Alfa e beta adrenomimetica

Gli adrenomimetici alfa e beta sono farmaci che stimolano gli adrenorecettori α e β, il che porta a un effetto prevalentemente vasocostrittore (vasocostrittore) e ipertensivo.

I preparati di questo gruppo stimolano i recettori α- e β-adrenergici e hanno un'azione prevalentemente vasocostrittrice (vasocostrittore) e ipertensiva.

L'aumento dell'attività degli adrenorecettori α porta a vasospasmo (in particolare pelle, reni e intestino), aumento della pressione sanguigna, midriasi, diminuzione della motilità e del tono GI, riduzione del miometrio e degli sfinteri, rilascio di istamina dai mastociti e aumento dell'aggregazione piastrinica.

Stimolando β ₁ -gli adrenorecettori aumentano la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, dell'ictus e del volume cardiaco minuto, diminuiscono la peristalsi gastrointestinale, accelerano la lipolisi, aumentano la produzione di renina nei reni.

Aumento dell'attività β ₂ -gli adrenorecettori portano all'espansione dei bronchi, alla vasodilatazione (soprattutto nei muscoli scheletrici, al fegato), all'accelerazione dei processi di glicogenolisi, al rilassamento del miometrio.

L'epinefrina stimola α- e β-adrenorecettori. L'azione della norepinefrina è associata ad un effetto predominante sugli α-adrenorecettori dei vasi sanguigni. La noradrenalina si differenzia dall'epinefrina per un'azione vasocostrittrice più pronunciata, un effetto meno stimolante sulla funzione cardiaca e un debole effetto broncodilatatore.

Midodrin, così come mezaton e norepinephrine, aumenta l'attività di α-adrenoreceptors dei vasi sanguigni, che interessano leggermente β-adrenoreceptors. Questo farmaco ha effetti vasocostrittori e ipertensivi. Nessun effetto significativo sulla frequenza cardiaca, la contrattilità dei muscoli del miocardio e dei bronchi.

La fenilefrina stimola prevalentemente α-adrenorecettori, avendo scarso effetto sui β-adrenorecettori cardiaci. La fenilefrina, a differenza dell'epinefrina e della norepinefrina, non è una catecolamina ed è poco influenzata dall'enzima catecol-O-metiltransferasi, che è coinvolta nel metabolismo delle catecolamine. Rispetto all'epinefrina e alla norepinefrina, la fenilefrina porta ad un aumento meno pronunciato della pressione arteriosa, ma dura più a lungo.

L'epinefrina viene metabolizzata con la partecipazione di monoamino ossidasi e catecol-orto-metiltransferasi nel fegato, nei reni, nel tratto gastrointestinale. L'emivita della droga è di pochi minuti. Excreted dai reni. Passa attraverso la barriera placentare, penetra nel latte materno.

Il legame della noradrenalina alle proteine ​​plasmatiche è del 50%. Il farmaco è un substrato metabolico per COMT. I metaboliti inattivi formano parzialmente composti accoppiati in acido glucuronico o solforico e sono escreti dai reni in questa forma. Dopo la somministrazione di norepinefrina, i seguenti composti più importanti sono rilevati nelle urine: norepinefrina-4 - 24%, normetanefrina (o-metil-norepinefrina) - 21-25%, o-metil glicol-derivato - 20-23%, acido vanillico, 32- 35%. Normalmente, l'urina secerne 5 mg / die di acido vanillina mandorla (a tassi più alti, la presenza di feocromocitoma deve essere esclusa). La norepinefrina non passa attraverso la barriera emato-encefalica, attraversa la placenta.

Quando ingerito, la midodrin è ben assorbita rapidamente. La biodisponibilità del farmaco è di circa il 90%. La concentrazione massima viene raggiunta in 1-2 ore, l'emivita è di 3-4 ore ed è espulsa dai reni.

La fenilefrina dopo somministrazione orale è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Metabolizzato con la partecipazione della monoammina ossidasi nella parete intestinale e il "primo passaggio" attraverso il fegato. La biodisponibilità del farmaco è bassa.

La noradrenalina è prescritta per stabilizzare la pressione arteriosa dopo la rimozione del feocromocitoma.

La fenilefrina è utilizzata per rinite vasomotoria, congiuntivite, irite, iridociclite.

• Ipertensione.
• Bradicardia.
• L'aterosclerosi.
• Violazioni della conduzione cardiaca.
• Feocromocitoma.
• Malattie cancellanti di navi periferiche.
• Tireotossicosi.
• Ipertrofia prostatica
• Il diabete mellito.
• Gravidanza.
• Allattamento.
• Ipersensibilità a preparazioni di questo gruppo.

• Dal momento che il sistema cardiovascolare:
  • Aritmia.
  • Dolore al petto
• Dal sistema nervoso:
  • Mal di testa.
  • Tremor.
  • Vertigini.
  • Nervosismo.
  • Disorientamento.
  • Disturbi del sonno
• Dal sistema digestivo:
  • Nausea.
  • Vomito.
• Reazioni allergiche:
  • Angioedema.
  • Eruzione cutanea
• Altro:
  • Aumento della sudorazione.
  • Dolore o bruciore al posto dell'iniezione / m.

L'epinefrina non deve essere somministrata per via intraartoriale, poiché un restringimento pronunciato dei vasi periferici può portare allo sviluppo di cancrena.

La norepinefrina non deve essere somministrata per via sottocutanea e intramuscolare a causa del pericolo di necrosi.

La fenilefrina è prescritta con cautela nei pazienti anziani.

Gli inibitori delle MAO, la reserpina potenziano gli effetti pressori di α- e β-adrenomimetici.

Con l'uso simultaneo di farmaci di questo gruppo con glicosidi cardiaci, antidepressivi triciclici, mezzi per l'anestesia per inalazione (cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), aumenta il rischio di aritmie.

L'epinefrina riduce gli effetti di agenti ipoglicemizzanti, neurolettici, colinomimetici, rilassanti muscolari, analgesici oppiacei, ipnotici.

I beta-bloccanti non selettivi potenziano gli effetti vasocostrittori dell'epinefrina.

Con l'uso simultaneo di carbonato di litio e norepinefrina può diminuire l'efficacia di quest'ultimo.

