopo 2 settimane di trattamento raggiunge il 90% del massimo effetto possibile. L'effetto terapeutico massimo è di solito raggiunto entro la 4a settimana e viene mantenuto con l'uso regolare del farmaco.
Efficacia clinica
La rosuvastatina è efficace nei pazienti adulti con ipercolesterolemia con o senza ipertrigliceridemia; indipendentemente da razza, sesso o età, incl. in pazienti con diabete e ipercolesterolemia familiare. Nell'80% dei pazienti con ipercolesterolemia On e tipo lib secondo la classificazione di Fredrickson (la concentrazione iniziale media di LDL-C è di circa 4,8 mmol / l) durante la somministrazione del farmaco in una dose di 10 mg, la concentrazione di LDL-C raggiunge valori inferiori a 3 mmol / l. I pazienti con ipercolesterolemia familiare eterozigote che ricevono rosuvastatina alla dose di 20-80 mg mostrano una dinamica positiva dei parametri del profilo lipidico. Dopo la titolazione ad una dose giornaliera di 40 mg (12 settimane di terapia), si nota una diminuzione della concentrazione di LDL-C del 53%.
Nei pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote, che assumono rosuvastatina alla dose di 20 mg e 40 mg, la diminuzione media della concentrazione di LDL-C è del 22%. Si osserva un effetto additivo in combinazione con il fenofibrato in relazione alla concentrazione di trigliceridi e con acido nicotinico in dosi ipolipemizzanti (più di 1 g / die) in relazione alla concentrazione di HDL-C.

farmacocinetica
Assorbimento e distribuzione
La concentrazione plasmatica massima di rosuvastatina viene raggiunta circa 5 ore dopo l'ingestione. La biodisponibilità assoluta è di circa il 20%.
La rosuvastatina è metabolizzata principalmente dal fegato, che è il sito principale della sintesi del colesterolo e del metabolismo del LDL-C. Il volume di distribuzione di rosuvastatina è di circa 134 litri. Circa il 90% di rosuvastatina si lega alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina.
metabolismo
Soggetto a metabolismo limitato (circa il 10%). La rosuvastatina è un substrato non core per il metabolismo degli isoenzimi del citocromo P450. L'isoenzima principale coinvolto nel metabolismo della rosuvastatina è l'isoenzima CYP2C9. Gli isoenzimi CYP2C19, CYP3A4 e CYP2D6 sono meno coinvolti nel metabolismo.
I principali metaboliti identificati di rosuvastatina sono il metabolita N-dismetilico e i metaboliti del lattone. L'N-dismetile è circa il 50% meno attivo della rosuvastatina, i metaboliti del lattone sono farmacologicamente inattivi. Più del 90% dell'attività farmacologica sull'inibizione dell'HMG-CoA reduttasi circolante è fornita da rosuvastatina, il resto è fornito dai suoi metaboliti.
allevamento
Circa il 90% della dose di rosuvastatina viene escreta immodificata attraverso l'intestino (inclusa la rosuvastatina assorbita e non assorbita). Il resto è espulso dai reni. L'emivita di eliminazione plasmatica (TJ è di circa 19 ore.Ty non cambia con l'aumentare della dose di farmaco.La clearance plasmatica geometrica media è di circa 50 lL (coefficiente di variazione 21,7%). Come nel caso di altri inibitori della reduttasi HMG-CoA, l'epatopatia "L'assorbimento di Rosuvastatina coinvolge un trasportatore di colesterolo a membrana che svolge un ruolo importante nell'eliminazione epatica di rosuvastatina.
linearità
L'esposizione sistemica di rosuvastatina aumenta in proporzione alla dose. I parametri farmacocinetici non cambiano con l'assunzione giornaliera.
Popolazioni di pazienti speciali.
Età e sesso
Sesso ed età non hanno un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di rosuvastatina.
Gruppi etnici
Studi farmacocinetici hanno mostrato un aumento di circa due volte nella mediana dell'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) e Cmax (massima concentrazione plasmatica) di rosuvastatina in pazienti di etnia asiatica (giapponese, cinese, filippina, vietnamita e coreana) rispetto agli europei; I pazienti indiani hanno mostrato un aumento dell'AUC e della Cmax mediana di 1,3 volte. L'analisi farmacocinetica non ha rivelato differenze clinicamente significative nella farmacocinetica tra europei e rappresentanti della razza negroide.
Insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale lieve e moderatamente grave, la concentrazione plasmatica di rosuvastatina o N-dismetil-metabopite non varia significativamente. Pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min.) La concentrazione plasmatica di rosuvastatina è 3 volte superiore e la concentrazione di N-dismetil metabolita è 9 volte superiore rispetto a volontari sani. La concentrazione plasmatica di rosuvastatina nei pazienti in emodialisi era di circa il 50% superiore rispetto ai volontari sani.
Insufficienza epatica
In pazienti con vari gradi di insufficienza epatica, non vi è stato alcun aumento della T½ di rosuvastatina in pazienti con un punteggio pari o inferiore a 7 sulla scala di Child-Pugh. Due pazienti con grado 8 e 9 sulla scala Child-Pugh hanno mostrato un aumento di T½, almeno 2 volte. L'esperienza con rosuvastatina in pazienti con un punteggio superiore a 9 nella scala di Child-Pugh è assente.
Polimorfismo genetico
Gli inibitori della HMG-CoA reduttasi, inclusa la rosuvastatina, si legano alle proteine ​​di trasporto OATP1B1 (il polipeptide del trasporto di anioni organici coinvolti nella cattura di statine da parte degli epatociti) e BCRP (trasportatore di efflusso). Nei portatori dei genotipi SLC01B1 (OATP1B1) C.521CC e ABCG2 (BCRP) C.421AA, c'è stato un aumento dell'esposizione (AUC) alle statistiche di rosus di 1,6 e 2,4 volte, rispettivamente, rispetto ai portatori del gene SLC01B1 p.521TTi e ABCG2 S.421SS.

