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Alfa e beta adrenorecettori

Tachicardia, un aumento della gittata cardiaca e una velocità AV

Cellule renali juxtaglomerulari

Aumento della secrezione di renina

Attivazione del centro vasomotore

Vasi muscolari scheletrici

Espansione, diminuzione della pressione sanguigna

Rilassamento, diminuzione dell'eccitabilità

-celle delle isole di Langerhans

AD R E N O M I M E T I K I

effetti

-vasi della pelle e delle mucose (in misura maggiore)

-organi addominali

-cervello e cuore (meno, perché sono dominati dai recettori B2 che dividono le navi)

Non è catecolamina (contiene solo 1 gruppo idrossile nel nucleo aromatico). Poco influenzato dalla COMT - altro lungo effetto. Prevale l'azione sulle navi.

1. La costrizione dei vasi sanguigni.

2. Dilatazione della pupilla (attiva i recettori a1 radialemuscoli dell'iride)

3. Abbassamento della pressione intraoculare (aumenta il deflusso del liquido intraoculare).

1. Trattamento dell'ipotensione acuta 0,1-0,5 ml di soluzione all'1% in 40 ml di soluzione di glucosio al 5-40%

2.Rinite, congiuntivite. Soluzioni 0,25% -0,5%

3. Con anestetici locali (per ridurre l'effetto di riassorbimento)

4. Ispezione del fondo

dilatazione della pupilla (più breve di atropina)

5. Trattamento del glaucoma ad angolo aperto.

Stimolazione di α presinaptico2-adrenorecettori nel sistema nervoso centrale (freno).

Questi recettori, stabilizzando la membrana presinaptica, riducono il rilascio di mediatori

(norepinefrina, dopamina ed aminoacidi eccitatori - glutammina, aspartico).

Effetto antiipertensivo a causa di una diminuzione del rilascio di norepinefrina nei neuroni pressori del CDC.

Questo riduce il tono simpatico centrale e aumenta il tono del nervo vago.

Localizzazione α2- recettori e i loro effetti di stimolazione

Medulla oblongata - diminuisca in un tono di sistema nervoso compassionevole, aumenti di un tono di un nervo vagante.

Corteccia dei grandi emisferi - sedazione, sonnolenza.

pancreas- inibizione della secrezione di insulina.

Membrana presinaptica- ridurre il rilascio di norepinefrina dalle terminazioni dei nervi simpatici. Aumento del rilascio di acetilcolina dalle terminazioni dei nervi parasimpatici.

Negli ultimi anni, questi farmaci sono usati raramente, a causa della loro scarsa tollerabilità.

-sedazione (sonnolenza, debolezza generale, alterazione della memoria),

Classificazione dei bloccanti adrenergici e loro effetto sul corpo maschile

Oggi i bloccanti sono ampiamente utilizzati in varie aree della farmacologia e della medicina. Le farmacie vendono una varietà di linee di farmaci basate su queste sostanze. Tuttavia, per la tua sicurezza è importante conoscere il loro meccanismo di azione, classificazione ed effetti collaterali.

Cosa sono gli adrenorecettori

Il corpo è un meccanismo ben coordinato. La connessione tra il cervello e gli organi periferici, i tessuti è fornita da segnali speciali. La trasmissione di tali segnali è basata su speciali recettori. Quando un recettore si lega al suo ligando (una sostanza che riconosce questo particolare recettore), fornisce un'ulteriore trasmissione del segnale, durante la quale si verifica l'attivazione di specifici enzimi.

Un esempio di tale coppia (recettore-ligando) è catecolamina adrenorecettori. Questi ultimi includono adrenalina, norepinefrina, dopamina (il loro precursore). Esistono diversi tipi di adrenorecettori, ognuno dei quali innesca la propria cascata di segnalazione, come risultato di quali fondamentali riorganizzazioni si verificano nel nostro corpo.

Gli adrenorecettori alfa includono adrenorecettori alfa1 e alfa2:

  1. L'adrenorecettore Alpha1 si trova nelle arteriole, fornisce il loro spasmo, aumenta la pressione, riduce la permeabilità vascolare.
  2. L'adrenorecettore alfa 2 abbassa la pressione sanguigna.

Gli adrenorecettori beta includono beta1, beta2, beta3 adrenorecettori:

  1. L'adrenorecettore Beta1 aumenta la frequenza cardiaca (sia la frequenza che la forza), aumenta la pressione arteriosa.
  2. L'adrenorecettore Beta2 aumenta la quantità di glucosio che entra nel sangue.
  3. L'adrenorecettore Beta3 si trova nel tessuto adiposo. Quando attivato, fornisce la produzione di energia e una maggiore produzione di calore.

Alfa1 e beta1 adrenorecettori legano la norepinefrina. I recettori Alpha2 e beta2 legano sia la norepinefrina che l'adrenalina (l'adrenalina beta2 è meglio catturata dagli adrenorecettori).

Meccanismi di effetti farmaceutici sugli adrenorecettori

Esistono due gruppi di farmaci fondamentalmente diversi:

  • stimolanti (sono adrenomimetici, agonisti);
  • bloccanti (antagonisti, adrenoliti, adrenobloccanti).

L'azione dell'alpha 1 adrenomimetica si basa sulla stimolazione dei recettori adrenergici, a seguito della quale si verificano cambiamenti nel corpo.

Elenco dei farmaci:

L'azione di adrenolisi si basa sull'inibizione degli adrenorecettori. In questo caso, gli adrenorecettori innescano cambiamenti diametralmente opposti.

Elenco dei farmaci:

Pertanto, l'adrenolisi e i mimetici adrenergici sono sostanze antagoniste.

Classificazione bloccante adrenergica

La sistematica degli adrenoliti è respinta dal tipo di adrenorecettore che questo inibitore inibisce. Di conseguenza, assegnare:

  1. Bloccanti alfa, che includono bloccanti alfa1 e bloccanti alfa2.
  2. Beta adrenoblokator, che includono beta1 bloccanti e beta2 bloccanti adrenergici.

I bloccanti adrenergici possono inibire uno o più recettori. Ad esempio, la sostanza pindodol blocca gli adrenorecettori beta1 e beta2 - tali adrenoblocker sono chiamati non selettivi; La sostanza Esmolod agisce solo sull'adrenorecettore beta-1 - un tal tipo di adrenolisi è detto selettivo.

Un certo numero di beta-bloccanti (acetobutololo, oxprenololo e altri) hanno un effetto stimolante sui recettori beta-adrenergici, sono spesso prescritti a persone con bradicardia.

Questa capacità è chiamata attività sympatomic interna (ICA). Quindi, un'altra classificazione dei farmaci - con l'ICA, senza l'ICA. Questa terminologia viene utilizzata principalmente dai medici.

I meccanismi di azione dei bloccanti adrenergici

L'azione chiave dei bloccanti alfa-adrenergici è la loro capacità di interagire con i recettori adrenergici del cuore e dei vasi sanguigni, "spegnerli".

I bloccanti adrenergici si legano ai recettori invece dei ligandi (adrenalina e norepinefrina), a causa di questa interazione competitiva, causano un effetto completamente opposto:

  • diminuisce il diametro del lume dei vasi sanguigni;
  • aumenta la pressione sanguigna;
  • più glucosio va al sangue.

Ad oggi, ci sono vari farmaci a base di adrenoblakator alfa, che hanno entrambe le proprietà farmacologiche comuni per questa linea di farmaci e molto specifici.

È ovvio che diversi gruppi di bloccanti hanno effetti diversi sul corpo. Ci sono anche diversi meccanismi per il loro lavoro.

