Cosa devi sapere sui glicosidi cardiaci

I glicosidi cardiaci sono un gruppo di farmaci che vengono utilizzati per migliorare l'attività di un organo in diverse fasi del suo fallimento. L'uso indipendente di questi strumenti può causare gravi interruzioni del cuore e pertanto è severamente vietato.

Quali sono questi farmaci

Come i primi farmaci con un effetto simile erano estratti di piante - giglio, digitale e strophanthus.

Tutti hanno la stessa struttura chimica: contengono una parte non zuccherina (aglicone) e un glicone. Quest'ultimo è rappresentato da zuccheri quali digitoxosis, glucosio, cimarosi, ramnoso, ecc. A volte il residuo dell'acido acetico è attaccato a questa parte.

Le proprietà farmacologiche e la durata dell'azione clinica di ciascun glicoside differiscono in modo significativo.

I pazienti con insufficienza cardiaca devono sapere di cosa si tratta - glicosidi cardiaci, qual è il loro meccanismo d'azione.

Quali piante contengono glicosidi

Includono:

1. Adone (primavera, estate, autunno).
2. Sparrower tentacolare.
3. Digitalis (rosso e viola).
4. Oleander.
5. Mughetto
6. Strophanthus.
7. Euonymus.
8. sigillo di Salomone.
9. Occhio raven.
10. Kalanchoe.

Tutte queste piante sono velenose, quindi il loro uso deve essere molto attento.

Elenco dei farmaci glicosidici

Di seguito è riportato un elenco di farmaci che vengono spesso utilizzati nelle patologie del cuore:

• Digossina. Di diritto, egli è il primo in questa lista, come viene spesso nominato. Il glicoside è ottenuto dalle foglie della digitale lanoso. La digossina ha un effetto duraturo, ma allo stesso tempo non provoca intossicazione e raramente dà effetti collaterali. La digossina è disponibile sotto forma di pillola o soluzione iniettabile.
• Strofantin. Tratta farmaci di azione rapida. Quasi non si accumula nel corpo. Completamente escreto dal corpo durante il giorno. Usato per iniezione.
• La digitossina è usata meno frequentemente. Ciò è spiegato dal fatto che ha un effetto cumulativo, motivo per cui è piuttosto difficile scegliere il giusto dosaggio del farmaco. Utilizzato in compresse, iniezioni o supposte.
• Il Celanide è disponibile sotto forma di compresse e liquidi per iniezione.
• Korglikon è fatto solo per somministrazione endovenosa.
• Il medilazide è usato in compresse.

Classificazione dei fondi di questo gruppo

Tutti i nomi considerati di farmaci dalla lista hanno la seguente classificazione:

1. Azione prolungata L'attività inizia solo dopo 8 ore e dura fino a 10 giorni. Dopo l'iniezione endovenosa di questo farmaco, il suo effetto inizia solo dopo mezz'ora e dura fino a 16 ore. La digitossina ha tali proprietà.
2. Durata media. Dopo che il farmaco entra nel corpo, viene attivato solo dopo 6 ore e funziona per altri 2 o 3 giorni. Con la somministrazione endovenosa, l'azione inizia dopo circa 10 minuti e dura fino a 3 ore.Questi effetti si osservano quando si usa la droga Digoxin.
3. Azione rapida. Questi medicinali sono usati per le cure di emergenza. Sono somministrati solo per via endovenosa. L'effetto si osserva dopo pochi minuti e dura fino a un giorno. Tali proprietà hanno la droga Strofantin.

Azione farmacologica

Il lavoro di questo gruppo di farmaci mirava a:

• aumento delle contrazioni del cuore;
• diminuzione della sistole nel tempo a causa del corrispondente effetto sul cuore;
• aumentare la quantità di urina escreta;
• aumento della durata della diastole;
• battito cardiaco lento;
• un aumento del volume di sangue che arriva ai ventricoli;
• diminuzione della sensibilità del sistema di conduzione.

Sebbene il meccanismo d'azione dei glicosidi in generale abbia caratteristiche simili, i suoi aspetti individuali hanno alcune peculiarità. Quindi, i farmaci rendono il miocardio aumentare la forza e la frequenza cardiaca senza aumentare la richiesta di ossigeno. Cioè, il corpo fa più lavoro, ma spende meno energia su di esso. Ecco come appare l'effetto cardiotonico delle droghe.

I glicosidi agiscono sia su un cuore malato che su uno sano. I farmaci aumentano significativamente la velocità e la pienezza della sistole. A basse dosi, riducono, e in dosi più elevate, aumentano il grado di automatismo atriale. Queste sfumature devono essere prese in considerazione quando si prescrivono i glicosidi e se ne assumono.

Caratteristiche dell'azione dei farmaci in diverse patologie del cuore

Ci sono alcune differenze negli effetti dei farmaci a seconda delle patologie e condizioni:

• con effetti inotropici aumenta la sistole;
• con azione cronotropa, la frequenza cardiaca diminuisce;
• con aumento dell'eccitabilità del muscolo cardiaco, questo indicatore del suo cuore diminuisce;
• l'uso di farmaci del gruppo in esame porta all'oppressione del sistema di conduzione;
• i farmaci aumentano il flusso sanguigno;
• ridurre la pressione venosa;
• normalizza il lavoro degli organi interni.

L'uso di droghe dà i seguenti effetti:

1. Positivo inotropico. Ciò è dovuto all'aumento degli ioni di calcio nelle cellule muscolari.
2. Cronotropa negativo. I farmaci eccitano il nervo vago e i barocettori.
3. Dromotropico negativo. Ciò significa che il passaggio degli impulsi attraverso la giunzione atrioventricolare è bloccato.
4. Positivo barotropico. Questo è un effetto indesiderato, in quanto porta alle aritmie. Si manifesta in violazione del dosaggio.

Indicazioni per l'ammissione

I preparati di questo tipo hanno le seguenti indicazioni:

1. Fibrillazione atriale. Con questa malattia, i glicosidi cardiaci sono i farmaci di scelta, perché riducono efficacemente la frequenza delle contrazioni del cuore e aumentano la forza del muscolo cardiaco.
2. Fase scompensata di insufficienza cardiaca.
3. Frequenza cardiaca aumentata cronicamente.
4. Flutter atriale.
5. Tachicardia di tipo sopraventricolare.

Diversi casi di somministrazione di glicosidi

Il farmaco Digitoxin, derivato dalla digitale purpurovoy, ha un effetto duraturo. È consigliabile nominarlo in arresto cordiaco cronico. Inoltre, è indicato il trattamento a lungo termine con questo agente.

I farmaci derivati ​​da adonis (adonizidi e altri) hanno una durata media di azione. Sono prescritti per aumentare l'eccitabilità nervosa e la nevrosi.

I mezzi di azione rapida (come Strofantin) sono scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. Sono utilizzati nell'insufficienza cardiaca acuta con malformazioni scompensate, infarto. La tintura del mughetto stimola l'attività del cuore e calma il sistema nervoso.

Regole di ammissione

Sono consentiti solo farmaci ben digeribili, come la Digossina, la Digitossina. Dovresti stare particolarmente attento quando lo prendi internamente, perché irritano lo stomaco.