Indicazioni per l'uso

• Ipercolesterolemia primaria secondo la classificazione di Fredrickson (tipo On, inclusa ipercolesterolemia familiare eterozigote) o ipercolesterolemia mista (tipo lib) come supplemento alla dieta quando la dieta e altre terapie non farmacologiche (es. Esercizio fisico, perdita di peso) sono insufficienti.
• Ipercolesterolemia omozigote familiare in aggiunta alla dieta e ad altre terapie ipolipemizzanti (ad esempio LDL-aferesi) o nei casi in cui tale terapia non è sufficientemente efficace.
• Ipertrigliceridemia (tipo IV secondo la classificazione di Fredrickson) come supplemento alla dieta.
• Per rallentare la progressione dell'aterosclerosi come supplemento alla dieta in pazienti a cui è stata mostrata la terapia per ridurre la concentrazione di colesterolo totale e LDL-C.
• Prevenzione primaria delle principali complicanze cardiovascolari (ictus, infarto, rivascolarizzazione arteriosa) in pazienti adulti senza segni clinici di malattia coronarica (CHD), ma con un aumentato rischio di sviluppo (donne con più di 50 anni per gli uomini e oltre 60 anni per le donne, aumento concentrazione di proteina C-reattiva (> 2 mg / l) in presenza di almeno uno dei fattori di rischio aggiuntivi come l'ipertensione, bassa concentrazione di HDL-C, fumo, anamnesi familiare di insorgenza precoce di CHD).

Controindicazioni

Per capsule di 5 mg, 10 mg e 20 mg:

• ipersensibilità alla rosuvastatina o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
• malattie epatiche in fase attiva, compreso un persistente aumento dell'attività delle transaminasi sieriche e qualsiasi aumento dell'attività sierica delle transaminasi (più di 3 volte rispetto al limite superiore della norma);
• disfunzione renale grave (CC inferiore a 30 ml / min);
• miopatia;
• uso simultaneo di ciclosporina;
• bambini e adolescenti fino a 18 anni;
• nelle donne: gravidanza, allattamento al seno, mancanza di metodi adeguati di contraccezione;
• pazienti predisposti allo sviluppo di complicanze miotossiche; intolleranza al lattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio (il prodotto contiene lattosio).

Per capsule da 40 mg:

• ipersensibilità alla rosuvastatina o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
• uso simultaneo di ciclosporina;
• malattie epatiche in fase attiva, compreso un persistente aumento dell'attività delle transaminasi sieriche e qualsiasi aumento dell'attività sierica delle transaminasi (più di 3 volte rispetto al limite superiore della norma);
• pazienti con fattori di rischio per miopatia / rabdomiolisi, ovvero:
  • insufficienza renale moderata (CC inferiore a 60 ml / min);
  • ipotiroidismo;
  • storia personale o familiare di malattia muscolare;
  • miotossicità sullo sfondo dell'assunzione di altri inibitori della reduttasi HMG-CoA o di una storia di fibrati;
• nelle donne: gravidanza, allattamento al seno, mancanza di metodi adeguati di contraccezione;
• bere eccessivo;
• condizioni che possono portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di rosuvastatina;
• ricezione simultanea di fibrati;
• Pazienti mongoloidi;
• intolleranza al lattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio (il prodotto contiene lattosio).

Con cura
Per capsule di 5 mg, 10 mg e 20 mg:
Il rischio di miopatia / sviluppo della rabdomiolisi - insufficienza renale, ipotiroidismo, storia personale o familiare di malattie muscolari ereditarie e una precedente storia di tossicità muscolare quando si usano altri inibitori o fibrati della reduttasi di HMG-CoA; bere eccessivo; età superiore a 65 anni; condizioni in cui vi è un aumento della concentrazione plasmatica di rosuvastatina; razza (razza mongoloide); appuntamento simultaneo con fibrati; storia di malattia del fegato; sepsi; ipotensione; intervento chirurgico esteso, traumi, gravi disturbi metabolici, endocrini o elettrolitici o convulsioni incontrollate.
Per capsule da 40 mg:
Insufficienza renale lieve gravità (CC più di 60 mlAlin); età superiore a 65 anni; storia di malattia del fegato; sepsi; ipotensione; intervento chirurgico esteso, traumi, gravi disturbi metabolici, endocrini o elettrolitici o convulsioni incontrollate.
Utilizzare in pratica pediatrica
L'efficacia e la sicurezza del farmaco nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. L'esperienza nell'uso del farmaco nella pratica pediatrica è limitata a un piccolo numero di bambini (di età pari o superiore a 8 anni) con ipercolesterolemia familiare omozigote. Attualmente, Ro-statin non è raccomandato per l'uso nei bambini sotto i 18 anni di età.
Pazienti con insufficienza epatica
I dati o l'esperienza del farmaco in pazienti con un punteggio superiore a 9 nella scala di Child-Pugh non sono disponibili.