Gli alfa-bloccanti contro i recettori alpha1 e alfa2 sono principalmente usati come vasodilatatori. L'aumento del lume dei vasi sanguigni porta a un migliore apporto di sangue all'organo (solitamente i farmaci di questo gruppo sono progettati per aiutare i reni e l'intestino), la pressione è normalizzata. La quantità di sangue venoso nella vena cava superiore e inferiore diminuisce (questo indicatore è chiamato ritorno venoso), che riduce il carico sul cuore.

I preparati alfa-bloccanti adrenergici sono diventati ampiamente usati per il trattamento di pazienti sedentari e pazienti con obesità. I bloccanti alfa impediscono lo sviluppo del battito cardiaco riflesso.

Ecco alcuni effetti chiave:

  • scarico del muscolo cardiaco;
  • normalizzazione della circolazione sanguigna;
  • riduzione della mancanza di respiro;
  • assorbimento accelerato di insulina;
  • la pressione diminuisce nella circolazione polmonare.

I beta bloccanti non selettivi sono progettati principalmente per combattere la malattia coronarica. Questi farmaci riducono la probabilità di infarto miocardico. La capacità di ridurre la quantità di renina nel sangue dovuta all'uso di alfa-adenoblokatorov con ipertensione.

I beta bloccanti selettivi supportano il lavoro del muscolo cardiaco:

  1. Normalizza la frequenza cardiaca.
  2. Promuovere l'azione antiaritmica.
  3. Hanno un effetto anti-ipossico.
  4. Isolare l'area della necrosi durante un attacco di cuore.

I beta-bloccanti sono spesso prescritti a soggetti con sovraccarico fisico e mentale.

Indicazioni per l'uso di alfa-bloccanti

Esistono numerosi sintomi e patologie di base in cui al paziente vengono prescritti alfa-bloccanti:

  1. Con la malattia di Raynaud (gli spasmi si verificano nella punta delle dita, nel tempo, le dita diventano gonfie e cianiche, le ulcere possono svilupparsi).
  2. Con mal di testa acuto e emicranie.
  3. Quando un tumore ormonalmente attivo si verifica nei reni (nelle cellule cromaffini).
  4. Per il trattamento dell'ipertensione.
  5. Quando si diagnostica l'ipertensione arteriosa.

Ci sono anche una serie di malattie il cui trattamento è basato su bloccanti adrenergici.

Aree chiave in cui vengono usati i bloccanti adrenergici: urologia e cardiologia.

Bloccanti adrenergici in cardiologia

Fai attenzione! Concetti spesso confusi: ipertensione e ipertensione. L'ipertensione è una malattia che diventa spesso cronica. Con l'ipertensione, viene diagnosticato un aumento della pressione sanguigna (pressione arteriosa), tono generale. L'aumento della pressione sanguigna è - ipertensione. Pertanto, l'ipertensione è un sintomo della malattia, ad esempio l'ipertensione. Con uno stato ipertensivo costante, una persona aumenta il rischio di ictus o infarto.

L'uso di adenoblocker alfa nell'ipertensione è da tempo entrato nella pratica medica. Per il trattamento dell'ipertensione viene usato terazosina - alfa1 bloccante adrenergico. È il bloccante selettivo che viene utilizzato, poiché sotto la sua influenza la frequenza cardiaca aumenta in misura minore.

L'elemento principale dell'azione antipertensiva degli alfa-bloccanti è un blocco degli impulsi nervosi vasocostrittori. A causa di ciò, il lume nei vasi sanguigni aumenta e la pressione sanguigna è normalizzata.

È importante! Con la terapia antipertensiva, ricorda che l'ipertensione ha le sue insidie ​​nel trattamento: in presenza di bloccanti alfa-adrenergici, la pressione sanguigna diminuisce in modo non uniforme. L'effetto ipotonico prevale in posizione eretta, pertanto, quando si modifica la postura, il paziente può perdere conoscenza.

I bloccanti adrenergici sono anche usati nella crisi ipertensiva e nella cardiopatia ipertensiva. Tuttavia, in questo caso, hanno un effetto concomitante. È necessaria la consultazione con un medico.

È importante! Alcuni alfa-bloccanti non affrontano l'ipertensione, poiché agiscono principalmente su piccoli vasi sanguigni (quindi, sono più spesso usati per curare le malattie della circolazione sanguigna cerebrale e periferica). Effetto antiipertensivo più caratteristico dei beta-bloccanti.

Bloccanti adrenergici in urologia

Gli adrenoliti sono utilizzati attivamente nel trattamento della patologia urologica più comune - prostatite.

L'uso di bloccanti adrenergici nella prostatite è dovuto alla loro capacità di bloccare i recettori alfa-adrenergici nei muscoli lisci della ghiandola prostatica e della vescica. Tali farmaci come la tamsulosina e l'alfuzosina sono usati per trattare la prostatite cronica e l'adenoma prostatico.

L'azione dei bloccanti non si limita a una lotta contro la prostatite. I preparati stabilizzano il flusso delle urine, a causa dei quali i prodotti metabolici, i batteri patogeni vengono rimossi dal corpo. Per ottenere il pieno effetto del farmaco è necessario un corso di due settimane.

Controindicazioni

Esistono numerose controindicazioni all'uso dei bloccanti adrenergici. Prima di tutto, il paziente ha una predisposizione individuale a questi farmaci. Con blocco del seno o sindrome del nodo sinusale.

In presenza di malattie polmonari (asma bronchiale, broncopneumopatia ostruttiva), il trattamento con i bloccanti adrenergici è anche controindicato. Nelle gravi malattie del fegato, ulcere, diabete di tipo I.

Questo gruppo di farmaci è anche controindicato nelle donne durante la gravidanza e durante l'allattamento.

I bloccanti possono causare una serie di effetti collaterali comuni:

  • nausea;
  • svenimento;
  • problemi con la sedia;
  • vertigini;
  • ipertensione (quando si cambia posizione).

I seguenti effetti collaterali (di carattere individuale) sono caratteristici del bloccante adrenergico alfa-1:

  • diminuzione della pressione sanguigna;
  • aumento della frequenza cardiaca;
  • offuscamento della vista;
  • gonfiore degli arti;
  • la sete;
  • erezione dolorosa o, al contrario, diminuzione dell'eccitazione e desiderio sessuale;
  • dolore alla schiena e nella zona del petto.

I bloccanti dei recettori Alpha-2 determinano:

  • l'emergere di ansia;
  • ridurre la frequenza della minzione.

I bloccanti del recettore alfa1 e alfa2 causano inoltre:

  • iperreattività che porta all'insonnia;
  • dolore agli arti inferiori e al cuore;
  • scarso appetito.

Dottore di ricerca Andrey Beloveshkin

Scuola di risorse sanitarie: corsi, consulenza, ricerca.

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Aree problematiche: adrenorecettori e mappa del grasso corporeo.

Quindi iniziamo. Sai che gli ormoni agiscono sulle cellule attraverso i recettori. I recettori sono molecole speciali sulla superficie delle cellule che portano il segnale dell'ormone verso l'interno. Il fatto è che per lo stesso ormone possono esserci diversi recettori. Pertanto, lo stesso ormone agisce in modo diverso su diverse parti del corpo. Ad esempio, durante lo stress (secrezione dell'ormone adrenalina), i vasi muscolari si dilatano e i vasi intestinali si contraggono. Il significato di questa azione è chiaro. I recettori per l'adrenalina sono chiamati adrenorecettori e ce ne sono molti nel tessuto adiposo. Ci sono due classi di loro: alpha e beta. Alcuni di essi stimolano la lipolisi (scissione del grasso) e altri - la lipogenesi (accumulo di grasso).