Il medico prescrive di assumere le pillole un'ora dopo i pasti. Strofantin e Konvallyatoksin sono stati somministrati per via endovenosa a causa della loro scarsa capacità di assorbimento.

In insufficienza cardiaca, preferibilmente l'uso endovenoso del farmaco. Prima di iniettare il medicinale, deve essere sciolto in 10 o 20 ml di soluzione di cloruro di sodio.

A volte i medici raccomandano di miscelare il medicinale con una soluzione di glucosio (5%). Con la somministrazione endovenosa di farmaco non diluito, è possibile ottenere un rapido effetto, ma allo stesso tempo vi è un'alta probabilità di insorgenza di segni di sovradosaggio e avvelenamento.

Poiché i singoli glicosidi hanno effetti cumulativi, il medico seleziona tali dosi a cui viene trovato il massimo effetto e allo stesso tempo riduce il rischio di effetti collaterali. Questa è la cosiddetta dose completa mediana. È:

• per preparazioni di digitale - 2 mg;
• per glicosidi della serie di strophanthin - 0,6-0,7 mg;
• per digitoxin - 2 mg.

Controindicazioni

Controindicazioni assolute per l'uso sono tali malattie:

• blocco atrioventricolare (secondo e terzo grado di patologia);
• le allergie;
• intossicazione da glicosidi;
• bradicardia.

Controindicazioni relative all'uso:

• blocco atrioventricolare di primo grado;
• debolezza del nodo del seno;
• fibrillazione atriale a bassa frequenza;
• infarto miocardico acuto;
• abbassamento dei livelli ematici di potassio e calcio;
• polmonare e insufficienza cardiaca.

Le preparazioni non sono consigliate di nominare in tali condizioni:

• amiloidosi del miocardio;
• insufficienza aortica;
• iperfunzione della tiroide;
• cardiomiopatia di varia genesi;
• anemia di qualsiasi tipo;
• pericardite.

Tutti i farmaci di questo tipo sono farmaci potenzialmente pericolosi, quindi vengono prescritti con estrema cautela.

Effetti collaterali e overdose

I pazienti che assumono glicosidi cardiaci devono prestare particolare attenzione, poiché anche una singola violazione del dosaggio o del regime può causare un grave avvelenamento. Lo stesso vale per i casi di effetti collaterali.

I trattamenti più comuni con i glucosidi includono:

• dolore alla testa;
• ingrandimento del seno negli uomini;
• violazione del ritmo delle contrazioni muscolari cardiache;
• perdita di appetito;
• necrosi di diverse parti dell'intestino;
• disturbi del sonno;
• disturbo della coscienza;
• allucinazioni;
• sanguinamento nasale;
• diminuzione dell'acuità visiva e dell'udito;
• diarrea;
• depressione.

overdose

Se usato in modo improprio, il paziente potrebbe accusare sintomi di sovradosaggio:

• aritmia di gravità variabile, fino allo sviluppo della fibrillazione;
• fenomeni dispeptici e nausea e vomito che si verificano sul loro background;
• cambiamenti sul cardiogramma;
• violazioni della connessione atrioventricolare fino al completamento dell'arresto cardiaco.

Quando si iniettano glicosidi, è necessario iniettare farmaci lentamente. Quindi puoi evitare il sovradosaggio.

Trattamento di avvelenamento

Quando alte dosi entrano nel flusso sanguigno, devi immediatamente prendere carbone attivo e lavare lo stomaco. È necessario chiamare un'ambulanza di emergenza.

Nella fase clinica del trattamento usato antidoti:

• preparazioni di potassio (orotato di potassio, panangin, cloruro di potassio) per compensare rapidamente la mancanza di ioni di questo metallo nel miocardio;
• antagonisti dei glicosidi (Unitiolo e Difenina);
• sali di citrato;
• farmaci antiaritmici (anaprilina, difenina e altri).

L'atropina è prescritta con molta attenzione, perché è strettamente controindicata in caso di aritmie.

La nomina di farmaci adrenomimetici (in particolare adrenalina) è proibita. Sono in grado di causare la fibrillazione, che minaccia la rapida morte del paziente.

Quindi, i glicosidi sono farmaci prescritti per vari tipi di malattie cardiovascolari. Sono applicati rigorosamente nel dosaggio prescritto e solo in quei casi che sono determinati dal medico. L'automedicazione con questi potenti farmaci è molto pericolosa.

Panoramica dei glicosidi cardiaci: indicazioni, come funzionano, pro e contro

Autore dell'articolo: Victoria Stoyanova, medico di II categoria, responsabile del laboratorio presso il centro di diagnosi e trattamento (2015-2016).

Da questo articolo imparerai: come agiscono i glicosidi cardiaci, cosa sono, chi sono prescritti. Provocano effetti collaterali? Inoltre, le droghe di questi gruppi si differenziano per la durata dell'azione. La classificazione della durata dell'azione: effetti collaterali, cosa può essere pericoloso, se ci sono controindicazioni.

I glicosidi sono farmaci prescritti per i pazienti con insufficienza cardiaca di tipo ventricolare sinistro. Stimolano il muscolo cardiaco e prevengono le aritmie.

Questi medicinali sono usati solo sotto la supervisione di un cardiologo o di un aritmologo. L'automedicazione o l'inosservanza delle raccomandazioni del medico in merito al dosaggio può portare a gravi conseguenze fino all'arresto cardiaco.

Korglikon - uno dei rappresentanti dei glicosidi cardiaci

Indicazioni per l'uso

I preparati sono prescritti per i pazienti con:

• insufficienza cardiaca cronica nel ventricolo sinistro;
• insufficienza cardiaca acuta con disfunzione ventricolare sinistra;
• aritmie atriali (flutter atriale o fibrillazione atriale) che si verificano sullo sfondo di insufficienza cardiaca cronica.

Il meccanismo d'azione dei glicosidi

L'effetto principale di questi composti chimici è mirato alle cellule muscolari del cuore.

Clinicamente, questi effetti sul cuore si manifestano come segue:

• La forza della sistole (contrazione del cuore) aumenta. Per questo motivo, il cuore getta più sangue nell'aorta e tutti gli organi sono meglio forniti di sangue.
• Il periodo di diastole è esteso (rilassamento del muscolo cardiaco). A causa di ciò, il muscolo cardiaco ha l'opportunità di rilassarsi più a lungo.
• La pressione sanguigna sistolica aumenta (a causa del fatto che il cuore si contrae più forte).
• Il battito cardiaco rallenta. Questo è particolarmente importante per i pazienti con tachicardia.
• Il flusso sanguigno accelera.
• La pressione venosa diminuisce.
• I sintomi di insufficienza cardiaca (edema, acrocianosi, mancanza di respiro) passano.

I glicosidi agiscono sul sistema di conduzione cardiaca: riducono la velocità dell'impulso attraverso il nodo atrioventricolare

In misura minore, i glicosidi cardiaci hanno un effetto su altri organi. Tra gli effetti extracardiaci di questi farmaci si possono distinguere sedativo (sedativo) e diuretico. Tuttavia, queste azioni non sono espresse con la stessa forza degli effetti sul cuore. Gli effetti cardiaci dei glicosidi possono essere registrati su un ECG.