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

La Ro-statina è controindicata durante la gravidanza e durante l'allattamento. Le donne in età fertile devono usare metodi contraccettivi adeguati durante il trattamento con ro-statina.
Poiché il colesterolo e altri prodotti di biosintesi del colesterolo sono importanti per lo sviluppo fetale, il potenziale rischio di inibizione dell'HMG-CoA reduttasi supera il beneficio dell'uso del farmaco nelle donne in gravidanza.
Durante la diagnosi della gravidanza nel corso della terapia, la Ro-statina deve essere interrotta immediatamente.
I dati relativi all'assegnazione di rosuvastatina con il latte materno non sono disponibili, pertanto, durante il periodo dell'allattamento al seno, il farmaco deve essere sospeso.

Dosaggio e somministrazione

Dentro, non masticare o aprire la capsula, inghiottirla intera con acqua. Il farmaco può essere somministrato in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dal tempo del pasto. Prima di iniziare la terapia con Ro-statina, il paziente deve iniziare a seguire la dieta standard per abbassare il colesterolo e continuare a seguirlo durante il trattamento. La dose del farmaco deve essere scelta individualmente in base agli obiettivi della terapia e alla risposta terapeutica al trattamento, tenendo conto delle attuali raccomandazioni sulla concentrazione lipidica target.
La dose iniziale raccomandata per i pazienti che iniziano a prendere il farmaco o per i pazienti trasferiti dall'assunzione di altri inibitori della HMG-CoA reduttasi, deve essere di 5 o 10 mg di Ro-statina 1 volta al giorno. Quando si sceglie la dose iniziale, si dovrebbe essere guidati dalla concentrazione di colesterolo individuale e prendere in considerazione il possibile rischio di complicanze cardiovascolari, e anche il potenziale rischio di effetti collaterali dovrebbe essere valutato. Se necessario, la dose può essere aumentata al massimo dopo 4 settimane.
A causa del possibile sviluppo di effetti collaterali quando si assume una dose di 40 mg, rispetto alle dosi più basse del farmaco, l'aumento della dose a 40 mg, dopo un'ulteriore dose della dose superiore alla dose iniziale raccomandata durante 4 settimane di terapia, può essere eseguito solo in pazienti con gravi grado di ipercolesterolemia e ad alto rischio di complicanze cardiovascolari (specialmente nei pazienti con ipercolesterolemia familiare) che non hanno raggiunto il risultato desiderato della terapia con una dose di 20 mg e che sarà sotto la supervisione di nalisti. Si raccomanda un monitoraggio particolarmente attento dei pazienti che ricevono il farmaco alla dose di 40 mg. Non è raccomandato prescrivere una dose di 40 mg a pazienti che non hanno mai visitato un medico. Dopo 2-4 settimane di terapia e / o con un aumento della dose di Ro-statina, è necessario il monitoraggio del metabolismo lipidico (è necessario un aggiustamento della dose se necessario).
Pazienti anziani
La dose iniziale raccomandata nei pazienti di età superiore ai 70 anni è di 5 mg, altrimenti non è richiesto alcun aggiustamento della dose a seconda dell'età.
Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose. L'uso di tutte le dosi di Ro-statina è controindicato in pazienti con insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min) (vedere paragrafo "Controindicazioni"). L'uso del farmaco nel dosaggio di 40 mg è controindicato nei pazienti con insufficienza renale moderata (CC inferiore a 60 ml / min.). Pazienti con insufficienza renale moderata (CC inferiore a 60 ml / min.) Si raccomanda una dose iniziale di 5 mg.
Pazienti con insufficienza epatica
Il farmaco Ro-statina è controindicato nei pazienti con malattia epatica in fase attiva. Popolazioni speciali
Gruppi etnici
Durante lo studio dei parametri farmacocinetici di rosuvastatina in pazienti appartenenti a gruppi etnici diversi, è stato osservato un aumento della concentrazione sistemica di rosuvastatina tra giapponese e cinese. Questo fatto dovrebbe essere preso in considerazione quando si prescrive la Ro-statina a questi gruppi di pazienti. Quando si prescrivono dosi di 10 e 20 mg, la dose iniziale raccomandata per i pazienti della razza mongoloide è di 5 mg. Il farmaco è controindicato in una dose di 40 mg ai pazienti della razza mongoloide (vedere la sezione "Controindicazioni").
Pazienti predisposti alla miopatia
La prescrizione del farmaco in una dose di 40 mg è controindicata nei pazienti con fattori che possono indicare una predisposizione allo sviluppo della miopatia (vedere la sezione "Controindicazioni"). Quando si prescrivono dosi di 10 e 20 mg, la dose iniziale raccomandata per questo gruppo di pazienti è di 5 mg.
Polimorfismo genetico
Nei portatori dei genotipi SLC01B1 (OATP1B1) c.521CChABCG2 (BCRP) p.421AA, c'è stato un aumento dell'esposizione (AUC) a rosuvastatina rispetto ai portatori dei genotipi SLC01B1 C.521CC e ABCG2 С.421CC. Per i pazienti portatori di genotipi C.521CC o C.421AA, la dose massima raccomandata di Ro-statina è 20 mg 1 volta al giorno.
Terapia concomitante
La rosuvastatina si lega a varie proteine ​​di trasporto (in particolare, OATP1B1 e BCRP). Con l'uso simultaneo di Ro-statina con farmaci (come la ciclosporina, alcuni inibitori della proteasi dell'HIV, compresa una combinazione di ritonavir con atazanavir, lopinavir e / o tipranavir), l'aumento della concentrazione di rosuvastatina nel plasma sanguigno a causa dell'interazione con le proteine ​​di trasporto può aumentare il rischio di miopatia (inclusa rabdomiolisi). In tali casi, deve essere valutata la possibilità di prescrivere una terapia alternativa o la sospensione temporanea della Ro-statina. Se è necessario l'uso delle preparazioni di cui sopra, deve essere valutato il rapporto tra benefici e rischi della terapia concomitante con Ro-statina e deve essere considerata la possibilità di ridurre la dose (vedere paragrafo "Interazione con altri farmaci").