Sulla superficie delle cellule adipose sono adrenorecettori di due tipi: beta 1 e alfa 2. I recettori Beta-1 sono "bravi ragazzi". Attiva la lipasi ormono-dipendente - un enzima che abbatte i grassi e consente loro di essere rilasciati nella circolazione sistemica per un ulteriore utilizzo. Ma alfa -2 - "cattivi". Bloccano gli enzimi che abbattono i grassi nelle cellule adipose, contribuendo così all'accumulo di tessuto adiposo.

Distribuzione dei recettori nel tessuto sottocutaneo

Le diverse proprietà dei depositi di grasso sono dovute al fatto che il numero di recettori di catecolamina sulle membrane degli adipociti situati nel mento, collo, metà superiore del torace, supera significativamente il numero di recettori nelle cellule adipose nell'addome, nelle natiche, nelle cosce. A questo proposito, qualsiasi metodo di influenza sul tessuto adiposo causa la lipolisi principalmente in quei depositi di grasso, in cui vi sono molti recettori catecolaminici, pertanto i "grembiuli" e i "pantaloni" grassi non sono praticamente suscettibili di terapia.

Ad esempio, nella parte inferiore del corpo nelle donne (gambe e cosce) ci sono 9 volte più recettori alfa-2 rispetto alla beta-2. Secondo alcuni dati, il grasso nella zona addominale degli uomini ha caratteristiche simili, vale a dire i recettori alfa-2 sono più che beta-2.


Donne. A proposito, nelle donne nelle cosce e nei glutei, il tessuto grasso contiene anche prevalentemente adrenorecettori A2. Risulta che i nostri problemi sono spiegati dalla predisposizione genetica e dalle peculiarità dei meccanismi ormonali e enzimatici che abbiamo appena discusso.

Men. Si è scoperto che negli uomini nel basso addome A2 dominano gli adrenorecettori, e questo spiega perché quest'area accumula il tessuto adiposo tra i primi e si rompe con l'accumulo di grasso di quest'ultimo. Inoltre, gli uomini hanno spesso il grasso nella forma di una cintura (ciambella), e posizionati sul retro.

La sensibilità del grasso nel deposito di diversa localizzazione agli effetti lipolitici è eterogenea. La disintegrazione del grasso si verifica più attivamente nel tessuto adiposo situato nel mento, collo, fossa superra e infraclaveare. Il più stabile e difficile da rompere è il grasso situato sulla parete addominale anteriore e specialmente nella zona dei glutei. Deposito addominale più facile da sottoporsi a lipolisi rispetto al sottocutaneo.

"Aree problematiche": perché problema?


Questi posti diventano problematici perché il grasso non lascia il fatfishing. Puoi diventare come uno scheletro, ma nelle aree problematiche ci sarà grasso. Ciò è dovuto al fatto che la quantità di recettori alfa-2 e beta-1-adrenergici sulla superficie degli adipociti di diverse parti del corpo varia. Se la quantità di alfa-2-adrenorecettori prevale sul numero di beta-adrenorecettori, l'adipocita lavora più sull'input di grassi e meno sull'output. Di conseguenza, il grasso si deposita in modo irregolare in tutto il corpo. Questo è determinato dalla caratteristica individuale (genetica, ereditaria) e dal genere. Nelle femmine, gli alfa-2-adrenorecettori sono più abbondanti nelle cellule adipose nell'area dei glutei, fianchi e ginocchia. Negli uomini, nella zona del tessuto adiposo sottocutaneo dello stomaco e del tessuto adiposo intestinale. È stabilito che le cellule grasse in questi luoghi accumulano grasso 6 volte di più e perdono grasso 6 volte di meno.

Ad esempio, se il peso corporeo aumenta a scapito del tessuto adiposo di 7 kg, ne verranno depositati 6 kg in questi luoghi, 1 kg verrà depositato in altre parti del corpo. Quando si perde peso, 7 kg di questi posti richiedono solo 1 kg di grasso, mentre 6 kg lasceranno le cellule adipose di altre parti del corpo. Ogni successivo aumento / diminuzione del peso corporeo dovuto al tessuto adiposo aumenterà i depositi di grasso in questi specifici luoghi sopra menzionati. Questi posti sono chiamati trappole di grasso corporeo.

Ecco perché qualcuno è fortunato con la figura (alfa-2 gli adrenorecettori sono molti nel petto, glutei e poco in vita), e qualcuno sta perdendo peso e non può far fronte a trappole di grasso. Purtroppo, la dieta normale e l'esercizio in palestra non aiutano. Aree problematiche, se vanno, almeno per lo meno, con un forte esaurimento del corpo. Nelle donne, il seno diminuisce, il viso diventa emaciato, le guance affondano, che aggiungono anni e creano uno sguardo malsano, la figura cessa di essere attraente.

Recettori Alpha-2.

Le cellule di grasso, che sono dominate dai recettori alfa-2, accumulano il grasso in risposta allo stress. Più guidi te stesso, più grasso ci sarà in queste aree (cosce e glutei). Con lo stress cronico e disturbi ormonali, possono apparire nuove "aree problematiche" con grasso alfa-2.

I recettori Alpha-2 sono responsabili dell'inibizione della lipolisi, che, per dirla semplicemente, significa che può ordinare al corpo di accumulare grasso e proibire di bruciarlo. I recettori Alpha-2 sono abbondanti in alcune parti del tuo corpo e praticamente non esistono in altri. La maggior parte dei recettori alfa-2 sono concentrati nell'addome, nei fianchi e nei glutei (grasso sottocutaneo).


Bene, ora in parte capisci perché è così difficile sbarazzarsi di grasso nelle aree problematiche; a causa del fatto che tanti recettori alfa si legano alle catecolamine, è molto più difficile stimolare la ripartizione del grasso in queste aree.

Per quanto riguarda il grasso viscerale, il grasso della pancia (e, forse, nella parte bassa della schiena) è meno sensibile all'effetto mobilizzante delle catecolamine, più sensibile all'insulina, e la circolazione del sangue è meno attiva lì. Questo lo rende più testardo che viscerale. E il grasso sulle cosce e sulle gambe è generalmente il peggiore; c'è la circolazione del sangue meno attiva, la peggiore sensibilità alle catecolamine e la più grande - all'insulina.

Quindi, ora conosciamo un altro motivo per cui le aree problematiche sono così problematiche: scarsa circolazione, che complica notevolmente la mobilizzazione e il trasporto di acidi grassi. In realtà, in realtà, questo non è del tutto vero, la circolazione del sangue nelle aree problematiche non è sempre rallentata. Dopo aver mangiato, il flusso di sangue nelle aree problematiche diventa molto più attivo; ma il resto del tempo, sì, il flusso di sangue verso queste aree rallenta. In breve, è più facile immagazzinare calorie nelle aree problematiche piuttosto che ottenerle da lì.


I recettori Alpha-2 sono presentati in gran numero e sono più funzionalmente attivi nelle aree di accumulo pronunciato del tessuto adiposo: la superficie esterna dell'articolazione dell'anca, le superfici interne delle articolazioni del ginocchio. Forse questo può spiegare la stabilità di questi depositi di grasso a diete diverse.

Inoltre, gli adipociti degli strati profondi sono più sensibili ai carboidrati e li utilizzano più velocemente degli strati superficiali. Quindi, le cellule grasse degli strati profondi aumentano più velocemente di quelle superficiali. Da ciò ne consegue che, in particolare, durante la liposuzione, l'effetto si verifica solo quando si manipola negli strati profondi e si spiega perché le diete non contribuiscono a migliorare l'aspetto della pelle.