Dopo aver assunto questi farmaci, il cardiogramma cambia come segue:

1. Il complesso QRS è ridotto.
2. L'intervallo R - R aumenta.
3. L'intervallo P - P aumenta.
4. Il segmento S - T si restringe.
5. L'intervallo Q-T è abbreviato.

Se sei sottoposto a esame, dovrai annullare questi farmaci per eliminare il loro effetto sui risultati ECG.

Classificazione dei glicosidi cardiaci

Tra i glicosidi cardiaci ci sono farmaci che sono diversi nelle loro proprietà curative e nella durata dell'azione.

La classificazione dei glicosidi per proprietà terapeutiche:

Pertanto, sono prescritti solo iniezioni.

Sono derivati ​​attraverso i reni.

Excreted dal fegato e dai reni.

Può essere somministrato in compresse e iniezioni.

A lungo escreto dal corpo

Il processo di eliminazione coinvolge fegato e reni.

Assegnali alle pillole.

Inoltre, le droghe di questi gruppi si differenziano per la durata dell'azione. Classificazione per durata dell'azione:

Se assunto sotto forma di compresse, l'azione si verifica in 1-2 ore. L'effetto massimo si ottiene in 4-6 ore. La durata totale dell'azione è di 24-36 ore.

intossicazione

I glicosidi cardiaci possono accumularsi nel corpo. I medici tengono conto di questo quando prescrivono il farmaco - con ogni dose successiva il dosaggio può essere ridotto.

L'uso improprio del farmaco, l'autotrattamento o l'anomala funzionalità epatica e / o l'accumulo di rene del farmaco nel corpo possono causare intossicazione. Il principale pericolo in caso di avvelenamento con questi farmaci sono le aritmie.

Sintomi cardiaci dell'avvelenamento da glicosidi:

Inoltre, durante l'intossicazione compaiono i sintomi extracardiaci:

1. Da parte del tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore allo stomaco.
2. Da parte del sistema nervoso centrale: debolezza, capogiro, apatia, disordini di percezione di colore (il più spesso - xantopsia - una persona vede tutto in toni gialli), meno spesso - allucinazioni.

Il trattamento dell'intossicazione deve essere effettuato in una fase iniziale, poiché lo stadio grave è il flutter ventricolare pericoloso, che può essere fatale. La terapia è:

• cancellazione di ulteriore assunzione di droga;
• pulizia del corpo con carbone attivo, carbol e prodotti simili;
• l'introduzione di specifici antidoti ai glicosidi (Unithiol, Difenina);
• rimozione di aritmie da lidocaina, amiodarone o fenitoina;
• somministrazione di preparati di potassio (panangina, cloruro di potassio) per compensare la sua carenza e ridurre la sensibilità ai glucosidi.

Effetti collaterali

Molto spesso si verificano con l'accumulo del farmaco nel corpo o con un singolo sovradosaggio. Questi effetti collaterali sono descritti nella sezione precedente.

Ma a volte gli effetti collaterali si verificano con l'uso corretto del farmaco. Questo accade abbastanza raramente.

Effetti collaterali:

Con l'uso prolungato - ginecomastia.

Segnala immediatamente eventuali effetti indesiderati al medico, poiché potrebbero indicare avvelenamento con questi medicinali.

A causa dell'ampia gamma di effetti collaterali del sistema nervoso centrale durante il trattamento con glucosidi, è meglio non guidare un'auto, così come abbandonare altre attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione.

Controindicazioni

In alcune malattie, i glicosidi cardiaci non sono prescritti, in quanto possono causare effetti indesiderati.

Classificazione dei glicosidi cardiaci

I glicosidi cardiaci sono sostanze di origine vegetale che hanno un marcato effetto cardiotonico. Aumentano le prestazioni del miocardio, fornendo l'attività cardiaca più economica e allo stesso tempo efficace. I glicosidi cardiaci sono usati nel trattamento dell'insufficienza cardiaca, che si sviluppa più spesso sullo sfondo della cardiopatia coronarica, delle lesioni miocardiche di diversa eziologia e delle violazioni del ritmo delle contrazioni cardiache.

Secondo la struttura dell'anello del lattone:

• -butenolide a cinque termini (cardenolidi).
• -cosiddetto anello di cumalina (boufenienolides) a sei membri.

Figura N. 1. Formule strutturali di glicosidi cardiaci. I - cardenolidi; bufadienolides II-

"Il nome cardenolides deriva dal cardias greco - il cuore, enolide - un anello a cinque membri formato da un lattone contenente un doppio legame; bufadienolida - dal latino bufo - rospo, dienolid - anello a sei membri di lattone con due legami insaturi. La struttura chimica è stata fondata negli anni '30 del XX secolo. opere di scienziati americani W.A.Jacobs, R.Tschesche, ecc. "[1].

A seconda del sostituente nella posizione C-10, i glicosidi cardiaci sono divisi in due sottogruppi.

• 1. Sottogruppo di digitale: comprende glicosidi o cardiosteroidi, l'aglicone di cui in posizione 10 ha un gruppo metilico (-CH3), ad esempio digitoxigenina. I glicosidi di questo sottogruppo vengono lentamente assorbiti e lentamente rimossi dal corpo, hanno un forte effetto cumulativo.
• 2. Sottogruppo di uno strophanthanthus: comprendono glicosidi o cardiosteroidi, gli agliconi di cui in posizione 10 hanno un gruppo aldeidico (-CHO), ad esempio strofantidina o idrossimetilico (-CH2OH), ad esempio, lo strophantidolo. I glicosidi di questo sottogruppo sono rapidamente assorbiti e rimossi dal corpo, praticamente non hanno un effetto cumulativo, quindi la loro azione si verifica rapidamente.

I glicosidi cardiaci possono anche essere classificati in base alla quantità di residui di zucchero nella parte dei carboidrati della molecola: possono essere suddivisi in monosidi, biosidi, triosidi, ecc.

I glicosidi cardiaci possono facilmente subire l'idrolisi - acido, alcalino ed enzimatico e, nel caso di quest'ultimo, avviene una sfaldatura graduale. In accordo con questo, i glicosidi cardiaci sono divisi in primari (nativi, "genuini", primordiali "), secondari, ecc. Dai glicosidi primari, per esempio, il lanatoside C, in condizioni di lieve idrolisi enzimatica (scissione del glucosio), che avviene nello stadio di essiccazione LSR, si formano glicosidi secondari (acetyldigoxin). Con una idrolisi enzimatica più profonda (eliminazione del gruppo acetilico), si forma un glicoside terziario (digossina), che viene poi scisso per formare un aglicone (genina).

Classificazione farmacologica (per velocità di azione):

• 1. Glicosidi a lunga durata d'azione, con l'introduzione del quale l'effetto massimo sull'ingestione si sviluppa in 8-12 ore e dura fino a 10 giorni o più. Quando somministrato per via endovenosa, l'azione si verifica in 30-90 minuti, l'effetto massimo si verifica dopo 4-8 ore. Questo gruppo comprende glicosidi purosea digitalis (digitossina, ecc.), Che hanno un cumulo pronunciato.
• 2. Glicosidi di durata media dell'azione, con l'introduzione di cui l'effetto massimo appare dopo 5-6 ore e dura per 2-3 giorni. Quando somministrato per via endovenosa, l'azione si verifica in 15-30 minuti, l'effetto massimo si verifica dopo 2-3 ore. Questo gruppo include digitalis lanoso (digossina, celanide, ecc.), Con accumulo moderato. Anche i glicosidi del digitale sono arrugginiti e adonis.
• 3. Glicosidi di azione rapida e breve - farmaci d'emergenza. Immettere solo per via endovenosa, l'effetto si verifica in 7-10 minuti. L'effetto massimo si verifica dopo 1-1,5 ore e dura fino a 12-24 ore. Questo gruppo include glicosidi di strophanthus e mughetto, che praticamente non possiedono proprietà cumulative.