Fenotiazine, fentolamina, furosemide e altri diuretici riducono l'effetto vasocostrittore della fenilefrina.

La guanetidina aumenta l'effetto midriatico della fenilefrina (con assorbimento sistemico).

Alfa e beta adrenomimetica

adrenomimetikami

1. Alfa + beta adrenomimetica:

1.1 Azione diretta: adrenalina, noradrenalina

1.2 Effetti indiretti (simpaticomimetici): efedrina

2. Alfa adrenomimetica

2.1 Adrenomimetici alfa 1: fenilefrina (mezaton, gocce - Nasol Baby)

2.2 Adrenomimetici alfa 2: Clofelin

2.3 Adrenomimetici alfa 1 + alfa 2: ossimetazolina (Nazivina, Nazol)

Xylometazoline (Xylene, Galazolin, For Nose, Otrivin)

tetrizolin (Vizin, Tizin)

naphazolin (Naphthyzin, Sanorin)

3. Beta adrenomimetica:

3.1 Beta 1 adrenomimetica: dobutamina

3.2 Beta adrenomimetica: salbutamolo (Ventolin), fenoterolo (Berotec)

3.3 Beta 1+ beta 2 adrenomimetica: izadrin

Agonisti.

Alfa e beta adrenomimetica

Epinephrine Hydrochloride, (Adrenalini hydrochloridum) Sinonimo (INN) - Epinephrine

1. Fattoria. gruppo: azione diretta adrenergica alfa + beta

2. Meccanismo d'azione: stimola gli adrenorecettori alfa e beta, che porta ad un aumento della forza e della frequenza cardiaca (bradicardia riflessa), vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna, espansione dei bronchi, diminuzione della peristalsi gastrointestinale, pupille dilatate e diminuzione della secrezione fluida intraoculare. Quando applicato localmente, costringe i vasi sanguigni, ha un effetto decongestionante.

3. Indicazioni per l'uso:

1) una forte diminuzione della pressione sanguigna (shock di varie eziologie, incluso anafilattico) viene iniettata s / c, in / in, in / m

2) arresto cardiaco (w / cardio) 3) reazioni allergiche (s / c) 4) un attacco di asma bronchiale (s / c)

5) ipoglicemia (diminuzione del livello di glucosio nel sangue) con sovradosaggio di insulina (sc)

6) in caso di glaucoma (vasocostrizione porta ad una diminuzione della secrezione del liquido intraoculare) localmente

7) aggiungere come vasocostrittore in gocce nasali, pomata (per rinite), anestetici locali.

4. Effetti collaterali: tachicardia, aritmie, dolore al cuore, aumento della pressione sanguigna, mal di testa, iperglicemia.

5. Controindicato in: ipertensione, grave aterosclerosi, cardiopatia ischemica, aneurisma, tireotossicosi, diabete mellito, gravidanza, glaucoma ad angolo chiuso.

6. Forme di rilascio epinefrina cloridrato: Oh, soluzione all'1% in flac. 10 ml per esterno ca. e O, soluzione all'1% in fiale da 1 ml per iniezione

Norepinephrine (Noradrenalini hydrotartras) Sinonimo (INN): norepinephrine Gruppo :. a + adrenomimetico

3. stimola gli adrenorecettori a1, a2 e b1. Eccitazione di a-AR porta alla vasocostrizione e un forte aumento della pressione sanguigna. A differenza dell'adrenalina, la norepinefrina non eccita gli adrenorecettori B2, pertanto, da 1 lato non provoca vasodilatazione della pelle (effetto vasocostrittore più pronunciato), ma dall'altra non espande i bronchi.

A causa dell'effetto su b1-AR, dovrebbe causare tachicardia (nell'esperimento), ma nella vita, la bradicardia riflessa si verifica in risposta ad un forte aumento della pressione sanguigna. La forza della frequenza cardiaca aumenta.

4. Indicazioni per l'uso: shock, collasso (per aumentare la pressione sanguigna).

5. Effetti collaterali: bradicardia, mal di testa.

6. Controindicazioni: blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, arteriosclerosi pronunciata.

7. Forma di rilascio: soluzione allo 0,2% in fiale da 1 ml. Introdotto in / in flebo.

Simpatomimetici (a + in adrenomimetici ad azione indiretta)

Efedrina (efedrina) simpaticomimetica

Mech-m: stimola il rilascio di norepinefrina da terminazioni presinaptiche di fibre simpatiche. Ciò porta all'attivazione del sistema nervoso simpatico: vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca e della frequenza cardiaca, espansione dei bronchi, pupilla, ridotta motilità gastrointestinale.Rispetto all'epinefrina, l'efedrina ha un effetto meno drammatico ma significativamente più lungo, è efficace se somministrata per via orale, - eccita il sistema nervoso centrale.

Indicazioni per l'uso: ipotensione, asma bronchiale, bronchite ostruttiva, rinite (locale)

Effetti collaterali: aumento della pressione sanguigna, mal di testa, tachicardia, dolore al cuore, insonnia, secchezza delle fauci, stitichezza, ritenzione urinaria, aumento della sudorazione. Se usato in dosi elevate - euforia, aumento dell'attività fisica e motoria, desiderio sessuale, rapidamente (in 1-2 dosi) si forma una forte dipendenza mentale. Da farmaci contenenti efedrina preparano farmaci psico-stimolanti ("vite"), vale a dire l'efedrina è un precursore.

Controindicazioni: per insonnia, ipertensione, aterosclerosi, cardiopatia organica, ipertiroidismo.

L'efedrina non deve essere somministrata alla fine della giornata e prima di coricarsi per evitare di disturbare il sonno della notte.

Metodo di emissione: polvere; compresse soluzione al 5% (d / in) in fiale da 1 ml; Incluso nella combinazione di farmaci per il trattamento dell'asma bronchiale (Bronholitin, Bronchite, Teofedrina).

L'efedrina e i suoi sali sono inclusi nell'elenco dei precursori (lista 4) della legge federale sugli stupefacenti e le sostanze psicotrope. L'efedrina e i suoi sali, indipendentemente dalla forma di dosaggio, sono soggetti a contabilità quantitativa.

Alfa - adrenomimetica.

Mezaton (Mesatonum). Sinonimo (INN) fenilefrina cloridrato gruppo F. - alfa1 adrenomimetica.