Stress cronico e adrenorecettori.

La chiave per comprendere le aree problematiche è lo stress cronico. Il fatto è che gli ormoni costantemente elevati cortisolo e adrenalina portano ad un cambiamento nel numero di adrenorecettori e aumentano il numero di "aree problematiche". Ricorda che con lo stress cronico costante non risolvi il problema "problema" della zona!

Stress cronico e adrenalina

Con lo stress cronico, una persona ha un livello costantemente elevato di adrenalina. Questo livello stimola gli adrenorecettori alfa-2. Lo stress acuto, al contrario, stimola i recettori beta-adrenergici.

L'effetto finale degli ormoni dipende dalla predominanza del tipo di recettori sulla cellula e dalla concentrazione dell'ormone nel sangue. Ad esempio, nel tessuto adiposo, a basse concentrazioni di adrenalina, gli alfa2-adrenorecettori sono più attivi, a concentrazioni elevate (stress), vengono stimolati beta1-, beta2-, beta3-adrenorecettori. Le catecolamine hanno una maggiore affinità per i recettori alfa2-adrenergici. La connessione di catecolamine con recettori beta-adrenergici si verifica quando non ci sono recettori adrenergici alfa-2 liberi. Cioè, quando la quantità di catecolamine nel sangue è bassa, le catecolamine si combinano con i recettori alfa2-adrenergici, attivando la lipogenesi (accumulo di grasso) negli adipociti. Quando la quantità di catecolamine nel sangue, le alte catecolamine si combinano con i recettori beta-adrenergici, attivando la lipolisi (scissione del grasso) negli adipociti.

Stress cronico e cortisolo

Gli ormoni dei glucocorticoidi possono modificare il rapporto tra il numero di recettori alfa2 e beta adrenergici sulla superficie degli adipociti. Sotto l'influenza di una quantità eccessiva di glucocorticoidi negli adipociti sottocutanei del viso e della parte superiore del tronco, il rapporto degli adrenorecettori si sposta verso gli alfa2-adrenorecettori. Di conseguenza, il grasso inizia ad essere depositato più intensamente nella faccia e nella parte superiore del tronco (ad esempio, nella sindrome di Itsenko-Cushing).

Altri ormoni (tiroxina, estradiolo, prolattina, ecc.)

Il funzionamento degli adipociti è determinato dagli effetti ormonali delle catecolamine, che stimolano la lipolisi. Oltre alle catecolamine, la lipolisi stimola il glucagone, l'ACTH, l'ormone della crescita, la tiroxina. Gli estrogeni e la prolattina prodotti da una adenoipofisi producono un effetto anabolico generale e quindi contribuiscono all'attivazione della lipogenesi. Gli adipociti ipertrofici complicano significativamente la microcircolazione e la circolazione linfatica, che a sua volta porta all'edema interstiziale e alla fibrosi delle fibre del tessuto connettivo.

I cambiamenti nella regolazione endocrina, causati da altri cambiamenti ormonali, possono anche creare un ulteriore background per il deterioramento, più spesso è l'ipotiroidismo, che è accompagnato da una diminuzione dei livelli di tiroxina e triiodotironina, che porta all'accumulo di glicosina minoglicani e acqua nel tessuto adiposo sottocutaneo e derma stesso (mixedema o gonfiore delle mucose). Elevati livelli di estrogeni e ormoni tiroidei contribuiscono all'accumulo di acido ialuronico nei tessuti, che lega le molecole d'acqua e, di conseguenza, migliora l'edema, che porta alla sintesi e all'accumulo di collagene difettoso e provoca la formazione di micro-nodi rilevabili.

Il cambiamento di equilibrio nel sistema renina-angiotensina-aldosterone porta a interruzioni nell'equilibrio idrico-minerale e, di conseguenza, a disturbi del microcircolo, cambiamenti nella pressione osmotica, edema intracellulare ed edema interstiziale. Tutti questi cambiamenti causano disturbi metabolici nelle zone "problematiche".

Ormoni tiroidei

Gli ormoni tiroidei sono ridotti: ci saranno problemi con il grasso e la pelle. Gli androgeni e gli ormoni tiroidei aumentano la sensibilità dei recettori beta-2 alle catecolamine. Questo è in parte il motivo per cui è più facile per gli uomini (che, in media, hanno livelli più alti di androgeni e ormoni tiroidei) per sbarazzarsi del grasso in eccesso.

Lo studio degli effetti dell'estradiolo in vivo e in vitro nel metabolismo del tessuto adiposo umano ha dimostrato che questo ormone aumenta direttamente la quantità di recettori alfa2-adrenergici anti-lipolitici negli adipociti sottocutanei. L'aumento della densità del recettore alfa2-adrenergico è accompagnato da una diminuzione della risposta degli adipociti agli effetti lipolitici delle catecolamine nel deposito grasso sottocutaneo dell'area dei glutei femorali. Gli steroidi sessuali possono influenzare l'espressione e la funzione di vari sottotipi di recettori adrenergici nel tessuto adiposo bruno. Gli adipociti legati al testosterone del tessuto adiposo bruno hanno un'attività lipolitica più bassa e una maggiore attività anti-lipolitica degli alfa2-adrenorecettori.

Uno dei principali meccanismi di influenza degli ormoni sessuali sul tessuto adiposo è la regolazione diretta dell'attività della lipoproteina lipasi, l'enzima principale che regola l'accumulo di trigliceridi negli adipociti. Nelle donne in età riproduttiva, viene stimolata dagli estrogeni nel tessuto adiposo delle cosce e delle natiche, dove l'attività di questo enzima è maggiore rispetto al grasso sottocutaneo della regione addominale. Di conseguenza, i lipidi si accumulano per garantire riserve di energia adeguate durante la gravidanza e l'allattamento.


Sia il 17beta-estradiolo che il progesterone riducono l'espressione degli alfa2-adrenorecettori, ma il progesterone ha una capacità più pronunciata (rispetto al 17beta-estradiolo) di aumentare la densità dei beta-adrenorecettori attivando la noroprenalina (noradrenalina) stimolata la lipolisi

№ 2. Adrenorecettori, gli effetti della loro stimolazione e blocco

Stai leggendo una serie di articoli sui farmaci antipertensivi (antipertensivi). Se vuoi avere una visione più olistica dell'argomento, inizia dall'inizio: una panoramica dei farmaci antipertensivi che agiscono sul sistema nervoso.

Gli adrenorecettori sono recettori sensibili alle catecolamine. Le catecolamine comprendono epinefrina (epinefrina), norepinefrina e il loro precursore dopamina. Come dovresti ricordare dal precedente articolo sulla struttura del sistema nervoso simpatico, l'adrenalina e la norepinefrina vengono rilasciate nel sangue dal midollo surrenale e sono anche mediatori (trasmettitori di eccitazione) in molte sinapsi (siti di contatto cellulare dove viene trasmessa l'eccitazione nervosa).

Ci sono molti recettori nel nostro corpo che sono sensibili alle catecolamine. L'adrenalina e la norepinefrina agiscono in modo diverso su diversi sottotipi di adrenorecettori, quindi anche gli effetti di queste catecolamine sono leggermente diversi. Ad esempio, la noradrenalina rispetto all'adrenalina costringe di più i vasi sanguigni e causa un aumento maggiore della pressione sanguigna.