Nella pratica medica, vengono utilizzati preparati di glicosidi cardiaci, ottenuti dalle seguenti piante:

• 1) Purple foxglove (Digitalis purpurea) - Digitossina;
• 2) Digitalis lanoso (Digitalis lanata) - Digossina, Celanid (Lanatozid C, Izolanid);
• 3) Strofanta Combe? (Strophanthus Kombй) - Strofantin K1;
• 4) Maggio mughetto (Convallaria) - Korglikon;
• 5) Adone primaverile (Adonis vernalis) - infuso di adonis alle erbe, adonizidi, adonis bromo.

Figura N. 2. Disintegrazione dei glicosidi della digitale, dello strofanto, del mughetto.

Fonti di glicosidi cardiaci, farmaci usati e i loro principi attivi sono riportati nella tabella. I glicosidi individuali sono di maggiore interesse. I farmaci semplici, galenici e Novogalenovy perdono il loro valore.

Tabella n. 1. Piante e preparati contenenti glicosidi cardiaci.

Ad esempio, viene fornita l'attività richiesta di materie prime medicinali contenenti un numero di glicosidi cardiaci e l'attività di singoli glicosidi.

• 1 g di foglie di digitale contiene 50-66 ICE;
• 1 g di erba adonis primaverile contiene 50-66 ICE;
• 1 g di mughetto erba maggio 120 contiene ICE;
• 1 g di semi di strophanthus kombu contiene 2000 ICE;

• 1 g di Digitossina contiene 8000-10 000 ICE;
• 1 g di Celanide contiene 14.000-16.000 ICE;
• 1 g di Convalliatoxin contiene 63 000-80 000 ICE;
• 1 g di Strofantina K contiene 44 000-56 000 ICE;

Pertanto, l'attività biologica di Strofantina K e konvallotoksina (glicoside del giglio della valle) è significativamente più alta dei glicosidi della digitale - Digitossina e Celaide.

FARMA / 7. Lezioni di GLICOSIDI DI CARD

Questi sono farmaci, la cui azione principale si manifesta nel cuore con la sua insufficiente capacità funzionale.

Le fonti della loro ricevuta sono:

dalla pianta strophanthus (strophanthin)

digitale (digitossina, digossina, celanide)

Ci sono 2 parti nella struttura chimica:

aglicone - il componente principale

glicone - residuo zuccherino.

Tutti i glicosidi hanno lo stesso aglicone, la struttura chimica è basata su un gruppo policiclico tsiklopentanpergidrofenantrena, contiene un gruppo di lattoni, che determina gli effetti specifici dei glicosidi cardiaci.

Il glicone è una parte zuccherina della molecola attaccata all'aglycone, determina la differenza nei glicosidi: in digitossina, consiste di 3 molecole di digitoxy, in strophanthin - da glucosio, ecc.

La farmacocinetica - è determinata principalmente dal grado di polarità delle molecole e dipende dal numero di gruppi OH- (idrossile) nell'agonone. Sulla base di questo, ci sono tre gruppi di glicosidi cardiaci:

Gruppo 1 - GLICOSIDI DEL CUORE POLARE - 4-6 I gruppi OH sono nello stato dissociato (strophanthin, Korglikon). Le loro proprietà principali sono:

ben solubile in acqua ma cattivo nei grassi

scarsamente assorbito nel tratto gastrointestinale, biodisponibilità di circa 3-5%, quindi non somministrato per via orale

scarsamente legato alle proteine, la frazione attiva ha rapidamente un effetto curativo

espulso attraverso i reni

2o gruppo - GLICOSIDI DEL CUORE NON POLARE - sono nello stato indissociato (digitoxin, metildorfitoxina), hanno le seguenti proprietà:

scarsamente solubile in acqua, buono nei grassi

ben assorbito nel tratto digestivo, biodisponibilità di circa il 100%

nel sangue, fino al 90% sono legati alle proteine ​​(albumina), cioè ci sono molte frazioni inattive, l'azione lenta

la maggior parte di essi viene metabolizzata nel fegato e quindi escreta sotto forma di metaboliti inattivi con il rene

partecipazione alla circolazione epato-intestinale fino al 25%, che garantisce una lunga permanenza del farmaco nel corpo

nominato esclusivamente per via orale in pillole.

Gruppo 3 - CUORE RELATIVAMENTE POLARE GLICOSIDI - hanno alcuni gruppi OH, che danno loro una certa polarità (digossina, celanide), si possono notare le seguenti proprietà:

biodisponibilità di circa il 40-50%

sciogliersi bene in acqua e grassi

circa il 7-8% partecipa alla circolazione epato-intestinale

prescritto in compresse e fiale

Le compresse sono prescritte secondo lo schema di saturazione (digitalizzazione), nel loro uso ci sono 2 periodi: il periodo di digitalizzazione, il periodo di dosi di mantenimento. Per tali farmaci, è importante utilizzare il concetto di "coefficiente di eliminazione di CE" - questa è la quantità di farmaco che viene metabolizzata ed escreta dal corpo entro 24 ore.

Più alta è la quota di eliminazione, più basso è il rischio di accumulo (cumulo) del farmaco nel corpo, questo si verifica a causa della circolazione epato-intestinale.

Nella strophanthin KE = 40-50% (nessun accumulo), digitossina (KE = 7%) - qui, al momento del rinnovo, si verifica il cumulo e può esserci il pericolo di intossicazione.

La dose di saturazione è quella dose del preparato glicosidico cardiaco, sotto l'azione di cui si ottiene l'effetto terapeutico sul corpo e non vi è alcun effetto tossico.

I glicosidi cardiaci hanno un effetto simile sul corpo, i principali effetti sono realizzati nel cuore:

effetto cardiotonico (inotropico positivo): aumenta la forza delle contrazioni cardiache, aumenta la pressione sistolica

effetto cronotropico negativo - rallenta la frequenza cardiaca, bradicardia

effetto dromotropo negativo - inibizione della conduzione miocardica

effetto tossico in caso di sovradosaggio (effetto bathmotropic positivo) - aumenta l'eccitabilità del miocardio.

Considerare l'effetto dei glicosidi cardiaci sui cardiomiociti:

la frequenza cardiaca aumenta senza aumentare la domanda di ossigeno miocardico

effetto positivo sulla miosina ATP-azu, miglioramento della riduzione energetica

il lavoro di Na-Ca-oinoobmennik che rimuove gli ioni di calcio in cambio di ioni di sodio è inibito

L'attività di Na-K-ATPasi diminuisce in dosi terapeutiche del 5-7%

quindi gli effetti CLINICI dei glicosidi:

aumenta la gittata cardiaca

la velocità del martello sta aumentando

migliore afflusso di sangue agli organi interni

I sintomi di insufficienza cardiaca sono ridotti (cadute di pressione venosa, edema, acrocianosi scompare).

n. Depressore H-XP

Influenza sulle cellule del sistema di conduzione:

inibizione diretta dell'ATPasi sodio-potassio

frenata di una nuova onda d'impulso

eccitazione riflessa del centro del vago (bradicardia e diminuzione della conduttività).