Eccita a1 adrenorecettori vascolari, che porta ad un aumento della pressione sanguigna. Rispetto alla noradrenalina e all'adrenalina, la pressione sanguigna sale meno bruscamente, ma ha un effetto più lungo. Non influenza il CVS, la frequenza cardiaca e i bronchi.

Indicazioni per l'uso: aumentare la pressione sanguigna (shock, collasso), per ridurre l'infiammazione della rinite e

congiuntivite (localmente sotto forma di gocce nasali, all'interno come parte dei farmaci combinati "Coldrex", "Rinza"),

per l'espansione della pupilla, per ridurre l'assorbimento e prolungare l'effetto degli anestetici locali.

Effetti collaterali: bradicardia, mal di testa, nausea.

Controindicato in ipertensione, aterosclerosi, tendenza al vasospasmo.

Applicare con cautela nelle malattie croniche del miocardio, ipertiroidismo e negli anziani.

Metodo di emissione: polvere; Soluzione all'1% in fiale da 1 ml. Introdotto in / in drip, in / m, s / c, localmente scende dell'1-2%

Psnomimetiki alfa-annuncio

I preparati hanno un effetto predominante sugli alfa-adrenorecettori naftizin e galazolin. Entrambi i farmaci hanno un forte effetto vasocostrittore, che è associato al loro effetto sui recettori alfa-2-adrenergici postsinaptici. Farmaci usati principalmente per via topica per il trattamento della rinite.

Una simile presentazione di questo gruppo, mezaton, ha un effetto vasocostrittore simile, ma il suo meccanismo d'azione si basa sulla stimolazione dei recettori alfa-1-adrenergici postsinaptici. Le indicazioni per il suo uso sono più ampie. Può essere usato come agente antishock per aumentare la pressione sanguigna, mentre è efficace anche se assunto per via orale. Può anche essere somministrato localmente per la rinite e in alcuni tipi di glaucoma.

Beta adrenomimetica

Ricordiamo che i beta-1-adrenorecettori si trovano nel muscolo cardiaco e la stimolazione di questi recettori porta ad un aumento della forza e della frequenza cardiaca. Gli beta-2 adrenorecettori si trovano sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni, della vescica, dell'utero, dei bronchi e l'eccitazione di questi recettori porta all'espansione o al rilassamento degli organi o dei tessuti corrispondenti.

Un tipico rappresentante della beta adrenomimetica è isoprenalina (Izadrin). Ha un effetto stimolante su entrambi i sottotipi di recettori beta-adrenergici e pertanto ha uno spettro d'azione abbastanza ampio. Influenzando i beta-1-adrenorecettori del miocardio, aumenta il numero di contrazioni cardiache, aumenta la conduttività e la forza delle contrazioni cardiache, aumentando leggermente la pressione sistolica. Allo stesso tempo, influenzando i beta-2-adrenorecettori dei vasi sanguigni, porta alla loro espansione e la pressione diastolica diminuisce significativamente. Di conseguenza, la pressione arteriosa media diminuisce leggermente. L'isoprenalina è un broncodilatatore efficace a causa dell'eccitazione dei recettori beta-2-adrenergici dei bronchi e, come risultato di questo effetto, è più spesso utilizzato nella clinica. L'inalazione del farmaco allevia velocemente gli attacchi di asma. Tuttavia, il farmaco ha limitazioni significative di utilizzo, in quanto una delle controindicazioni all'uso di isoprenalina è la malattia coronarica e le aritmie cardiache, che è spesso il caso dell'asma.

A causa di questo, attualmente spesso uso beta-2 selettivoadrenomimetiki. che includono per esempio salbutamolo e fenoterolo, che hanno un effetto minimo su beta-1-adrenorecettori del cuore. queste

le droghe sono il mezzo di scelta al momento attuale per il sollievo e la prevenzione degli attacchi di asma bronchiale.

Un'altra importante indicazione per l'uso di farmaci selettivi beta-2-adrenomimetici è la minaccia di aborto spontaneo o parto prematuro, perché, influenzando i recettori beta-2-adrenergici dell'utero, questi farmaci lo rilassano e alleviano un tono aumentato.

Attualmente, ci sono anche beta-1-adrenomimetici selettivi (otterràTamin), che sono utilizzati come agenti cardiotonici per aritmie cardiache a causa di blocco atrioventricolare.

Alfa, beta adrenomimetica

Rappresentanti tipici di questo gruppo di composti sono l'adrenalina e la norepinefrina.

Sbalzo di adrenalina ha un ampio spettro d'azione, stimolando l'alfa-1, | alfa-2, beta-1 e beta-2-adrenorecettori. Su grandi vasi periferici! l'adrenalina sta avendo azione vasocostrittrice a causa dell'attivazione dei recettori alfa-1-adrenergici, allo stesso tempo, dilata i vasi dei muscoli scheletrici a causa dell'eccitazione dei recettori beta-2-adrenergici. L'adrenalina stimola i beta-1-adrenorecettori del cuore e quindi aumenta la forza e la frequenza cardiacaabbreviazioni sono. Di conseguenza, l'effetto dell'adrenalina sulla pressione sanguigna è costituito da componenti diversi e persino opposti. La pressione sistolica aumenta notevolmente e la pressione diastolica diminuisce leggermente, a causa della quale l'adrenalina di solito causa aumentare secondario pressione sanguigna, che può quindi essere sostituito da qualche ipotensione.

Adrenalina, che colpisce gli adrenorecettori beta-2, cause armatura di espansioneHove. Il farmaco ha anche rilassamento della muscolatura liscia il tratto gastrointestinale è principalmente dovuto all'eccitazione dei recettori alfa-adrenergici, sebbene siano coinvolti anche i recettori beta-adrenergici. Anche i muscoli lisci della vescica e dell'utero si rilassano sotto l'azione dell'adrenalina. Quando viene instillato nell'occhio, l'adrenalina eccita il muscolo radiale della pupilla dell'occhio, di conseguenza l'alunno si espande (midriasi). È importante che questo riduca la pressione intraoculare, che è considerata una conseguenza di un aumento del flusso di liquido dall'occhio, mentre l'adrenalina non ha praticamente alcun effetto sull'alloggio.