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati osservati durante l'assunzione di rosuvastatina sono in genere leggermente pronunciati e scompaiono da soli. Come con l'uso di altri inibitori della reduttasi HMG-CoA, l'incidenza degli effetti collaterali è dose-dipendente.
La frequenza degli effetti avversi è la seguente, secondo la classificazione dell'OMS:
Spesso (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, dal lato del sistema muscolo-scheletrico
Spesso: mialgia
Raramente: miopatia (compresa la miosite), rabdomiolisi
altro
Spesso: sindrome astenica
Dal sistema urinario
La proginuria può essere rilevata in pazienti trattati con rosuvastatina. Le variazioni della quantità di proteine ​​nelle urine (dall'assenza o traccia di quantità pari a ++ o più) sono osservate in meno dell'1% dei pazienti che ricevono 10-20 mg del farmaco e in circa il 3% dei pazienti che ricevono 40 mg del farmaco. È stata osservata una leggera variazione della quantità di proteine ​​nelle urine quando si assumeva una dose di 20 mg. Nella maggior parte dei casi, la progineinuria diminuisce o scompare durante la terapia e non significa l'insorgenza o la progressione di una malattia renale esistente.
Dal sistema muscolo-scheletrico
Quando si utilizzava rosuvastatina in tutti i dosaggi e, soprattutto quando si assumevano dosi del farmaco superiori a 20 mg, sono stati riportati i seguenti effetti sul sistema muscolo-scheletrico: mialgia, miopatia (inclusa miosite), in rari casi rabdomiolisi con o senza insufficienza renale acuta.
È stato osservato un aumento dose-dipendente dell'attività della creatina fosfochinasi (CPK) in un numero insignificante di pazienti trattati con rosuvastatina. Nella maggior parte dei casi, era minore, asintomatico e temporaneo. In caso di aumento dell'attività del CPK (più di 5 volte rispetto al limite superiore della norma), la terapia deve essere sospesa.
fegato
Con l'uso di rosuvastatina, c'è un aumento dose-dipendente dell'attività delle transaminasi "epatiche" in un piccolo numero di pazienti. Nella maggior parte dei casi, è insignificante, asintomatico e temporaneo.
Valori di laboratorio
Aumento della concentrazione di glucosio, bilirubina, attività della gamma-glutamil transpeptidasi, fosfatasi alcalina, disfunzione della ghiandola tiroidea.
Applicazione post-marketing
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati nell'uso post-marketing di rosuvastatina:
Dal sistema emopoietico:
Raramente: trombocitopenia.
Dal tratto digestivo
Molto raro: ittero, epatite
Di rado: aumento di attività delle transaminasi "epatiche"
Frequenza non stabilita: diarrea
Dal sistema muscolo-scheletrico
Molto raro: artralgia
Frequenza non stabilita: miopatia necrotizzante immuno-mediata.
Dal sistema nervoso centrale
Molto raro: polineuropatia, perdita di memoria
Da parte del sistema respiratorio
La frequenza non è installata: tosse, mancanza di respiro.
Dal sistema urinario
Molto raramente: ematuria.
Dalla pelle e dal grasso sottocutaneo
Frequenza non stabilita: sindrome di Stevens-Johnson
Sistema riproduttivo
Frequenza non stabilita: ginecomastia.
altro
Frequenza non stabilita: edema periferico.
Quando si utilizzano alcune statine, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: depressione, disturbi del sonno, tra cui insonnia e incubi, disfunzione sessuale. È stato riportato su casi isolati di malattia polmonare interstiziale, in particolare con l'uso prolungato di farmaci.

overdose

Sintomi: durante l'assunzione di diverse dosi giornaliere, i parametri farmacocinetici di rosuvastatina non cambiano.
Trattamento: non esiste un trattamento specifico per un sovradosaggio di rosuvastatina. In caso di sovradosaggio, si raccomanda di effettuare un trattamento sintomatico e misure volte a mantenere le funzioni degli organi e dei sistemi vitali. Il controllo della funzionalità epatica e il livello di CPK è necessario. È improbabile che l'emodialisi sia efficace.

Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni farmacologiche

Trasportare inibitori proteici
La rosuvastatina si lega a determinate proteine ​​di trasporto, in particolare, OATP1B1 e BCRP. L'uso concomitante di farmaci che sono inibitori delle proteine ​​di trasporto può essere accompagnato da un aumento della concentrazione di rosuvastatina nel plasma sanguigno e un aumento del rischio di miopatia.
Ciclosporina: con l'uso simultaneo di AUC della rosuvastatina e della ciclosporina, la rosuvastatina è stata, in media, 7 volte superiore a quella osservata nei volontari sani. Non influisce sulla concentrazione plasmatica di ciclosporina. La Ro-statina è controindicata nei pazienti che assumono ciclosporina (vedere la sezione "Controindicazioni").
Anticoagulanti indiretti: l'inizio della terapia con rosuvastatina o l'aumento del dosaggio del farmaco in pazienti che assumono antagonisti della vitamina K contemporaneamente (ad esempio warfarin) può portare ad un aumento del tempo di protrombina (International Normalized Relationship - MHO). L'annullamento della rosuvastatina o l'abbassamento della dose può comportare una diminuzione dell'MHO. In questi casi, si raccomanda il controllo di MHO.
Gemfibrozil e altri farmaci ipolipemizzanti: l'uso combinato di rosuvastatina e gemfibrozil determina un aumento di 2 volte della massima concentrazione di rosuvastatina nel plasma sanguigno e AUC di rosuvastatina. Sulla base di dati su interazioni specifiche, non è prevista alcuna interazione farmacocineticamente significativa con il fenofibrato, ma è possibile un'interazione farmacodinamica. Gemfibrozil, fenofibrato, altri fibrati e dosi ipolipemizzanti di acido nicotinico (più di 1 g / die) aumentavano il rischio di miopatia con l'uso simultaneo di inibitori della reduttasi HMG-CoA, probabilmente a causa del fatto che possono causare miopatia e se usati in monoterapia. Contemporaneamente all'assunzione del farmaco con gemfibrozil, fibrati, acido nicotinico in dosi ipolipemizzanti (più di 1 g / die) si raccomanda una dose iniziale di 5 mg, 40 mg è controindicato in caso di somministrazione contemporanea di fibrati (vedere paragrafo "Controindicazioni").
Ezetimibe: l'uso simultaneo di rosuvastatina ad una dose di 10 mg di ezetimibe alla dose di 10 mg è stato accompagnato da un aumento dell'AUC di rosuvastatina in pazienti con ipercolesterolemia (vedere tabella 3). Non è possibile escludere un aumento del rischio di effetti collaterali dovuti all'interazione farmacodinamica tra Ro-statina ed ezetimib. Inibitori della proteasi dell'HIV (virus dell'immunodeficienza umana): sebbene l'esatto meccanismo di interazione sia sconosciuto, la co-somministrazione di inibitori della proteasi dell'HIV può portare ad un significativo aumento dell'esposizione alla rosuvastatina (vedere tabella 3). Non è raccomandata la somministrazione contemporanea di rosuvastatina e inibitori della proteasi dell'HIV nel trattamento di pazienti con HIV.
Antiacidi: l'uso simultaneo di rosuvastatina e sospensioni di antiacidi contenenti alluminio e idrossido di magnesio, riduce la concentrazione plasmatica di rosuvastatina di circa il 50%. Questo effetto è meno pronunciato se gli antiacidi vengono applicati 2 ore dopo l'assunzione di rosuvastatina. Il significato clinico di questa interazione non è stato studiato.
Eritromicina: l'uso simultaneo di rosuvastatina ed eritromicina porta ad una diminuzione dell'AUC di rosuvastatina del 20% e di Stach rosuvastatina del 30%. Tale interazione può verificarsi a causa dell'aumento della motilità intestinale causata dall'assunzione di eritromicina.
Contraccettivi orali / terapia sostitutiva dell'Herm: l'uso simultaneo di rosuvastatina e contraccettivi orali aumenta l'AUC di etinilestradiolo e AUC di norgestrel rispettivamente del 26% e 34%. Un tale aumento della concentrazione plasmatica dovrebbe essere preso in considerazione quando si seleziona la dose di contraccettivi orali. I dati di farmacocinetica sull'uso simultaneo del farmaco Ro-statina e terapia ormonale sostitutiva sono assenti, pertanto un effetto simile non può essere escluso quando si usa questa combinazione. Tuttavia, questa combinazione è stata ampiamente utilizzata durante gli studi clinici ed è stata ben tollerata dai pazienti. Altri farmaci: non sono attese interazioni clinicamente significative di rosuvastatina con digossina.
Isoenzimi del citocromo P450: i risultati degli studi in vivo e in vitro hanno dimostrato che la rosuvastatina non è né un inibitore né un induttore degli isoenzimi del citocromo P450. Inoltre, la rosuvastatina è un substrato debole per questi isoenzimi. Pertanto, non è prevista l'interazione di rosuvastatina con altri farmaci a livello metabolico con la partecipazione di isoenzimi del citocromo P450. Non vi è stata interazione clinicamente significativa tra rosuvastatina e fluconazolo (un inibitore degli isoenzimi CYP2C9 e CYP3A4) e ketoconazolo (un inibitore degli isoenzimi CYP2A6 CYP3A4).
Interazioni farmacologiche che richiedono un aggiustamento della dose di rosuvastatina (vedi tabella 1)
La dose di Ro-statina deve essere aggiustata se necessario, il suo uso simultaneo con farmaci che aumentano l'esposizione a rosuvastatina. Se si prevede che l'esposizione aumenti di 2 o più volte, la dose iniziale di Ro-statina deve essere di 5 mg 1 volta al giorno. La dose giornaliera massima di Ro-statina deve essere aggiustata in modo che l'esposizione attesa a rosuvastatina non superi quella per una dose di 40 mg senza la contemporanea prescrizione di farmaci che interagiscono con rosuvastatina. Ad esempio, la dose massima giornaliera di Ro-statina con uso simultaneo di gemfibrozil è di 20 mg (1,9 volte l'aumento dell'esposizione), con ritonavir / atazanavir - 10 mg (3,1 volte l'aumento dell'esposizione).