Clinicamente, questo si manifesta con un effetto antiaritmico, dilatazione miogenica, estinzione di focolai di eccitazione eterotopica, che generano eccitazione aggiuntiva. Valore terapeutico - con aritmie sopraventricolari.

Un effetto collaterale indesiderabile si verifica con il sovradosaggio. Il motivo è la riduzione del potenziale di riposo nelle cellule del sistema di conduzione a causa dell'inibizione dell'attività di oltre il 10% di ATPasi di sodio-potassio. Ciò aumenta l'eccitabilità del miocardio, che si manifesta con focolai eterotopici di eccitazione. Nei ventricoli, genera extrasistoli, aumenta l'eccitabilità del nodo del seno e va fuori controllo del vago, si formano aritmie del cuore.

EFFETTI EXTRACCIARDI DEL CUORE

effetto sedativo: i preparati a base di glicosidi cardiaci possono essere utilizzati per il trattamento della nevrosi:

infusione di erbe adonis primaverili

La medicina di Bekhterev (molla adonis, bromuro di sodio, codeina)

azione diuretica - a causa dell'aumentata diuresi; il riassorbimento di sodio nei tubuli prossimali dei reni è inibito, l'ATPasi sodio-potassio delle membrane delle cellule tubulari renali è inibita, l'edema diminuisce.

CLASSIFICAZIONE dei glicosidi cardiaci per durata d'azione.

PREPARAZIONI PER AZIONE RAPIDA:

con somministrazione endovenosa, l'effetto massimo dopo 0,5-2 ore, il periodo di latenza di 5-10 minuti, la durata dell'azione è di 8-12 ore.

FARMACI DI DURATA MEDIA (polarità relativa):

è applicato sia dentro che endovenosamente:

endovenoso - effetto massimo dopo 2-5 ore, periodo di latenza 5-30 minuti, durata dell'azione 10-12 ore

all'interno - l'effetto massimo dopo 4-6 ore, il periodo di latenza di 1-2 ore, la durata di 24-36 ore.

PREPARAZIONI AZIONE A LUNGO TERMINE (glicosidi non polari):

Solo all'interno - l'effetto massimo dopo 6-12 ore, il periodo di latenza di 2-3 ore, la durata dell'effetto è di 2-3 giorni.

INDICAZIONI per l'uso di glicosidi cardiaci:

insufficienza cardiaca acuta (strofantina, Korglikon - per via endovenosa diluita in una soluzione fisica, o glucosio al 5%, iniettata molto lentamente)

insufficienza cardiaca cronica causata da disfunzione sistolica del ventricolo sinistro (qui i glicosidi sono di media e lunga durata d'azione, la digossina è la meno pericolosa)

aritmia atriale nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

Effetto dei glicosidi cardiaci sull'ECG.

aumento della frequenza cardiaca - questo riflette una diminuzione del QRS (azione cardiotonica)

bradicardia - un aumento nell'intervallo R-R

ritardo di conduzione - crescita dell'intervallo P - Q all'interno della fascia di età

riduzione dell'onda T o sua "perversione", cioè allineamento, levigatura della T coronarica, che si avvicina alla norma.

Intossicazione dei glucosidi cardiaci

La ragione è l'accumulo di glicosidi cardiaci con uso ripetuto (cumulo), i farmaci di media e lunga durata (digitossina, metilcisteina) sono più pericolosi a questo proposito.

La base del quadro clinico è l'aumento dell'eccitabilità del miocardio.

A dosi terapeutiche, il 5-7% di ATP-asso di sodio-potassio delle membrane cardiomiocitiche è inibito. Quando l'inibizione di oltre il 10%, si verifica un effetto tossico, la concentrazione di potassio diminuisce, perdita di K + sulla superficie esterna della membrana diminuisce, si verificano foci eterotopici di eccitazione nel miocardio, l'inibizione del nodo AV porta al blocco atrioventricolare.

Condizionalmente, puoi selezionare 2 stadi di avvelenamento con glicosidi cardiaci:

stadio precoce - battiti ventricolari prematuri da fuochi eterotopici di eccitazione, rallentamento della conduzione AV, grave bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 al minuto - un indicatore di sovradosaggio)

stadio grave - questi sintomi sono annotati qui:

esacerbazione di aritmie cardiache (bi- e trigeminia)

comparsa di focolai ectopici in vari siti (extrasistoli polytopic)

sfarfallio e flutter dei ventricoli e flutter (arresto cardiaco in diastole)

cambiamento di bradicardia per tachicardia

per prevenire l'assorbimento - carbone attivo, carbol, colestiramina

antagonisti funzionali o antidoti (nella molecola di Na + K + -ATP-ase, il sito attivo per il legame del sodio è sulla superficie interna della membrana, per il potassio - dall'esterno), quindi, per attivare questa proteina, è necessario prescrivere preparazioni di cloruro di potassio-potassio, panangin (asparkam). Antidoto - unitiolo 5% per via endovenosa, Trilon B (EDTA) in soluzione acquosa, si lega bene al calcio. DIGIBID è un antidoto specifico, un farmaco che forma composti idrosolubili nel sangue con veleno ed è escreto nelle urine. Si tratta di frammenti di anticorpi Fab purificati ottenuti mediante immunizzazione con digossina.

Terapia sintomatica - la lotta contro le aritmie:

53. Classificazione dei glicosidi cardiaci. Glicosidi a lunga durata d'azione

53. Classificazione dei glicosidi cardiaci. Glicosidi a lunga durata d'azione

I glicosidi cardiaci sono divisi in tre gruppi.

1. Glicosidi a lunga durata d'azione, con l'introduzione del quale l'effetto massimo sull'ingestione si sviluppa in 8-12 ore e dura fino a 10 giorni o più. Quando somministrato per via endovenosa, l'effetto si verifica entro 30-90 minuti, l'effetto massimo si verifica dopo 4-8 ore.Questo gruppo include glicosidi porpora digitali (digitossina, ecc.), Che hanno un cumulo pronunciato.

2. Glicosidi di durata media dell'azione, con l'introduzione del quale l'effetto massimo si verifica dopo 5-6 ore e dura per 2-3 giorni. Quando somministrato per via endovenosa, l'azione si verifica in 15-30 minuti, il massimo - in 2-3 ore. Questo gruppo include glicosidi della digitale lanosa (digossina, celagide, ecc.) Con un accumulo moderato. I glicosidi della digitale arrugginiti e adonis possiedono tali proprietà.