L'adrenalina in dosi normali non supera la barriera emato-encefalica, ma in dosi elevate provoca un effetto specifico su CNS, descritto dai pazienti dal nervosismo a un senso di terribile tragedia. Sensazioni simili causano l'adrenalina come un ormone rilasciato in varie situazioni stressanti.

Degli altri effetti dell'adrenalina, dovrebbe essere notato. azione metabolica - glicogenolisi e lipolisi, cioè la rottura del glicogeno e del grasso nei tessuti e, di conseguenza, un aumento della glicemia e degli acidi grassi.

clinico applicazione Adrenalina basata sugli effetti di cui sopra. Grave ipotensione dovuta a shock (traumatico, anafilattico), è ancora una delle principali indicazioni per l'uso di adrenalina. In caso di arresto cardiaco, le iniezioni intracardiache del farmaco possono ristabilire la sua attività contrattile. Inoltre, il farmaco può essere usato per trattare il blocco cardiaco. L'adrenalina viene spesso aggiunta a soluzioni di anestetici locali per prolungare e migliorare la loro azione. L'adrenalina può essere utilizzata nella complessa terapia dell'ostruzione bronchiale, tuttavia, a causa di numerosi effetti collaterali, non viene praticamente utilizzata per il trattamento dell'asma bronchiale. Nella pratica oculistica, l'adrenalina è spesso usata per trattare il glaucoma.

Agenti surrenomimetici di azione presinaptica

Un tipico rappresentante di questo gruppo è efedrina. Il meccanismo della sua azione è dovuto al fatto che stimola il rilascio di noradrenalina endogena dalle vescicole nella fessura sinaptica, a causa della quale i recettori adrenergici sono eccitati. Di conseguenza, l'efedrina è in grado di esercitare il suo effetto sugli adrenorecettori sia alfa che beta, cioè nei suoi effetti di base è simile all'adrenalina. È inferiore all'adrenalina in forza di azione, ma supera l'effetto nella durata. Il vantaggio del farmaco è la sua efficacia se assunto per via orale. Per l'efedrina caratteristica è lo sviluppo della tachi-phylaxis, cioè la rapida dipendenza, con frequenti iniezioni ripetute di esso. Ciò è dovuto al fatto che sotto l'azione del farmaco, le riserve del neurotrasmettitore nei depositi neuronali sono esaurite, e quindi il suo rilascio nella fessura sinaptica diminuisce e, di conseguenza, l'efficacia della stimolazione simpatica diminuisce.

Gli agenti negativi surrenali sono suddivisi in agenti di azione diretta, o brocche adrenergiche e agenti di azione presinaptica o simpaticolitici. Secondo la selettività di azione, gli adrenoblokator sono divisi in mezzi, principalmente bloccando alfa-adrenoreceptors, principalmente bloccando beta-adrenoreceptors, e avendo un effetto uguale su entrambi i sottotipi di adrenorecettori.

Rappresentanti tipici di alfa-bloccanti non selettivi sono farmaci. fentolamina e thropaphen. Bloccano gli alfa-adrenorecettori postsinaptici dei vasi periferici, a seguito dei quali i vasi si dilatano e la pressione sanguigna diminuisce. Tuttavia, a causa della non specificità della loro azione, questi farmaci bloccano anche i recettori alfa-2-adrenergici presinaptici, in conseguenza dei quali il meccanismo di inversione negativa è disturbato.

Connessione Noah. Questo porta ad un eccessivo rilascio di norepinefrina dalla terminazione nervosa e alle sue grandi quantità nel sangue da cui raggiunge il cuore e inizia a stimolare i beta-1-adrenorecettori del miocardio. Pertanto, tropafen e fentolamina sono usati raramente per trattare l'ipertensione a causa di tachicardia e aritmie miocardiche. Il più delle volte vengono utilizzati nelle malattie vascolari periferiche (endarterite) e nella diagnosi di feocromocitoma (tumore midollare surrenale con aumento del rilascio di adrenalina nel sangue).

Il bloccante selettivo alfa-1-adrenorecettore è prazosina. Non blocca i recettori alfa-2-adrenergici presinaptici e, quindi, non viola il meccanismo del feedback negativo attraverso di essi. Questo farmaco è uno dei farmaci antipertensivi più efficaci nella clinica. Va ricordato, tuttavia, che i primi metodi di prazosina possono essere complicati da collasso ortostatico, perdita di coscienza.

Il primo farmaco clinicamente utile di questo gruppo è stato creato nei primi anni '60, e ora nella clinica sono utilizzati più di venti diversi beta-bloccanti. Questo gruppo di farmaci è molto importante nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare, basti dire che Sir James Black è stato insignito del premio Nobel nel 1988 per lo sviluppo e l'implementazione dei primi beta-bloccanti. Gli effetti farmacologici dei beta-bloccanti dipendono significativamente dall'attività del sistema simpatico in un particolare soggetto e sono scarsamente espressi a riposo. Gli effetti più importanti dei beta-bloccanti si manifestano nel sistema cardiovascolare e nella muscolatura liscia.

Uno dei primi e ancora più frequentemente utilizzati beta-bloccanti è Inderal, i sinonimi dei quali dovresti anche ricordare bene, visto che sotto questi nomi la droga ha anche circolazione in Russia, - propranololo, inderal, obzidan. L'anaprilina non ha quasi alcun effetto sull'attività cardiaca a riposo, ma previene la tachicardia durante l'esercizio o la stimolazione, riduce la tensione e l'emissione cardiaca sviluppata dal cuore. Questo porta ad una diminuzione del bisogno di ossigeno del cuore. È questo effetto anabrilina usato nell'appuntamento di esso in angina. Un altro effetto importante e in qualche modo inaspettato di anaprilina è la sua capacità di abbassare la pressione sanguigna. Questo effetto del farmaco si sviluppa gradualmente e richiede 3-4 settimane di somministrazione continua per un effetto completo e prolungato. Il meccanismo dell'azione antipertensiva di anaprilina è complesso e comprende la componente cardiaca (una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache), la componente renale (inibizione della sintesi di renina) e la componente centrale (inibizione dell'impulso simpatico alla periferia).