Struttura sinapsi

Passiamo ora all'enumerazione dei tipi e degli effetti degli adrenorecettori. Questo è materiale dal corso della fisiologia normale, ma il suo assorbimento consentirà di prevedere facilmente sia gli effetti utili che quelli collaterali dei farmaci che agiscono sui recettori adrenergici.

La tabella semplificata si presenta così:

  • aumento della frequenza cardiaca
  • aumento della frequenza cardiaca (HR),
  • aumento della conduzione nel sistema di conduzione cardiaca,
  • aumento del rischio di varie aritmie
  • indebolire la forza delle contrazioni
  • diminuzione della frequenza cardiaca,
  • degrado della conduttività
  • riduzione del rischio di aritmia
  1. gli stimolanti del recettore sono anche chiamati mimetici (mimeta greco - imitando) e agonisti (lat. agon - lotta). Ad esempio: adrenomimetici, β agonisti2-recettori adrenergici.
  2. I bloccanti del recettore si chiamano antagonisti (greco Anti - contro). Meno spesso - (.) Litiche (dal greco Lisi - dissoluzione). Ad esempio:
    • gli anticolinergici sono anche chiamati anticolinergici,
    • I calcio antagonisti (BPC) sono chiamati calcio antagonisti (AH). Dirò separatamente questo importante gruppo di farmaci antipertensivi.

In medicina, ha usato un gran numero di farmaci che influenzano i recettori adrenergici.

Sull'azione degli α-adrenorecettori:

  1. alfa1-adrenomimetica: xilometazolina, nafazolina, ossimetazolina sono applicate localmente al naso per il trattamento della rinite e della congestione nasale, costrizione dei vasi sanguigni, effetto anti-congestizio (antiedema).
  2. alfa1-bloccanti adrenergici: farmaci per il trattamento dell'ipertensione e problemi urologici.
  3. alfa2-adrenomimetici: farmaci ad azione centrale per il trattamento dell'ipertensione arteriosa (clofelina, ecc.).
  4. alfa2-bloccanti adrenergici: yohimbina (stimolatore di potenza).

Atto Β-adrenorecettori:

  1. beta1-adrenomimetica: dobutamina, ibopamina. Questi sono stimolanti dell'attività cardiaca nell'insufficienza cardiaca acuta (ad esempio, nell'infarto del miocardio).
  2. β1-bloccanti adrenergici: trattamento dell'ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca cronica.
  3. beta2-adrenomimetica: salbutamolo, fenoterolo, terbutalina, aruterolo, ecc. Usato per espandere i bronchi nel broncospasmo e nell'asma bronchiale.

Bloccanti: azione, caratteristiche dell'applicazione

Il gruppo di bloccanti adrenergici possiede farmaci che possono bloccare gli impulsi nervosi responsabili della reazione ad adrenalina e noradrenalina. Questi fondi sono usati per trattare patologie del cuore e dei vasi sanguigni.

La maggior parte dei pazienti con patologie appropriate è interessata a ciò che è: i bloccanti adrenergici, quando vengono applicati, e quali effetti collaterali possono causare. Questo sarà discusso di seguito.

classificazione

Le pareti dei vasi sanguigni hanno 4 tipi di recettori: α-1, α-2, β-1, β-2. Di conseguenza, nella pratica clinica vengono utilizzati alfa e beta-bloccanti. La loro azione è mirata a bloccare un certo tipo di recettore. I bloccanti A-β disabilitano tutti i recettori di adrenalina e noradrenalina.

Le compresse di ciascun gruppo sono di due tipi: blocco selettivo di un solo tipo di recettore, comunicazione di interruzione non selettiva con tutti loro.

Esiste una certa classificazione dei farmaci del gruppo in questione.

  • α-1 bloccanti;
  • a-2;
  • α-1 e α-2.

Caratteristiche d'azione

Quando l'adrenalina o la norepinefrina entrano nel sangue, gli adrenorecettori reagiscono a queste sostanze. In risposta, i seguenti processi si sviluppano nel corpo:

  • il lume delle navi si restringe;
  • le contrazioni del miocardio stanno diventando più frequenti;
  • aumenta la pressione sanguigna;
  • aumenta il livello di glicemia;
  • aumenta il lume bronchiale.

Con patologie del cuore e dei vasi sanguigni, questi effetti sono pericolosi per la salute e la vita umana. Pertanto, al fine di alleviare tali fenomeni, è necessario assumere farmaci che bloccano il rilascio di ormoni surrenali nel sangue.

I bloccanti adrenergici hanno il meccanismo opposto di azione. Il pattern di alfa e beta-bloccanti varia a seconda del tipo di recettore bloccato. In varie patologie vengono assegnati adrenoblocker di un certo tipo e la loro sostituzione è categoricamente inaccettabile.

Azione alfa bloccanti

Espandono vasi periferici e interni. Ciò consente di aumentare il flusso sanguigno e migliorare la microcircolazione dei tessuti. La pressione sanguigna di una persona diminuisce e questo può essere ottenuto senza un aumento della frequenza del polso.

Questi fondi riducono significativamente il carico sul cuore riducendo il volume di sangue venoso che entra nell'atrio.

Altri effetti da α-bloccanti:

  • abbassando i trigliceridi e il colesterolo cattivo;
  • aumento dei livelli di colesterolo "buono";
  • attivazione della suscettibilità cellulare all'insulina;
  • migliore assorbimento del glucosio;
  • riducendo l'intensità dei segni di infiammazione nei sistemi urinario e genitale.

I bloccanti alfa-2 restringono i vasi sanguigni e aumentano la pressione nelle arterie. In cardiologia, sono praticamente non utilizzati.

L'azione dei beta-bloccanti

La differenza tra i bloccanti β-1 selettivi è che hanno un effetto positivo sulla funzionalità del cuore. Il loro uso ti consente di ottenere i seguenti effetti:

  • abbassare l'attività del driver del ritmo cardiaco e l'eliminazione delle aritmie;
  • diminuzione della frequenza cardiaca;
  • regolazione dell'eccitabilità miocardica sullo sfondo di un maggiore stress emotivo;
  • ridurre la necessità di muscolo cardiaco per l'ossigeno;
  • diminuzione della pressione sanguigna;
  • sollievo dall'attacco di angina;
  • riduzione dello stress sul cuore durante insufficienza cardiaca;
  • riducendo i livelli di glucosio nel sangue.

I farmaci ß-adrenergici non selettivi hanno i seguenti effetti:

  • prevenzione dell'adesione degli elementi del sangue;
  • aumento della contrazione della muscolatura liscia;
  • rilassamento dello sfintere della vescica;
  • aumento del tono bronchiale;
  • riduzione della pressione intraoculare;
  • riducendo la probabilità di infarto acuto.

Beta bloccanti alfa azione

Questi farmaci riducono la pressione sanguigna e all'interno degli occhi. Contribuire alla normalizzazione dei trigliceridi, LDL. Danno un effetto ipotensivo notevole senza disturbare il flusso sanguigno nei reni.

Il ricevimento di questi mezzi migliora il meccanismo di adattamento del cuore ai carichi fisici e nervosi. Ciò consente di normalizzare il ritmo delle sue contrazioni, per alleviare le condizioni del paziente con difetti cardiaci.

Quando viene indicato un farmaco

Gli Alpha1-bloccanti sono assegnati in questi casi:

  • ipertensione arteriosa;
  • aumento del muscolo cardiaco;
  • ingrossamento della prostata negli uomini.

Indicazioni per l'uso di α-1 e 2 bloccanti:

  • disordini dei tessuti molli trofici di varia origine;
  • aterosclerosi pronunciata;
  • disturbi diabetici del sistema circolatorio periferico;
  • endocardite;
  • akrozianoz;
  • l'emicrania;
  • condizione post-ictus;
  • riduzione dell'attività intellettuale;
  • disturbi vestibolari;
  • neurogenicità della vescica;
  • infiammazione della prostata.