3. Glicosidi di azione rapida e breve - farmaci d'emergenza. Immettere solo per via endovenosa, l'effetto si verifica in 7-10 minuti. L'effetto massimo si manifesta in 1-1,5 ore e dura fino a 12-24 ore.Questo gruppo comprende glicosidi di strophanthus e giglio della valle, che praticamente non hanno proprietà cumulative. Il trattamento con glicosidi cardiaci inizia con grandi dosi, prescritte per 3-6 giorni (fase di saturazione), fino a ottenere un chiaro effetto terapeutico, riducendo il ristagno, eliminando edema, mancanza di respiro e migliorando le condizioni generali. Quindi si riduce la dose e si prescrivono le dosi di mantenimento (fase di mantenimento), fornendo una terapia efficace e sicura, tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente. In caso di sovradosaggio di glicosidi cardiaci, vengono prescritti preparati di potassio - panangin, asparkam.

Glicosidi a lunga azione. Digitossina (Digitossina).

Glicosidi derivati ​​da vari tipi di digitale (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Etc.). Ha un forte effetto cardiotonico, aumenta la forza di contrazione del muscolo cardiaco, riduce la frequenza cardiaca, ha pronunciato proprietà cumulative, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

Applicazione: insufficienza cardiaca cronica con alterata fase II della circolazione del sangue e III.

Dosaggio: prescritto per via orale a 0,1 mg e per pectum a 0,15 mg 1-2 volte al giorno. V.R.D. - 0,5 mg, V.S.D. - 1 mg.

Effetti collaterali e controindicazioni: lo stesso che per gli altri farmaci digitali.

Forma del prodotto: compresse da 0,0001 g n. 10, supposte rettali di 0,00015 g n. 10.

Estratto da foglie secche di digitale purpurovoy contenenti glicosidi complessi.

Effetti collaterali: con un'overdose di brady-dardie - nausea, extrasistole.

Controindicazioni: endocardite acuta, usata con cautela con infarto miocardico fresco, disturbi del ritmo.

Forma del prodotto: compresse da 0,8 mg numero 10, supposte di 0,0012 numero 10.

Classificazione dei glicosidi cardiaci

Numero di conferenza 17

Tema: "Farmaci cardiotonici e antiaritmici".

1. Il concetto di insufficienza cardiaca.

2. Classificazione degli agenti cardiotonici.

3. Glicosidi cardiaci.

4. Farmaci antiaritmici.

1. Il concetto di insufficienza cardiaca.

Insufficienza cardiaca - un indebolimento della contrattilità del cuore, che porta a un deterioramento del flusso sanguigno di organi e tessuti.

Ci sono insufficienza cardiaca acuta e cronica.

Per il trattamento di HF applicare:

Ø IAPF e Sartans

Ø Betta - bloccanti

Ø Farmaci cardiotonici - glicosidi cardiaci, adrenomimetici (dobutamina, epinefrina = adrenalina)

Classificazione degli agenti cardiotonici.

Farmaci cardiotonici - farmaci che aumentano la contrattilità miocardica.

cardiotonico

I glicosidi cardiaci sono non glicosidi

(origine vegetale) (sintetico)

Glicosidi cardiaci.

Questo mezzo di origine vegetale in dosi terapeutiche agisce selettivamente sul cuore.

Alcune malattie cardiache possono essere accompagnate da debolezza del muscolo cardiaco (difetti valvolari, cardiopatia reumatica, miocardite, infarto miocardico). La forza delle contrazioni del cuore diminuisce. Con la progressione del processo patologico, il muscolo cardiaco non è più in grado di fornire il necessario apporto di sangue agli organi, ei sintomi di scompenso si sviluppano: disturbi emodinamici, tachicardia, aumenti della pressione venosa, edemi appaiono, cioè. si sviluppa un'insufficienza cardiaca. Ci sono insufficienza cardiaca acuta e cronica.

In acuto, i sintomi di insufficienza si sviluppano rapidamente e si verifica una condizione grave e pericolosa per la vita (grave mancanza di respiro, edema polmonare). Con i sintomi cronici si sviluppano lentamente.

Gli agenti più efficaci per l'insufficienza cardiaca sono i glicosidi cardiaci. Si trovano nelle piante: digitale, strophanthus, mughetto, ittero, iuta, elleboro, oleandro, molla adonis.

Meccanismo di azione:

1. I glicosidi cardiaci aumentano la forza delle contrazioni cardiache e quindi riducono il consumo di ossigeno e glucosio.

2. Inoltre, i glicosidi cardiaci riducono le contrazioni cardiache, causano bradicardia. Pertanto, i glicosidi cardiaci aumentano e diminuiscono le contrazioni cardiache. Sotto l'influenza di glicosidi cardiaci, il cuore aumenta il suo lavoro, inizia a pompare più sangue per unità di tempo rispetto a prima dell'uso di glicosidi cardiaci. E questo porta ad una diminuzione della congestione, edema, aumento della diuresi, normalizzazione della dinamica emodinamica, migliora la funzione di tutti gli organi.

3. I glicosidi cardiaci violano la conduzione degli impulsi lungo il sistema di conduzione cardiaca. In grandi dosi, possono causare un blocco completo di impulsi.

4. I glicosidi cardiaci aumentano l'automatismo cardiaco. In caso di sovradosaggio, un aumento della automaticità del cuore può portare a straordinarie contrazioni del cuore - extrasistoli, che possono disturbare il funzionamento del cuore. Una complicazione più grave di un sovradosaggio è la fibrillazione atriale - contrazione indiscriminata di singoli gruppi di fibre muscolari del cuore. Lo sfarfallio dei ventricoli del cuore significa che si ferma, perché i ventricoli perdono la loro capacità di guidare il sangue. L'indicazione principale per l'uso di glicosidi cardiaci è l'insufficienza cardiaca.

Classificazione dei glicosidi cardiaci

1. Preparazione di un'azione forte, veloce, ma a breve termine (gruppo di strophanthus).

2. Preparazione di un'azione lenta, forte, ma di lunga durata (gruppo digitalis).

3. Farmaci di media forza e durata d'azione (gruppo di molle adonis).

1. Raggruppa lo strophanthus.

La medicazione include lo strophanthus - strophanthin K, mughetto - korglikon, konvallyatoksin, yellowcone - erysimine, Korezid, kendyr - tsimarin, ecc.

Ampiamente strophanthin e Korglikon. Disponibile in fiale. Sono diluiti preliminarmente in 10-20 ml di soluzione isotonica di NaCl o glucosio e iniettati nella vena lentamente per 5-6 minuti. L'effetto si verifica dopo 5-10 minuti e dura fino a 12-20 ore. Non esiste il cumulo di farmaci. I farmaci sono intercambiabili. Applicare con insufficienza cardiaca acuta. Come mezzo di assistenza di emergenza, in infarto miocardico acuto, per un ciclo di trattamento in gravi forme di insufficienza circolatoria cronica.

Strofantin - StrophanthinumK

Korglikon - Corglyconum - dalle foglie di mughetto

Convallatossina - Convallatoxin

Cymarine - Cymarinum

Agisci rapidamente, con forza e brevemente.