Significato clinico i beta-bloccanti sono molto alti. In sostanza, sono i farmaci di scelta per l'ipertensione da moderata a moderata, e non hanno effetti collaterali come il collasso ortostatico che sono frequenti per tali farmaci. Inoltre, l'uso di beta-bloccanti nei pazienti con angina porta ad una diminuzione della frequenza degli attacchi nella maggior parte dei pazienti e riduce significativamente il loro bisogno di nitroglicerina. L'uso di beta-bloccanti dopo infarto miocardico primario riduce significativamente il rischio di reinfarto. Un'altra indicazione clinicamente importante per l'uso è il glaucoma: questi farmaci riducono la produzione di liquido intraoculare senza influenzare l'accomodamento e la reazione della pupilla alla luce. Il principale effetto collaterale dei beta-bloccanti non selettivi è il loro effetto broncospastico dovuto al blocco dei beta-2-adrenorecettori dei bronchi. Questo effetto non è significativo nei pazienti non asmatici, ma nell'asma o nei pazienti allergici inclini al broncospasmo, l'uso di beta-bloccanti non selettivi può portare a broncospasmo marcato.

Attualmente nella pratica clinica ci sono beta-1-bloccanti selettivi (atenololo, metoprololo), praticamente non influenzano i beta-2-adrenorecettori dei bronchi e dei vasi sanguigni, rispettivamente, hanno effetti collaterali minimi. Questi farmaci sono i farmaci di scelta in presenza di concomitante sindrome bronco-ostruttiva in pazienti con angina pectoris o ipertensione.

Adrenomimetica - meccanismo d'azione e indicazioni per l'uso, classificazione e farmaci

Oggi gli agenti adrenomimetici sono ampiamente usati in farmacologia per il trattamento di malattie del sistema cardiovascolare, respiratorio e del tratto gastrointestinale. Sostanze biologiche o sintetiche che causano la stimolazione dei recettori alfa e beta, hanno un impatto significativo su tutti i principali processi del corpo.

Cos'è adrenomimetica

Il corpo contiene recettori alfa e beta, che si trovano in tutti gli organi e tessuti del corpo e sono speciali molecole proteiche sulle membrane cellulari. L'esposizione a queste strutture causa vari effetti terapeutici e, in determinate circostanze, tossici. Le medicine del gruppo adrenomimetico (dal latino adrenomimeticum) sono sostanze, agonisti del recettore adrenergico, che hanno un effetto stimolante su di esse. La reazione di questi agenti con ciascuna delle molecole sono meccanismi biochimici complessi.

Quando i recettori vengono stimolati, si verifica uno spasmo o una dilatazione dei vasi, si modificano i cambiamenti nella secrezione di muco, l'eccitabilità e la conduttività nei muscoli funzionali e nelle fibre nervose. Inoltre, gli stimolanti adrenergici possono accelerare o rallentare i processi metabolici e metabolici. Gli effetti terapeutici mediati dall'azione di queste sostanze sono diversi e dipendono dal tipo di recettore che viene stimolato in questo caso particolare.

Classificazione di adrenomimetici

Tutti gli alfa e beta adrenomimetici del meccanismo d'azione sulle sinapsi sono suddivisi in sostanze di azione diretta, indiretta e mista:

Esempi di farmaci

Adrenomimetica selettiva (diretta)

Gli adrenomimetici ad azione diretta contengono agonisti adrenorecettori che agiscono sulla membrana postsinaptica in modo simile alle catecolamine endogene (adrenalina e noradrenalina).

Mezaton, dopamina, adrenalina, noradrenalina.

Non selettivo (indiretto) o simpaticomimetici

Gli agenti non selettivi hanno un effetto sulle vescicole della membrana di adrenorecettore presinaptico, aumentando la sintesi di mediatori naturali in esso. Inoltre, l'effetto adrenomimetico di questi agenti è dovuto alla loro proprietà di ridurre la deposizione di catecolamine e inibire la loro ricaptazione attiva.

Efidrin, fenamina, naftotzina, tiramina, cocaina, pargilina, entakapon, sidnofen.

I farmaci misti sono entrambi agonisti degli adrenorecettori e dei mediatori del rilascio di catecolamine endogene nei recettori α e β.

Fenilefrina, Metazon, Norepinephrine, Epinephrine.

Alfa adrenomimetica

I farmaci del gruppo alfa-adrenomimetico sono rappresentati da sostanze che agiscono sugli alfa-adrenorecettori. Sono entrambi selettivi e non selettivi. Il primo gruppo di farmaci comprende Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, ecc. Questi farmaci hanno un forte effetto anti-shock dovuto ad un aumento del tono vascolare, spasmo di piccoli capillari e arterie, quindi, sono prescritti per ipotensione e collasso di diversa eziologia.

Indicazioni per l'uso

Gli stimolanti del recettore alfa sono indicati per l'uso nei seguenti casi:

1. Insufficienza vascolare acuta di eziologia infettiva o tossica con grave ipotensione. In questi casi, la noradrenalina o il mezaton sono usati per via endovenosa; Efedrina per via intramuscolare.
2. Insufficienza cardiaca. In questo caso, è necessario introdurre la soluzione di adrenalina nella cavità del ventricolo sinistro.
3. Attacco di asma bronchiale. Se necessario, adrenalina iniettata per via endovenosa o efedrina.
4. Lesioni infiammatorie delle mucose del naso o degli occhi (rinite allergica, glaucoma). Localmente gocce di soluzioni di Naphthyzinum o Galazolin.
5. Coma ipoglicemico. Per accelerare la glicogenolisi e aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue, la soluzione di epinefrina viene somministrata per via intramuscolare insieme al glucosio.

Meccanismo di azione

Quando somministrati al corpo, gli alfa-adrenomimetici si legano ai recettori postsinaptici, causando una riduzione delle fibre muscolari lisce, un restringimento del lume dei vasi sanguigni, un aumento della pressione sanguigna, una diminuzione della secrezione delle ghiandole nei bronchi, cavità nasale ed espansione dei bronchi. Penetrando attraverso la barriera ematoencefalica del cervello, riducono il rilascio del mediatore nel gap sinottico.

preparativi

Tutti i farmaci del gruppo alfa-adrenomimetico sono simili nei loro effetti, ma differiscono nella forza e nella durata degli effetti sul corpo. Scopri di più sulle principali caratteristiche dei farmaci più popolari in questo gruppo:

Adrenomimetici - quali sono questi farmaci, il meccanismo d'azione e le indicazioni per l'uso

Gli adrenomimetici sono un gruppo abbastanza ampio di agenti farmacologici che stimolano gli adrenorecettori localizzati nelle pareti dei vasi sanguigni e dei tessuti degli organi.