Tabella 1 Effetto della terapia concomitante sull'esposizione a rosuvastatina (AUC, i dati sono dati in ordine decrescente)

Statine: come agire, indicazioni e controindicazioni, revisione dei farmaci, cosa sostituire

Il colesterolo o il colesterolo sono una sostanza che svolge importanti funzioni nel corpo umano. Questi includono:

• La partecipazione come materiale da costruzione nella vita di praticamente tutte le cellule del corpo, poiché le molecole di colesterolo sono incluse nella membrana cellulare e le danno forza, flessibilità e "fluidità",
• Partecipazione al processo di digestione e formazione di acidi biliari necessari per la ripartizione e l'assorbimento dei grassi nel tratto gastrointestinale,
• Partecipazione alla formazione di ormoni nel corpo - gli ormoni steroidei delle ghiandole surrenali e gli ormoni sessuali.

Il contenuto di colesterolo nel corpo è costituito da due componenti: la sua sintesi (formazione) nelle cellule del fegato (80%) ed esternamente fornita con il cibo (20%). Tuorlo d'uovo, latticini, carne, fegato e reni di pollame e animali sono ricchi di colesterolo.

L'eccesso di colesterolo nel sangue porta al fatto che le sue molecole extra possono essere depositate sulle pareti dei vasi sanguigni (principalmente arterie). Si formano placche aterosclerotiche che impediscono il flusso del sangue attraverso le arterie e talvolta insieme a coaguli di sangue attaccati a loro bloccano completamente il lume del vaso, contribuendo allo sviluppo di infarto e ictus.

Il tasso di colesterolo totale nel sangue di un adulto non deve essere superiore a 5,0 mmol / l, nei pazienti con malattia coronarica non superiore a 4,5 mmol / l, e nei pazienti con infarto miocardico non superiore a 4,0 mmol / l.

Cosa sono le statine e come funzionano?

Nei casi in cui il paziente ha un aumentato rischio di infarto miocardico a causa di disturbi metabolici aterosclerosi e colesterolo, gli viene mostrato un uso prolungato di farmaci ipolipemizzanti.

Le statine sono farmaci ipolipemizzanti (ipolipemizzanti) il cui meccanismo d'azione è quello di inibire l'enzima che promuove la formazione di colesterolo. Lavora sul principio di "nessun enzima - nessun colesterolo". Inoltre, grazie ai meccanismi mediati contribuiscono al miglioramento dello strato interno danneggiato dei vasi sanguigni nella fase in cui l'aterosclerosi è ancora impossibile da diagnosticare, ma la deposizione di colesterolo sulle pareti sta già iniziando - nella fase iniziale dell'aterosclerosi. Inoltre ha un effetto benefico sulle proprietà reologiche del sangue, riducendo la viscosità, che è un fattore importante che impedisce la formazione di coaguli di sangue e li attacca alle placche.

Le statine attualmente più riconosciute sono di ultima generazione, contenenti come principio attivo atorvastatina, cerivastatina, rosuvastatina e pitavastatina. L'ultima generazione di farmaci non solo riduce il livello di colesterolo "cattivo", ma aumenta anche il contenuto di "buono" nel sangue. Queste sono le migliori statine oggi e l'effetto del loro uso si è sviluppato già durante il primo mese di somministrazione continua. Le statine vengono prescritte una volta al giorno durante la notte, è possibile combinarle nella stessa pillola con altri farmaci cardiologici.