2. Gruppo Digitalis.

I farmaci sono contenuti in vari tipi di digitale. I farmaci vengono utilizzati principalmente all'interno, si accumulano gradualmente nel cuore e lentamente si trasformano in azione. L'azione si sviluppa in 12-24 ore e dura diversi giorni. Applicare con insufficienza cardiaca cronica di varia origine. Preparativi per la digitale cumulate, pertanto, questo deve essere preso in considerazione quando si tratta con farmaci di questo gruppo. La dose deve essere ridotta e impostata per sostenere o prendere una pausa nel trattamento. Se dispensato senza accumulo, possono comparire segni di avvelenamento con glicosidi cardiaci: rallentamento delle contrazioni cardiache, extrasistoli, nausea, vomito, visione offuscata, allucinazioni.

Aiuto: interrompere l'assunzione del farmaco iniettato atropina, caffeina, cloruro di potassio, unitiolo, farmaci antiaritmici.

Digitossina - Digitossina - compresse interne

Digossina - Digoxinum è un farmaco più forte

Celanid - Celanidum

Lantosid - Lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Agisci lentamente, con forza, ma per molto tempo.

3. Gruppo di molla adonis.

La primavera adonis (adonis) contiene diversi glicosidi. I glicosidi adonis sono meno attivi di digitale e strophanthus. Non accumulare. Efficace nelle fasi iniziali dell'insufficienza cardiaca. Utilizzato anche come mezzo per calmare il sistema nervoso centrale. Infuso di erba adonis primaverile -Infusi herbee Adonidi svernalis.

Adonizide - Adonisidum

Adone-bromo - Adone-brom

I preparati di glicosidi cardiaci possono essere usati in combinazione con canfora, caffeina, cordiamina e agenti di dilatazione coronarica. In questo caso, l'effetto dei glicosidi cardiaci è migliorato.

Glicosidi cardiaci (cardiotonici)

Glicosidi cardiaci

I glicosidi cardiotonici (cardiaci) sono il gruppo di sostanze naturali biologicamente attive che hanno un effetto cardiotonico selettivo sul muscolo cardiaco. L'aglicone di questi composti è un derivato del ciclopentanperhydrophenanthrene, contenente nella 17a posizione un anello di lattone a cinque membri insaturi o di sei membri.

Considerando che le malattie cardiovascolari occupano il primo posto nella struttura complessiva della morbilità in tutto il mondo, questo gruppo di sostanze è di fondamentale importanza nell'arsenale dei dispositivi medici. Le piante medicinali sono l'unica fonte di glicosidi cardiotonici. Le piante contenenti glicosidi cardiotonici sono note da molto tempo. Per molti secoli sono stati usati da persone di diversi paesi per curare il cuore e altre malattie. Gli antichi Egizi e Romani usavano gli scalogni come un cuore e diuretico, i greci usavano il yellowcone, le tribù africane usavano i semi dello strophanthus per fare veleno per spalmare punte di freccia e lance.

Distribuzione di piante contenenti glicosidi cardiaci

Le piante contenenti glicosidi cardiotonici sono ampiamente distribuite. Si trovano nella flora di tutti i continenti del mondo e appartengono a 13 famiglie: norichnikovy (vari tipi di digitale), mughetto (mughetto), crucifere (zheltushniki), kutrovye (oleandro, kendyr, strophanthus), ranuncolo (adonis, congelamento), ecc.

L'accumulo di glicosidi dipende da fattori ambientali (luce, suolo, condizioni climatiche, fattore geografico, ecc.).

Il loro contenuto e la loro composizione qualitativa subiscono forti cambiamenti nel processo di sviluppo delle piante.

Classificazione dei glicosidi cardiaci

A seconda della struttura dell'anello lattonico insaturo, tutti i glicosidi cardiotonici sono suddivisi in due gruppi:

1) cardenolidi - con un anello di lattone a cinque membri (glicosidi di digitale, strophanthus, mughetto, adonis);

2) Bufadienolide - con un anello di lattone a sei membri (glicosidi elleboro, cipolle di mare).

Attualmente sono stati isolati circa 400 glicosidi singoli, la maggior parte dei quali (380) sono cardenolidi.

A seconda del sostituente nella posizione C₁₀ i cardenolidi sono suddivisi in sottogruppi.

1. Il sottogruppo della digitale include glicosidi, gli agliconi di cui sono in posizione C₁₀ avere un gruppo metilico -CH₃. I glicosidi di questo sottogruppo vengono lentamente assorbiti e espulsi lentamente dal corpo, possiedono un effetto cumulativo, ad esempio la digitossina glicosidica (aglicon - digitoxigenin).

1. Il sottogruppo dello strophanthus include i glicosidi, il cui aglicone si trova in posizione C₁₀ gruppo aldeidico -C - OH. Questi glicosidi sono rapidamente assorbiti, rimossi rapidamente dal corpo e non hanno un effetto cumulativo, ad esempio il glicoside dello strofantin (aglicone-stropantidina).

1. Il sottogruppo combina i glicosidi cardiotonici, avendo in posizione C₁₀ gruppo alcolico-CH₂OH.

I glicosidi cardiotonici, come tutti gli altri glicosidi, sono suddivisi in monosidi, biosidi, triosidi, ecc., Dalla quantità di residui nella parte dei carboidrati della molecola.

Proprietà fisico-chimiche dei glicosidi cardiaci

Proprietà fisiche dei glicosidi cardiaci

I glicosidi cardiotonici sono principalmente sostanze cristalline, incolore o cremoso, inodore, sapore amaro; caratterizzato da un certo punto di fusione e angolo di rotazione del piano di polarizzazione. Hanno la capacità di fluorescenza nella luce UV con sfumature di giallo, verde e blu. I glicosidi cardiotonici si sciolgono in alcoli etilici e metilici, in acqua, cloroformio e non si sciolgono in solventi organici (petrolio e etere dietilico). Gli agliconi del glicoside cardiaco si dissolvono in solventi organici.

A seconda della solubilità in acqua e lipidi, i glicosidi cardiotonici sono divisi in due gruppi:

1. Glicosidi cardiotonici idrofili (polari).
2. Glicosidi cardiotonici lipofili (non polari).

I glicosidi cardiotonici idrofili si dissolvono bene in acqua, poco solubile nei lipidi. La polarità di questi composti è dovuta alla presenza del gruppo aldeide (-CHO) in C₁₀ la posizione dell'aglicone e la presenza di ulteriori gruppi idrossilici (-OH) nella struttura dell'aglicone. I cardenolidi del sottogruppo dello strophanthus hanno proprietà idrofile.

I glicosidi cardiotonici lipofili si dissolvono facilmente nei lipidi, scarsamente in acqua. La lipofilia di questi glicosidi cardiotonici è dovuta alla presenza in C₁₀ la posizione dell'aglicone metile (-CH₃a) gruppo. Le proprietà lipofile hanno il sottogruppo digitalis di cardenolidi. La presenza di monosaccaridi acetilati nella catena dei carboidrati (acetil digitoxosio) porta ad un aumento dell'idrofilia dei glicosidi di questo sottogruppo.

Nel corpo, i glicosidi cardiotonici interagiscono con le proteine ​​plasmatiche. La forza di legame è direttamente proporzionale alla solubilità lipidica e inversamente proporzionale al grado di polarità dei glicosidi cardiaci. Legami forti rendono difficile il riassorbimento dei glicosidi cardiotonici dal sangue da parte delle proteine ​​dell'organo. Nel miocardio si registrano fino al 10% di glicosidi cardiotonici che entrano nel corpo, ovvero 20 volte di più rispetto ad altri organi. Allo stesso tempo, l'effetto dei glicosidi cardiaci si manifesta su ciascuna fibra muscolare del miocardio.