L'efficacia del loro impatto è l'eccitazione delle molecole proteiche, che porta a cambiamenti nei processi metabolici e anomalie nel funzionamento dei singoli organi e delle strutture.

Cosa sono gli adrenorecettori?

Assolutamente tutti i tessuti del corpo sono composti da adrenorecettori, che sono specifiche molecole proteiche sulle membrane cellulari.

Se esposti ad adrenalina, stenosi o aneurisma delle pareti vascolari, può verificarsi un aumento del tono o del rilassamento dei tessuti della muscolatura liscia. La mimica adrenergica aiuta a cambiare la secrezione di muco dalle ghiandole, migliora la conduttività degli impulsi elettrici e aumenta il tono delle fibre muscolari, ecc.

L'effetto comparativo degli adrenomimetici sugli adrenorecettori è indicato nella tabella seguente.

Classificazione degli adrenomimetici mediante il meccanismo d'azione

La classificazione di adrenomimetica è prodotta dal meccanismo di azione dei farmaci sul corpo umano.

Si distinguono i seguenti tipi di:

• Azione diretta - agisce indipendentemente sui recettori, come le catecolamine, prodotti dal corpo umano;
• Azione indiretta - comporta la comparsa di catecolamine, che produce il corpo stesso;
• Azione mista: combina entrambi i fattori sopra elencati.

Inoltre, gli adrenomimetici ad azione diretta hanno una loro classificazione (alfa e beta), che aiuta a separarli mediante componenti di farmaci stimolanti l'adrenorecettore.

Elenco dei farmaci

Indicazioni per l'uso

I principali fattori per i quali sono prescritti gli adrenomimetici sono:

• Infiammazione delle mucose dei seni nasali, degli occhi, del glaucoma;
• Patologia dell'apparato respiratorio con broncocostrizione e asma bronchiale;
• Anestesia locale;
• Cessazione della contrattilità delle strutture cardiache;
• Diminuzione improvvisa della pressione sanguigna;
• Stati d'urto;
• Insufficienza cardiaca;
• Coma ipoglicemico.

Che cosa sono i farmaci adrenomimetici speciali dell'azione indiretta?

Non solo i mezzi direttamente correlati agli adrenorecettori vengono utilizzati, ma anche diversi, con un effetto indiretto, che bloccano i processi di disintegrazione di adrenalina e norepinefrina e la riduzione dell'eccesso di adrenomimetici.

Le droghe più comuni di azione indiretta sono Imipramina ed Efedrina.

In base alla somiglianza dell'effetto con il farmaco, l'epinefrina viene confrontata con l'efedrina, i cui vantaggi sono le possibilità di usare direttamente nella cavità orale e l'effetto è molto più lungo.

Una caratteristica distintiva dell'adrenalina è la stimolazione dei recettori nel cervello, che è causata dalla crescita del tono del centro respiratorio.

Questo farmaco è prescritto per la prevenzione dell'asma bronchiale, a pressione ridotta, condizioni di shock e viene anche usato nella rinite per la terapia locale.

Alcuni tipi di adrenomimetici possono penetrare la barriera emato-encefalica e avere un effetto locale su di essi, il che consente il loro uso in psicoterapia, come antidepressivi.

Gli inibitori delle monoamino ossidasi sono stati assegnati ad una maggiore prevalenza, prevenendo la deformazione delle ammine endogene, della norepinefrina e della serotonina, aumentando il loro numero sugli adrenorecettori.

Photoshop dell'azione broncodilatatore dei mimetici adrenergici

Tetrindol, Moclobemide e Nialamide sono usati per trattare la depressione.

Cosa sono gli adrenomimetici non selettivi?

I preparati di questa forma hanno la proprietà di eccitazione e recettori alfa e beta, provocando una serie di anomalie nella maggior parte dei tessuti del corpo. Un imitatore adrenergico non selettivo è l'adrenalina e la norepinefrina.

Il primo, l'adrenalina, stimola tutti i tipi di recettori.

Le sue azioni principali che riguardano la struttura di una persona sono:

• Il restringimento delle pareti vascolari dei vasi cutanei e delle membrane mucose, l'espansione delle pareti dei vasi cerebrali, del tessuto muscolare e dei vasi sanguigni della struttura cardiaca;
• Un aumento del numero di funzioni contrattili e forza delle contrazioni del muscolo cardiaco;
• Aumentando la dimensione dei bronchi, il declino della formazione delle secrezioni mucose dalle ghiandole dei bronchi, la rimozione del gonfiore.

Questo imitatore adrenergico non selettivo viene utilizzato nella fornitura di primo soccorso nel periodo di allergia, stati d'urto, nella conclusione di contrazioni cardiache, coma di natura ipoglicemica. L'adrenalina viene aggiunta agli agenti anestetici per aumentare la durata della loro esposizione.

Il rendering dell'effetto della norepinefrina, per la maggior parte, è simile all'efficacia dell'adrenalina, ma la sua gravità è inferiore. Entrambi i farmaci hanno lo stesso effetto sul tessuto muscolare liscio e sui processi metabolici.

La norepinefrina aiuta ad aumentare la forza di contrazione del muscolo cardiaco, i vasi sanguigni stretti e aumentare la pressione sanguigna, ma il numero di contrazioni miocardiche può diminuire, che è causato dalla stimolazione di altri recettori cellulari dei tessuti cardiaci.

I principali fattori in cui viene utilizzata la norepinefrina sono stati di shock, situazioni traumatiche e intossicazioni da tossine quando la pressione sanguigna diminuisce.

Ma bisogna fare attenzione, poiché vi è il rischio di progressione della crisi ipotonica, insufficienza renale (sovradosaggio), il tessuto cutaneo si sta estinguendo nel sito di iniezione, conseguenza di una piccola stenosi capillare.

Adrenalina e norepinefrina

Che effetto ha il trattamento adrenomimetico alfa?

Questo sottogruppo di farmaci è un farmaco che ha un impatto principalmente sugli alfa-adrenorecettori.

Qui c'è una divisione in altri due sottogruppi: selettiva (interessano 1 specie) e non selettiva (interessano entrambi i tipi di recettori alfa).