Gli alfa2 bloccanti sono prescritti per i disturbi dell'erezione negli uomini.

I β-bloccanti altamente selettivi sono usati nel trattamento di malattie come:

  • malattia coronarica;
  • ipertensione arteriosa;
  • cardiomiopatia ipertrofica;
  • aritmia;
  • l'emicrania;
  • difetti della valvola mitrale;
  • attacco di cuore;
  • con IRR (con tipo ipertensivo di distonia neurocircolatoria);
  • stimolazione motoria durante l'assunzione di neurolettici;
  • aumento dell'attività della tiroide (trattamento complesso).

I beta bloccanti non selettivi sono usati per:

  • ipertensione;
  • aumento del ventricolo sinistro;
  • angina con tensione;
  • disfunzione della valvola mitrale;
  • aumento della frequenza cardiaca;
  • il glaucoma;
  • Sindrome minore - una malattia genetica nervosa rara in cui vi è tremore dei muscoli delle mani;
  • al fine di prevenire l'emorragia durante il parto e la chirurgia genitale femminile.

Infine, i bloccanti α-β sono indicati per essere presi per tali malattie:

  • con ipertensione (compreso per la prevenzione dello sviluppo della crisi ipertensiva);
  • glaucoma ad angolo aperto;
  • angina pectoris stabile;
  • aritmie;
  • difetti cardiaci;
  • insufficienza cardiaca.

Utilizzare in patologie del sistema cardiovascolare

Nel trattamento di queste malattie, i bloccanti β-adrenergici occupano il primo posto.

I più selettivi sono Bisoprololo e Nebivololo. Il blocco degli adrenorecettori aiuta a ridurre la contrattilità del muscolo cardiaco, rallentando la velocità dell'impulso nervoso.

L'uso dei moderni beta-bloccanti dà questi effetti positivi:

  • diminuzione della frequenza cardiaca;
  • miglioramento del metabolismo miocardico;
  • normalizzazione del sistema vascolare;
  • migliorare la funzione ventricolare sinistra, aumentando la frazione di eiezione;
  • ritmo cardiaco normale;
  • caduta della pressione sanguigna;
  • rischio ridotto di aggregazione piastrinica.

Effetti collaterali

L'elenco degli effetti collaterali dipende dai farmaci.

I bloccanti A1 possono innescare:

  • gonfiore;
  • un forte calo della pressione sanguigna dovuto a un pronunciato effetto ipotensivo;
  • aritmia;
  • naso che cola;
  • diminuzione della libido;
  • enuresi;
  • dolore durante l'erezione.
  • aumento della pressione;
  • ansia, irritabilità, aumentata irritabilità;
  • tremore muscolare;
  • disturbi urinari.

I farmaci non selettivi di questo gruppo possono causare:

  • disturbi dell'appetito;
  • disturbi del sonno;
  • aumento della sudorazione;
  • sentirsi freddo negli arti;
  • sensazione di calore nel corpo;
  • iperacidità del succo gastrico.

I beta bloccanti selettivi possono causare:

  • debolezza generale;
  • rallentamento delle reazioni nervose e mentali;
  • grave sonnolenza e depressione;
  • diminuzione dell'acuità visiva e del disturbo della percezione del gusto;
  • intorpidimento dei piedi;
  • calo della frequenza cardiaca;
  • fenomeni dispeptici;
  • fenomeni aritmici.

I beta-bloccanti non selettivi sono in grado di mostrare i seguenti effetti collaterali:

  • disturbi visivi di natura diversa: "nebbia" negli occhi, sensazione di un corpo estraneo, aumento delle lacrime, diplopia ("raddoppio" in vista);
  • rinite;
  • tosse;
  • soffocamento;
  • perdita di carico pronunciata;
  • stato sincopale;
  • disfunzione erettile negli uomini;
  • infiammazione della mucosa del colon;
  • iperkaliemia;
  • aumento di trigliceridi e urati.

Prendendo alfa-beta bloccanti può causare questi effetti collaterali in un paziente:

  • trombocitopenia e leucopenia;
  • una violenta violazione della conduzione degli impulsi che emanano dal cuore;
  • disfunzione circolatoria periferica;
  • ematuria;
  • iperglicemia;
  • ipercolesterolemia e iperbilirubinemia.

La lista delle droghe

I bloccanti adrenergici selettivi (α-1) includono:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Non selettivo (bloccanti α1-2):

  • Sermion;
  • Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • pirroksan;
  • Dibazin.

Il più famoso rappresentante dei bloccanti adrenergici α-2 è Yohimbin.

Elenco dei farmaci bloccanti adrenergici β-1:

  • Atenolo (Tenololo);
  • Lokren;
  • bisoprololo;
  • Breviblok;
  • Tseliprol;
  • Kordanum.

I bloccanti β-adrenergici non selettivi includono:

  • Sandonorm;
  • betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
  • Timololo (arutimol);
  • Sloutrazikor.

Farmaci di nuova generazione

I bloccanti adrenergici della nuova generazione hanno molti vantaggi rispetto ai "vecchi" farmaci. Inoltre il fatto che vengano presi una volta al giorno. I mezzi dell'ultima generazione causano meno effetti collaterali.

Questi farmaci includono Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Questi farmaci hanno proprietà vasodilatanti aggiuntive.

Funzionalità di ricezione

Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve informare il medico sulla presenza di malattie che possono essere motivo di cancellazione di bloccanti adrenergici.

I medicinali di questo gruppo vengono assunti durante o dopo i pasti. Questo riduce i possibili effetti negativi dei farmaci sul corpo. La durata della ricezione, il regime di dosaggio e altre sfumature determinate dal medico.

Durante la ricezione, è necessario controllare costantemente la frequenza cardiaca. Se questo indicatore diminuisce marcatamente, il dosaggio deve essere cambiato. Non è possibile interrompere in modo indipendente l'assunzione del medicinale, iniziare a utilizzare altri mezzi.

Controindicazioni da ricevere

Questi fondi sono severamente vietati per l'uso in tali patologie e condizioni come:

  1. Gravidanza e periodo di allattamento.
  2. Reazione allergica al componente farmaco.
  3. Gravi disturbi del fegato e dei reni.
  4. Diminuzione della pressione (ipotensione).
  5. Bradicardia: riduzione della frequenza delle contrazioni cardiache.
  6. Difetti cardiaci

Con estrema cautela dovrebbero essere presi bloccanti per le persone che soffrono di diabete. Durante il corso della terapia, è necessario monitorare costantemente il livello di glucosio nel sangue.

Nell'asma, il medico dovrebbe scegliere altri farmaci. Alcuni bloccanti sono molto pericolosi per il paziente a causa della presenza di controindicazioni.

I bloccanti adrenergici sono i farmaci di scelta nel trattamento di molte malattie. In modo che abbiano l'effetto desiderato, dovrebbero essere presi esattamente secondo lo schema indicato dal medico. La mancata osservanza di questa regola può causare un netto deterioramento della salute.

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Alfa-bloccanti: elenco, caratteristiche, classificazione e azione

Da masterweb

Ad oggi, beta e alfa-bloccanti sono attivamente utilizzati in vari campi della medicina e della farmacologia. Le farmacie vendono una varietà di linee di farmaci basate su queste sostanze. È vero, per la loro sicurezza, è necessario conoscere il loro meccanismo d'azione, gli effetti collaterali. Successivamente, consideriamo la classificazione di questi farmaci, scopriamo quali caratteristiche hanno e consideriamo l'ambito della loro applicazione.