L'uso indipendente di statine senza consultare un medico è inaccettabile, in quanto è necessario determinare il livello di colesterolo nel sangue prima di assumere il farmaco. Inoltre, se il livello di colesterolo è inferiore a 6,5 ​​mmol / l, entro sei mesi si dovrebbe cercare di ridurlo con una dieta, uno stile di vita sano e solo se queste misure falliscono, il medico decide sulla nomina delle statine.

Dalle istruzioni per l'uso delle statine è possibile evidenziare i punti principali:

Indicazioni per la prescrizione di statine

L'indicazione principale è l'ipercolesterolemia (colesterolo alto) con l'inefficacia dei metodi non farmacologici e l'ipercolesterolemia familiare (ereditaria) con l'inefficacia della dieta.

progressione attiva dell'aterosclerosi e alto rischio di blocco vascolare - l'indicazione principale per l'uso di statine

La nomina di statine è obbligatoria per le persone con ipercolesterolemia associata alle seguenti malattie, poiché il loro uso in combinazione con altri farmaci prescritti dal medico riduce in modo affidabile il rischio di morte cardiaca improvvisa:

• Persone oltre i 40 con alto rischio di malattie cardiovascolari,
• Cardiopatia coronarica, angina,
• Infarto miocardico,
• Chirurgia di bypass coronarico o posizionamento di stent per ischemia miocardica,
• ictus,
• l'obesità,
• Diabete mellito
• Casi di morte cardiaca improvvisa in parenti stretti di età inferiore ai 50 anni.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono una disfunzione epatica (epatite, cirrosi) nella fase attiva, reazioni allergiche durante l'assunzione precedente di farmaci. Le statine non devono essere assunte da donne in gravidanza e in allattamento o da donne in età riproduttiva che non usano metodi contraccettivi affidabili. Le statine non influenzano altri tipi di metabolismo (proteine, carboidrati, metabolismo delle purine), quindi possono essere utilizzate in pazienti con diabete mellito, gotta e altre malattie concomitanti.

Effetti collaterali

Meno dell'1% dei pazienti che assumono statine da molto tempo e sviluppano continuamente malessere, disturbi del sonno, debolezza muscolare, perdita dell'udito, perdita del gusto, battito cardiaco accelerato, brusca diminuzione e aumento della pressione sanguigna, diminuzione dei livelli piastrinici, sanguinamento nasale, bruciore di stomaco, dolore addominale, nausea, feci instabili, minzione frequente, ridotta potenza, dolori muscolari e articolari, rabdomiolisi (distruzione del tessuto muscolare), aumento della sudorazione, reazioni allergiche.

Più dell'1% dei pazienti ha capogiri, nausea, dolore al cuore, tosse secca, congestione nasale, edema periferico, aumento della sensibilità della pelle alla luce solare, reazioni cutanee come prurito, arrossamento, eczema.

Le statine possono essere combinate con altri farmaci?

Secondo le raccomandazioni dell'OMS e dell'American Heart Association, le statine sono un farmaco obbligatorio nel trattamento della cardiopatia coronarica con un alto rischio di sviluppare complicazioni e infarto del miocardio. Prescrivere i farmaci che abbassano il colesterolo da solo non è sufficiente, quindi i farmaci essenziali di base sono inclusi negli standard di trattamento - beta-bloccanti (bisoprololo, atenololo, metoprololo, ecc.), Agenti antipiastrinici (aspirina, aspirina Cardio, aspicore, trombotico, ecc.), ACE inibitori enalapril, perindopril, quadripril, ecc.) e statine. Molti studi sono stati condotti dimostrando che l'uso di questi farmaci nel complesso è sicuro. Inoltre, quando si combinano, per esempio, pravastatina e aspirina in una compressa, il rischio di infarto miocardico (7,6%) è significativamente ridotto rispetto all'assunzione dei farmaci separatamente (quasi il 9% e l'11% quando assumono pravastatina e aspirina, rispettivamente).

Con un alto livello di colesterolo (più di 7,4 mmol / l), l'uso congiunto di statine con farmaci per ridurlo da un altro gruppo - i fibrati sono possibili. Tale appuntamento dovrebbe essere fatto solo da un medico, valutando attentamente i rischi di effetti collaterali.

Non è possibile combinare l'assunzione di statine con succo di pompelmo, in quanto contiene sostanze che rallentano il metabolismo delle statine nel corpo e aumentano la loro concentrazione nel sangue, che è irto di reazioni avverse tossiche.

Inoltre, non dovresti assumere questi farmaci con alcool, antibiotici, in particolare claritromicina ed eritromicina, poiché questo potrebbe avere un effetto tossico sul fegato. Gli antibiotici di altri gruppi in combinazione con farmaci per ridurre il colesterolo sono sicuri. Per valutare la funzionalità epatica, è necessario effettuare un esame del sangue biochimico ogni tre mesi e determinare il livello degli enzimi epatici (AlAT, AST).

Danni e benefici Pro e Contro

Qualsiasi paziente durante l'assunzione di farmaci prescritti da un medico pensa alla correttezza delle prescrizioni. Prendere statine non fa eccezione, soprattutto perché puoi spesso sentire parlare dei pericoli di questi farmaci. Questo punto di vista può essere dissipato, poiché negli ultimi anni sono stati sviluppati nuovi farmaci più utili che dannosi.