I farmaci non selettivi includono norepinefrina, che stimola, oltre ai recettori alfa, i recettori beta.

I farmaci che attivano l'inizio dei recettori adrenergici alfa-1 includono Midodrin, Ethylephrine e Mezaton. Questi strumenti hanno un buon effetto sugli stati di shock, aumentando il tono della nave, restringendo i piccoli vasi, il che porta al loro utilizzo sotto pressione ridotta e stati di shock.

I farmaci che causano l'eccitazione degli adrenorecettori alfa-2 sono abbastanza comuni, poiché possono essere applicati localmente. Il più comune: Vizin, Naphthyzinum, Xylometazoline e Galazolin.

Sono usati per il trattamento dell'infiammazione acuta dei seni e degli occhi. Indicazioni per l'uso sono la rinite infettiva, o di origine allergica, congiuntivite, sinusite.

Questi farmaci sono molto richiesti, poiché l'effetto arriva abbastanza rapidamente e allevia il paziente dalla congestione nasale. Ma con l'uso prolungato o il sovradosaggio possono creare dipendenza e atrofia delle mucose, che non possono più essere modificate.

Poiché, con l'uso di questi farmaci, possono verificarsi irritazione locale e atrofia delle membrane mucose, oltre a un aumento della pressione sanguigna, disturbi del ritmo delle contrazioni cardiache, è vietato utilizzarli per un lungo percorso.

Per i neonati, i pazienti ipertesi, i pazienti con diabete e glaucoma, questi farmaci hanno controindicazioni da utilizzare.

Per i bambini, le gocce speciali sono fatte con un dosaggio inferiore di adrenomimetici, ma è anche importante usarle in accordo con il dosaggio raccomandato.

Gli adrenomimetici ad azione centrale alfa-2 selettivi hanno un effetto sistemico sul corpo. Sono in grado di passare attraverso la barriera emato-encefalica e stimolare gli adrenorecettori cerebrali.

Tra questi farmaci, i più comuni sono Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, che vengono utilizzati per il trattamento dell'ipertensione.

Hanno il seguente effetto:

• Ridurre la produzione di acqua nell'intestino tenue;
• Avere un effetto sedativo e analgesico;
• Ridurre la pressione e la frequenza cardiaca;
• Ripristina il ritmo cardiaco;
• Ridurre la produzione di saliva e lacrime.

Quali sono gli adrenomimetici beta speciali?

I recettori beta sono localizzati, in misura maggiore, nella cavità del cuore (beta-1) e nei tessuti della muscolatura liscia dei bronchi, delle pareti vascolari, della vescica e dell'utero (beta-2). Questo gruppo può agire su entrambi i recettori (selettivo) e non selettivo, stimolando contemporaneamente più recettori.

Gli stimolanti surrenali di questo gruppo hanno un tale meccanismo d'azione: attivano le pareti e gli organi vascolari.

L'efficacia delle loro azioni è quella di aumentare il numero e la forza delle contrazioni di tutti i componenti strutturali del cuore, aumentare la pressione sanguigna e migliorare la conduttività degli impulsi elettrici.

I farmaci di questo gruppo rilassano efficacemente i tessuti della muscolatura liscia dell'utero e dei bronchi, quindi, sono usati in modo abbastanza efficace per il trattamento dell'aumento del tono muscolare dell'utero durante il periodo del cuscinetto, il rischio di aborto e il trattamento dell'asma.

Adrenomimetica beta-1 selettiva - Dobutamina, utilizzata in condizioni critiche del sistema cardiaco. È usato nell'insufficienza cardiaca acuta o cronica, che il corpo non è in grado di compensare da solo.

Gli adrenomimetici beta-2 selettivi hanno acquisito una popolarità sufficiente. Le medicine di un tale piano aiutano a rilassare il tessuto muscolare liscio dei bronchi, che dà loro il nome di broncodilatatore.

I farmaci in questo gruppo possono essere caratterizzati da una rapida efficacia e utilizzati per il trattamento dell'asma, alleviando rapidamente i sintomi della scarsità d'aria. I farmaci più comuni sono terbutalina e salbutamolo, che sono fatti sotto forma di inalatori.

Questi farmaci non possono essere utilizzati a lungo e in grandi dosi, in quanto possono sviluppare aritmie cardiache, nausea e riflessi gag.

I preparati di esposizione prolungata (Volmax, Salmeterolo) hanno un vantaggio significativo rispetto ai farmaci sopra citati: possono essere utilizzati per un lungo ciclo e avere un effetto profilattico sulla prevenzione dell'insorgenza di sintomi di carenza d'aria.

L'effetto più lungo è Salmeterol, che è valido per dodici ore o più. Lo strumento ha la proprietà di stimolazione multipla dell'adrenorecettore.

Per ridurre il tono dei muscoli dell'utero, con il rischio di parto prematuro, la violazione della sua funzione contrattile durante le contrazioni con il rischio di fame di ossigeno acuta del feto, Ginipral è nominato. Gli effetti collaterali possono includere vertigini, tremore, ritmicità alterata delle contrazioni cardiache, funzionalità renale e bassa pressione sanguigna.

I beta-adrenomimetici non selettivi sono Isadrina e Orciprenalina, che stimolano i recettori beta-1 e beta-2.

Il primo di questi, Izadrin, è usato per il trattamento di emergenza delle malattie cardiache per aumentare la frequenza delle contrazioni cardiache con una forte pressione ridotta, o il blocco del percorso atrioventricolare.

In precedenza, il farmaco veniva prescritto per l'asma, ma ora, a causa del rischio di effetti collaterali sul cuore, sono preferiti gli adrenomimetici beta-2 selettivi. È controindicato nell'ischemia del cuore e questa patologia è associata all'asma negli anziani.

Il secondo di loro, Ortsiprenalin, è prescritto per il trattamento dell'ostruzione bronchiale nell'asma, per cure di emergenza nelle patologie cardiache - un numero patologicamente ridotto di contrazioni cardiache, blocco delle vie atrioventricolari o arresto cardiaco.

Farmaci a lunga durata

Come vengono introdotti gli adrenomimetici nel corpo?

I preparati di questo gruppo hanno un effetto diretto o indiretto su tutti gli organi del corpo umano, nella struttura di cui ci sono i tessuti muscolari.