Proprietà chimiche dei glicosidi cardiaci

Le proprietà chimiche sono dovute alle caratteristiche strutturali dei glicosidi cardiotonici - la presenza di un nucleo di steroidi, un anello di lattone, una catena di carboidrati e la presenza di un legame glicosidico.

Le molecole più instabili nei glicosidi cardiaci sono l'anello del lattone e il legame glicosidico.

L'anello di lattone è facilmente isomerizzato da alcali.

A causa della presenza di un legame glicosidico, i glicosidi cardiotonici subiscono facilmente idrolisi enzimatica in presenza di acqua. La scissione idrolitica della catena di carboidrati avviene gradualmente, causando una disintegrazione graduale dei glicosidi cardiaci. Durante l'idrolisi dei monosidi (adonitoxin, konvallotoksin, erizimin) si formano l'aglicone e lo zucchero corrispondenti.

I glicosidi cardiotonici sono anche idrolizzati da acidi e alcali e alcuni di essi anche bollendo con acqua. Con l'idrolisi acida e alcalina, la scissione profonda dei glicosidi cardiaci nei componenti aglicone e zuccheri avviene immediatamente.

Reazioni glicosidiche cardiache qualitative

Le reazioni qualitative ai glicosidi cardiotonici sono effettuate con singole sostanze o estratti alcolici purificati da materie prime vegetali.

Per i glicosidi cardiotonici, ci sono tre gruppi di reazioni chimiche a diverse parti della molecola:

1. Reazioni al nucleo steroideo.

Basato sulla capacità del nucleo steroideo di glicosidi cardiotonici di subire disidratazione sotto l'azione di reagenti acidi (anidride acetica, acido solforico concentrato, acido tricloroacetico, ecc.) Con la formazione di composti complessi colorati. Per i glicosidi cardiotonici, le reazioni sono di solito eseguite:

• Lieberman - Burchard Reaction. Quando i glicosidi cardiotonici interagiscono con una miscela di anidride acetica e acido solforico concentrato (50: 1), appare la colorazione rosa, che diventa verde e poi blu.
• La reazione di Rosenheim. Quando i glicosidi cardiotonici interagiscono con una soluzione acquosa al 90% di acido tricloroacetico, appare una colorazione rosa che diventa lilla e quindi blu.
• Reazione con cloruro di antimonio (III). I glicosidi cardiotonici quando interagiscono con una soluzione di tricloruro di antimonio in un ambiente di anidride acetica formano una colorazione viola.

2. Reazioni all'anello di lattone a cinque membri insatura. Basato sulla capacità di un anello di lattone insaturo di essere facilmente ossidato dai composti polinitro in un mezzo alcalino per formare prodotti di reazione colorati. Per i glicosidi cardiotonici, le reazioni sono di solito eseguite:

• Balye di reazione. Quando si interagisce con l'acido picrico in un mezzo alcalino, i glicosidi cardiotonici formano complessi che sono di colore arancione.
• Reazione Kedda. Quando si interagisce con glicosidi cardiotonici acido 3,5-dinitrobenzoici formano complessi che sono colorati rosso-violetto.
• Reazione legale. Quando si interagisce con il nitroprussiato di sodio in un mezzo alcalino, i glicosidi cardiotonici formano complessi di colore rosso.
• La reazione di Raymond. Quando si interagisce con meta-dinitrobenzene, i glicosidi cardiotonici formano complessi colorati in rosso-viola.

3. Reazioni alla parte dei carboidrati della molecola. Basato sulla capacità dei monosaccaridi a catena di carboidrati di formare complessi colorati con vari reagenti.

• I monosaccaridi che fanno parte dei glicosidi cardiotonici, dopo l'idrolisi preliminare, entrano in tutte le reazioni cromatiche caratteristiche dei carboidrati (Fehling, specchio d'argento, ecc.).
• Per gli zuccheri deossidanti è stata proposta la reazione Keller - Kiliani. In presenza di solfato di ferro (III) con acido acetico glaciale deceduto e acido solforico concentrato, i deossisaccaridi formano complessi di colore blu o blu-verde. Una condizione necessaria per eseguire questa reazione è l'assenza di zuccheri normali (glucosio) alla fine della catena di carboidrati.

Una conclusione attendibile sulla presenza di glicosidi cardiotonici nelle materie prime delle piante medicinali può essere fatta solo con un risultato positivo di tutti e tre i gruppi di reazioni qualitative a diverse parti della molecola.

Nel Fondo Globale XI per la materia prima di viola digitale e grandiflora, non vengono fornite specie di giglio della valle e adonis di reazioni qualitative primaverili.

Inoltre, i glicosidi cardiotonici formano complessi insolubili con soluzioni di tannini, che viene utilizzato per avvelenare con preparati di glicosidi cardiaci.

Per identificare bufadienolidov rimuovere necessariamente i loro spettri UV, dove hanno una caratteristica banda di assorbimento a 300 nm.

Determinazione quantitativa dei glicosidi cardiaci

Una valutazione quantitativa della qualità delle materie prime contenenti glicosidi cardiotonici viene effettuata con il metodo della standardizzazione biologica (GF XI, issue 2, pag 163-175).

Il metodo si basa sulla capacità dei glicosidi cardiotonici di causare, in dosi tossiche, l'arresto cardiaco di animali nella fase sistolica. Come animali da esperimento usando rane, piccioni o gatti. La sensibilità degli animali ai glicosidi cardiotonici è determinata rispetto ai campioni standard: singole sostanze o estratti purificati, prodotti in istituti di ricerca speciali. L'attività delle materie prime medicinali e dei preparati di glicosidi cardiotonici è espressa in unità di azione (ED), che, a seconda del tipo di animale, indicano: ICE - "rana" ED, CED - "gatto" ED o HED - "piccione" ED.

1 ICE corrisponde alla dose più bassa di un farmaco standard che provoca l'arresto del cuore di una rana standard (rana maschio di peso 28-33 g). Materie prime e specie di digitale, mughetto e molla adonis dovrebbero causare l'insufficienza cardiaca della rana per 1 ora e lo strophanthus e l'ittero per gli animali ingrigenti - per 2 ore.

Sotto 1 KED o 1 GED capisci la dose del farmaco standard per 1 kg di peso animale.

Nella documentazione normativa relativa alle materie prime medicinali contenenti glicosidi cardiotonici, nella sezione "Indicatori numerici" è indicato il numero di UA per 1 g di materia prima.

Gli svantaggi del metodo di standardizzazione biologica sono la complessità, l'alto costo, l'errore di grande esperienza (fino al 25%). Pertanto, la documentazione normativa per alcuni tipi di materie prime (foglie di digitalis lanose - Folia Digitalis lanatae) e preparazioni di glicosidi cardiotonici richiede di determinare il loro contenuto quantitativo per mezzo di metodi fisico-chimici (cromatografici colorimetrici colorimetrici o cromatografici spettrofotometrici). Si basano su una separazione cromatografica preliminare di glicosidi cardiotonici, seguita da determinazione fotoelettrocolorimetrica o spettrofotometrica.

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