Caratteristiche generali di questi farmaci

Gli alfa-bloccanti agiscono sugli adrenorecettori localizzati nelle pareti del cuore e dei vasi sanguigni. Questo gruppo di farmaci ha ricevuto il suo nome direttamente per il fatto che bloccano gli effetti degli adrenorecettori. La condizione normale è quando gli adrenorecettori sono liberi. In questo caso, possono agire norepinefrina o adrenalina, che appaiono nel flusso sanguigno. L'adrenalina durante il legame con i recettori adrenergici può provocare i seguenti effetti:

  • Effetto vasocostrittore. Quando ciò accade, si verifica un restringimento acuto del lume dei vasi sanguigni.
  • Effetto ipertensivo, sullo sfondo del quale aumenta la pressione.
  • Effetto antiallergico
  • Effetto broncodilatatore, grazie al quale il lume dei bronchi si espande.
  • Effetto iperglicemico quando il livello di glucosio nel sangue aumenta.

I preparati della categoria di blocco alfa-adrenergico disattivano gli adrenorecettori, esercitando l'effetto opposto all'adrenalina, cioè contribuiscono all'espansione dei vasi sanguigni, riducono la pressione e allo stesso tempo restringono il lume bronchiale, riducendo i livelli di glucosio. Questi sono gli effetti più comuni che sono inerenti a tutti i farmaci in questa categoria farmacologica, senza eccezioni.

Di seguito verrà fornito un elenco di alfa bloccanti.

Maggiori informazioni sugli adrenorecettori

Il corpo è un meccanismo ben coordinato. La connessione tra organi periferici, cervello e tessuti è fornita da segnali speciali. La trasmissione di questi segnali è basata su speciali recettori. Quando i recettori si legano ai ligandi (alcune sostanze che riconoscono un particolare recettore), forniscono ulteriore trasmissione del segnale, durante la quale vengono attivati ​​enzimi specifici.

Un esempio di tale coppia sono gli adrenorecettori della catecolamina. Includono adrenalina, dopamina e norepinefrina. Esistono diversi tipi di adrenorecettori, ognuno dei quali può innescare una cascata di segnalazione, a seguito della quale si verificano varie riorganizzazioni nel corpo umano.

I preparati di alfa-bloccanti per prostatite sono prescritti molto spesso.

Alfa-adrenorecettori - che cos'è?

Questi elementi includono alfa 1 e 2 adrenorecettori:

  • L'adrenorecettore Alpha 1 si trova nelle arteriole, fornisce spasmi, aumenta la pressione e riduce al minimo la permeabilità vascolare.
  • L'alfa 2 abbassa la pressione sanguigna. Gli alfa-bloccanti per l'ipertensione sono molto efficaci.

Beta adrenorecettori

Questi elementi includono beta 1, 2 e 3 adrenorecettori:

  • Beta rafforza il battito cardiaco e, inoltre, aumenta la pressione.
  • Beta 2 aumenta la quantità di glucosio che entra nel sangue.
  • La beta 3 si trova nel tessuto adiposo. Quando si energizza, l'energia viene generata insieme all'aumento della produzione di calore.

Alfa 1 e beta 1 legano norepinefrina. E alfa 2 e beta 2 a loro volta legano norepinephrine e adrenalina. Vale la pena dire che gli adrenorecettori beta 2 catturano meglio l'adrenalina.

Come si bloccano alfa e beta?

Il meccanismo dell'azione farmaceutica sugli adrenorecettori

Esistono due categorie di farmaci fondamentalmente diversi:

  • Stimolanti che sono agonisti o agonisti adrenergici.
  • I bloccanti che agiscono come adrenolitikami e adrenoblocker.

L'effetto dell'alrenomimetico alfa 1 si basa sulla stimolazione di elementi adrenergici, a seguito della quale si verificano vari cambiamenti nel corpo umano. L'elenco di questi farmaci comprende "Oxymetazoline" insieme a "Ibopamina", "Cocaina" e "Sidnofen".

L'azione degli alfa-bloccanti si basa sull'inibizione dei recettori adrenergici. In questo caso, gli adrenorecettori innescano cambiamenti diametralmente opposti. L'elenco di questi farmaci include "Yohimbin" insieme a "Pindolol" ed "Esmolol".

Pertanto, l'adrenolisi e i mimetici adrenergici sono sostanze antagoniste. Successivamente, procediamo a considerare la classificazione di questa categoria di farmaci.

Classificazione di farmaci adrenoblokator

Sistematica di adrenoliti, di regola, è respinta dal tipo di adrenorecettori che questo inibitore inibisce. Quindi, emetti:

  • Alfa-bloccanti, compresi i bloccanti alfa 1 e alfa 2.
  • Beta-bloccanti, compresi i bloccanti beta 1 e beta 2.

I bloccanti adrenergici sono in grado di inibire un recettore o più contemporaneamente. Ad esempio, la sostanza pindodol può bloccare beta 1 e 2 adrenorecettori. Tali adrenoblokator sono chiamati non selettivi. La sostanza esmolod interessa solo i recettori adrenergici beta 1. Questo adrenolisi è chiamato selettivo.

Una serie di beta-bloccanti sotto forma di "Acetobutololo", "Oxpenololo" e altri ha un effetto stimolante sui recettori beta-adrenergici. Sono spesso prescritti a persone che soffrono di bradicardia. Questa capacità è chiamata attività interna sympatomic, in un modo diverso "VSA". Questa terminologia viene utilizzata principalmente dai medici.

Elenco di farmaci in questo gruppo

Oggi i seguenti farmaci sono considerati i migliori alfa-bloccanti:

  • Medicina "Alfuzosin". Questo farmaco è indicato per ipertrofia miocardica e prostatite. Va tenuto presente che quando viene assunto, le persone possono avere mancanza di respiro, gonfiore delle braccia e delle gambe.
  • Il farmaco "Urapidil" ha le stesse indicazioni dello strumento precedente. Viene anche spesso prescritto per l'impotenza negli uomini. Ma dovrebbe essere preso con cautela, in quanto è in grado di abbassare la pressione a valori critici.
  • La medicina "Yohimbin" è anche presa per l'impotenza negli uomini. Ma sullo sfondo del suo utilizzo possono verificarsi problemi con la minzione.
  • Mezzi "Nicergolina" è usato per le violazioni del flusso sanguigno periferico. Questo farmaco può causare disturbi del sonno.
  • Il medicinale "Phentolamin" viene utilizzato in presenza di processi patologici nei tessuti molli delle gambe e delle braccia. Gli effetti collaterali includono il fatto che questo farmaco può provocare uno stato febbrile.
  • Il farmaco "Proroxan" è prescritto ai pazienti con aterosclerosi.

Meccanismi degli effetti di questi farmaci

L'effetto chiave dei bloccanti alfa-adrenergici, di regola, risiede nella loro capacità di interagire con gli adrenorecettori vascolari e cardiaci. Funzionano in modo tale da disattivarli. I bloccanti alfa-adrenergici interagiscono con i recettori invece dell'adrenalina e della norepinefrina, come risultato di un contatto così competitivo, possono causare l'effetto opposto, che sarà il seguente:

  • Ridurre il diametro del lume dei vasi sanguigni.
  • L'aumento della pressione sanguigna.
  • Il rilascio di più glucosio nel sangue.