Benefici dell'assunzione di statine

1. Ridurre la mortalità per cause cardiache del 40% durante i primi cinque anni;
2. Riduzione del rischio di ictus e infarto del 30%;
3. Efficienza - riduzione dei livelli di colesterolo con un uso costante del 45 - 55% del livello originale alto. Per valutare l'efficacia del paziente dovrebbe ogni mese per fare un esame del sangue per il colesterolo;
4. Sicurezza: assumere statine di ultima generazione in dosi terapeutiche non ha un significativo effetto tossico sul corpo del paziente e il rischio di effetti collaterali è estremamente basso. Un certo numero di studi che eseguono il monitoraggio a lungo termine di pazienti che assumono statine da molto tempo hanno dimostrato che assumerli può innescare lo sviluppo del diabete di tipo 2, del cancro al fegato, della cataratta e della menomazione mentale. Tuttavia, è stato confutato ed è stato dimostrato che tali malattie si sviluppano a causa di altri fattori. Inoltre, le osservazioni in Danimarca per i pazienti con diabete mellito di tipo 2 esistente dal 1996 hanno mostrato che il rischio di sviluppare complicanze del diabete, come la polineuropatia diabetica, la retinopatia è ridotto del 34% e del 40%, rispettivamente;
5. Un gran numero di analoghi con un ingrediente attivo in diverse categorie di prezzo, che aiuta a fare la scelta del farmaco, tenendo conto delle possibilità finanziarie del paziente.

Mancanza di assunzione di statine

• L'alto costo di alcuni farmaci originali (Crestor, Rosucard, Forte di Lescolian). Fortunatamente, questo svantaggio è facilmente eliminato sostituendo il farmaco con lo stesso principio attivo con una controparte più economica.

Certamente, tali vantaggi e benefici incomparabili dovrebbero essere presi in considerazione da un paziente che ha indicazioni per l'ammissione se dubita che sia sicuro assumere statine e valutare attentamente i pro ei contro.

Panoramica dei farmaci

L'elenco dei farmaci più frequentemente prescritti ai pazienti è presentato nella tabella:

Nonostante una così ampia variazione nel costo delle statine, gli analoghi più economici non sono in alcun modo inferiori ai farmaci costosi. Pertanto, se il paziente non può ottenere il farmaco originale, è abbastanza possibile sostituirlo con la prescrizione del medico con un simile e più conveniente.

Video: statine nel programma "Salute"

È possibile abbassare il colesterolo senza pillole?

Nel trattamento dell'aterosclerosi come manifestazione di un eccesso di colesterolo "cattivo" nel corpo, la prima delle prescrizioni del medico dovrebbe essere una raccomandazione per la correzione dello stile di vita, perché se il livello di colesterolo non è troppo alto (5,0 - 6,5 mmol / l) e il rischio di complicanze cardiache è piuttosto basso normalizzarlo attraverso tali attività:

• Corretta alimentazione, l'organizzazione del modo di mangiare ad eccezione di cibi grassi e fritti. La preferenza è data ai piatti in forma di vapore, bollito, in umido. Il consumo di uova (tuorli), carne di varietà grasse, sottoprodotti (fegato e reni), latticini è limitato. È importante non escludere questi prodotti, ma solo usarli con moderazione secondo i principi di una corretta alimentazione, poiché il corpo ha bisogno del colesterolo come materiale da costruzione del cervello, del fegato, delle cellule del sangue e di altri organi e tessuti. Pertanto, non vale la pena di non mangiare prodotti con il suo contenuto.
• Adeguato stato dell'attività fisica del sistema cardiovascolare (camminare, ginnastica, attività all'aria aperta, ecc.).
• Il rifiuto delle cattive abitudini, in quanto gli scienziati hanno dimostrato che l'abuso di alcol e il fumo aumentano il colesterolo nel sangue.

Alcuni alimenti contengono le cosiddette statine naturali. Tra questi prodotti, l'aglio e la curcuma sono i più studiati. Le preparazioni di olio di pesce contengono acidi grassi omega 3, che aiutano a normalizzare il metabolismo del colesterolo nel corpo. Puoi prendere l'olio di pesce acquistato in farmacia e puoi cucinare piatti a base di pesce (trota, salmone, salmone, ecc.) Un paio di volte a settimana. Il consumo in quantità sufficienti di fibra vegetale, che si trova nelle mele, nelle carote, nei cereali (farina d'avena, orzo) e nei legumi, è ben accetto.

In assenza dell'effetto dei metodi non farmacologici, il medico prescrive uno dei farmaci ipolipemizzanti.

In conclusione, vorrei sottolineare che, nonostante le paure dei pazienti e l'idea dei pericoli delle statine, il loro scopo è pienamente giustificato in caso di aterosclerosi avanzata con malattia coronarica, poiché questi farmaci prolungano realmente la vita. Se hai un livello elevato di colesterolo nel sangue senza i primi segni di danno vascolare, allora dovresti mangiare bene, muoverti attivamente, condurre uno stile di vita sano, e in futuro non dovrai pensare se è necessario assumere statine.