Oggi ci sono vari farmaci sulla base di alfa-adrenoblakator, con proprietà farmacologiche comuni e altamente specifiche per questa linea di farmaci. È ovvio che diversi gruppi di bloccanti possono avere un effetto diverso sul corpo. Esistono anche diversi meccanismi per il loro funzionamento.

Gli alfa-bloccanti contro i recettori alfa 1 e 2 sono usati principalmente come farmaci vasodilatatori. L'aumento del lume vascolare porta a un migliore apporto di sangue all'organismo. Di norma, i farmaci in questa categoria sono destinati ad aiutare l'intestino e i reni. Sullo sfondo del loro apporto nell'uomo, la pressione si normalizza, la quantità di sangue venoso nelle vene cave diminuisce (questo indicatore è chiamato ritorno venoso in medicina), che riduce il carico sul cuore.

I farmaci sono stati ampiamente utilizzati per il trattamento di pazienti sedentari e malati con obesità. Gli alfa-bloccanti possono prevenire l'insorgenza di un battito cardiaco riflesso. Presentiamo una serie di effetti chiave sullo sfondo dell'applicazione:

  • Raggiunto lo scarico del cuore.
  • Normale circolazione sanguigna
  • La mancanza di respiro diminuisce.
  • L'assorbimento di insulina è accelerato.
  • La pressione in un piccolo cerchio di circolazione del sangue diminuisce.

Il meccanismo dei beta-bloccanti

Prima di tutto, i beta-bloccanti di effetti non selettivi sono destinati a combattere la cardiopatia ischemica. Questi farmaci riducono la probabilità di infarto miocardico. Ridurre la quantità di renina nel sangue si ottiene attraverso l'uso di alfa-adenoblockers in presenza di un paziente con ipertensione. I beta-bloccanti supportano attivamente il lavoro del cuore. Quando questo si ottiene il seguente effetto:

  • Normalizzazione della frequenza cardiaca.
  • Raggiungimento dell'azione antiaritmica.
  • Effetto antiipoxossico
  • Isolamento dell'area di necrosi durante un attacco di cuore.

I beta-bloccanti sono spesso prescritti a soggetti la cui attività è correlata al sovraccarico fisico e mentale.

È noto che alfa-bloccanti per l'aiuto alla prostata. È così?

Indicazioni per l'uso di droghe

Quindi, quando è appropriato usare alfa bloccanti? Esistono numerosi sintomi e patologie di base, rispetto ai quali vengono prescritti ai pazienti questi farmaci:

  • In presenza della malattia di Raynaud. Sullo sfondo di questa malattia si verificano spasmi delle dita. Con il passare del tempo, le dita possono acquisire gonfiore insieme alla colorazione con cianuro e possono anche svilupparsi ulcere.
  • In presenza di mal di testa acuti e emicranie.
  • Nel caso della formazione di tumori ormonalmente attivi ai reni.
  • Per il trattamento dell'ipertensione.
  • Nel caso di diagnosi di ipertensione arteriosa.
  • Con i farmaci contro la prostatite sono indispensabili alfa-bloccanti.

Inoltre, ci sono un certo numero di malattie il cui trattamento si basa su questi medicinali. Le aree chiave in cui vengono utilizzati i bloccanti adrenergici sono la cardiologia e l'urologia.

Applicazione in cardiologia

Vale la pena notare che i concetti di "ipertensione" e "ipertensione" sono molto spesso confusi. L'ipertensione è una malattia che diventa spesso cronica. In presenza di ipertensione, alle persone viene diagnosticata la pressione alta. E innalzando direttamente è l'ipertensione arteriosa. L'ipertensione è un sintomo della malattia e l'ipertensione è una malattia. Sullo sfondo di una condizione ipertensiva permanente in una persona, aumentano i rischi di ictus o infarto.

L'uso di farmaci alfa-bloccanti nell'ipertensione è entrato per molto tempo nella pratica medica. Per il trattamento dell'ipertensione, la sostanza viene utilizzata terazosina. Sotto la sua influenza, la frequenza delle contrazioni cardiache aumenta in misura minore nei pazienti.

I preparati di bloccanti alfa-adrenergici producono un effetto antipertensivo, che consiste nel bloccare l'impulso nervoso vasocostrittore. A causa di ciò, il lume nei vasi aumenta e la pressione, a sua volta, si normalizza rapidamente.

È importante notare che il trattamento antipertensivo ha le sue insidie. Il fatto è che sotto l'influenza di alfa-adrenoblokator, la pressione nelle persone diminuisce in modo non uniforme. L'effetto ipotonico prevale in posizione eretta, pertanto il paziente può perdere conoscenza durante un cambiamento di postura.

Gli alfa-bloccanti sono anche usati quando un paziente ha una crisi ipertensiva. È vero, in questo caso possono avere solo un effetto concomitante. Per il ricevimento di questi farmaci è necessario consultare un medico.

Va sottolineato che gli alfa-bloccanti da soli non possono far fronte all'ipertensione, poiché colpiscono principalmente i piccoli vasi. A questo proposito, sono spesso usati per trattare le malattie della circolazione periferica e cerebrale. L'effetto antipertensivo è più caratteristico dei beta-bloccanti.

L'elenco dei farmaci alfa-bloccanti viene costantemente aggiornato.

Utilizzare nel campo dell'urologia

Gli adrenoliti sono utilizzati attivamente nel trattamento della più comune malattia urologica - prostatite. L'uso di bloccanti adrenergici in presenza di prostatite è dovuto alla loro capacità di bloccare i recettori alfa-adrenergici nell'area dei muscoli lisci della vescica e della ghiandola prostatica. I preparati sotto forma di "Tamsulosina" e "Alfuzosina" sono usati per trattare l'adenoma prostatico e la prostatite cronica.

L'effetto dei bloccanti non è limitato alla sola lotta contro la prostatite. Tali farmaci stabilizzano i processi di deflusso delle urine, grazie ai quali i prodotti metabolici vengono escreti dal corpo insieme ai batteri patogeni. Al fine di ottenere il pieno effetto del farmaco, di solito è richiesto un corso di due settimane.

È sempre possibile prescrivere alfa-bloccanti nell'adenoma?

Controindicazioni al trattamento

Ci sono un certo numero di varie controindicazioni. Prima di tutto, stiamo parlando dell'intolleranza individuale del paziente a questi farmaci. Non dovresti prenderli in caso di sindrome del nodo del seno o sullo sfondo del blocco del seno.

Se il paziente ha una malattia polmonare, sia che si tratti di asma bronchiale o di malattia ostruttiva, anche la terapia con alfa-bloccanti è controindicata. In presenza di gravi malattie del fegato e, inoltre, in caso di ulcera o diabete, si sconsiglia anche l'uso di questi farmaci. Questo gruppo di farmaci è controindicato in gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali

Gli alfa-bloccanti possono causare una serie di effetti collaterali in pazienti quali nausea, svenimento, problemi di feci, vertigini, ipertensione durante il cambio di posizione e così via.

L'alfa 1 provoca tali sintomi collaterali come una diminuzione della pressione, un aumento della frequenza cardiaca insieme allo sfocato degli occhi, gonfiore degli arti e sete. Inoltre, potrebbe esserci un'erezione dolorosa negli uomini o, al contrario, una diminuzione del desiderio sessuale e dell'eccitazione. Non escluso dolore alla schiena e nella zona dietro lo sterno.

I bloccanti alfa-2 causano ansia e bassa frequenza urinaria. Inoltre, i sintomi possono manifestarsi sotto forma di iperreattività, che porta a insonnia, dolore al cuore e agli arti inferiori e, in aggiunta, a scarso appetito.

Abbiamo esaminato l'elenco dei farmaci alfa-bloccanti.

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