Inserisci i farmaci nel corpo in diversi modi:

• L'introduzione di adrenalina nel muscolo aumenta efficacemente la pressione sanguigna;
• L'uso locale di farmaci è l'uso di tali tipi: colliri, aerosol, spray, unguenti, ecc.;

Le somministrazioni per via endovenosa sono ugualmente comuni, specialmente quando c'è un bisogno urgente di usare la medicina.

Abbastanza spesso, le droghe da questo gruppo sono combinate con anestetici per la loro azione a lungo termine.

Quali effetti collaterali possono verificarsi?

Se usato in modo improprio, sovradosaggio o uso prolungato di bloccanti adrenergici, possono verificarsi effetti collaterali, tra cui:

• Agitazione psicomotoria;
• Pressione ridotta;
• Dipendenza dai componenti del farmaco e mancanza di efficacia;
• Disturbi del ritmo cardiaco;
• Crisi ipertensiva.

Prevenzione per migliorare l'efficacia

Si consiglia di eseguire le seguenti azioni:

• Corretta alimentazione;
• Mantenere l'equilibrio idrico;
• Stile di vita più attivo;
• Sport attivi;
• Seleziona il dosaggio con il medico;
• Sottoposto regolarmente ad esame durante il trattamento.

Video: Adrenomimetici.

conclusione

I farmaci in questo gruppo hanno un effetto eccellente come terapia per una vasta gamma di patologie. Tuttavia, i farmaci hanno effetti collaterali separati, quindi gli adrenomimetici dovrebbero essere utilizzati solo dopo la nomina di uno specialista qualificato.

Particolare cautela dovrebbe essere applicata ai pazienti che soffrono di diabete, depositi aterosclerotici pronunciati nei vasi dell'ipertensione cerebrale e patologie tiroidee.

Prima di usare il farmaco, assicurati di consultare il medico.

Non automedicare ed essere in salute!

Adrenomimetici: gruppi e classificazione, farmaci, meccanismo d'azione e trattamento

Gli adrenomimetici costituiscono un ampio gruppo di farmaci farmacologici che hanno un effetto stimolante sugli adrenorecettori localizzati negli organi interni e nelle pareti dei vasi sanguigni. L'effetto della loro influenza è determinato dall'eccitazione delle corrispondenti molecole proteiche, che provoca un cambiamento nel metabolismo e nel funzionamento di organi e sistemi.

Gli adrenorecettori si trovano in tutti i tessuti del corpo, sono molecole proteiche specifiche sulla superficie delle membrane cellulari. Gli effetti sugli adrenorecettori dell'adrenalina e della norepinefrina (le catecolamine naturali del corpo) provocano una varietà di effetti terapeutici e persino tossici.

Quando la stimolazione adrenergica può verificarsi come spasmo e dilatazione dei vasi sanguigni, rilassamento della muscolatura liscia o, al contrario, contrazione dello striato. L'adrenomimetica altera la secrezione di muco da parte delle cellule ghiandolari, aumenta la conduttività e l'eccitabilità delle fibre muscolari, ecc.

Gli effetti mediati dall'azione degli adrenomimetici sono molto diversi e dipendono dal tipo di recettore che viene stimolato in un caso particolare. Il corpo contiene i recettori α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. L'influenza e l'interazione di adrenalina e noradrenalina con ciascuna di queste molecole sono meccanismi biochimici complessi sui quali non ci fermeremo, specificando solo gli effetti più importanti della stimolazione di specifici adrenorecettori.

I recettori α1 sono localizzati prevalentemente su piccoli vasi di tipo arterioso (arteriole) e la loro stimolazione porta a uno spasmo vascolare, una diminuzione della permeabilità delle pareti dei capillari. Il risultato dell'azione dei farmaci che stimolano queste proteine ​​è un aumento della pressione sanguigna, una diminuzione dell'edema e un'intensità della risposta infiammatoria.

I recettori α2 hanno un significato leggermente diverso. Sono sensibili sia all'adrenalina che alla norepinefrina, ma combinandoli con un mediatore provoca l'effetto opposto, cioè, contattando il recettore, l'adrenalina causa una diminuzione della propria secrezione. L'impatto sulle molecole di α2 porta ad una diminuzione della pressione sanguigna, dilatazione dei vasi sanguigni, aumento della loro permeabilità.

La localizzazione predominante di β1 - adrenorecettori è considerata il cuore, quindi l'effetto della loro stimolazione consisterà nel cambiare il suo lavoro - aumentare le contrazioni, aumentare il polso, accelerare la conduzione lungo le fibre nervose del miocardio. Il risultato della stimolazione β1 sarà anche un aumento della pressione sanguigna. Oltre al cuore, i recettori β1 si trovano nei reni.

Gli β2-adrenorecettori sono nei bronchi e la loro attivazione causa l'espansione dell'albero bronchiale e la rimozione dello spasmo. I β3-recettori sono presenti nel tessuto adiposo, contribuiscono alla disgregazione del grasso con il rilascio di energia e calore.

Esistono diversi gruppi di adrenomimetici: alfa e beta-adrenomimetici, farmaci di azione mista, selettivi e non selettivi.

Gli stessi mimetici adrenergici sono in grado di legarsi ai recettori, riproducendo pienamente l'effetto dei mediatori endogeni (adrenalina, norepinefrina) - farmaci ad azione diretta. In altri casi, il farmaco agisce indirettamente: migliora la produzione di mediatori naturali, previene la loro distruzione e reuptake, contribuendo ad aumentare la concentrazione del mediatore sulle terminazioni nervose e il potenziamento dei suoi effetti (azione indiretta).

Le indicazioni per la nomina di adrenomimetici possono essere:

• Insufficienza cardiaca acuta, shock, improvviso calo della pressione sanguigna, arresto cardiaco;
• Asma bronchiale e altre malattie dell'apparato respiratorio, accompagnate da broncospasmo; infiammazione acuta della mucosa nasale e degli occhi, glaucoma;
• Coma ipoglicemico;
• Condurre l'anestesia locale.

Adrenomimetici non selettivi

Gli adrenomimetici non selettivi sono in grado di eccitare i recettori alfa e beta, causando una vasta gamma di cambiamenti in molti organi e tessuti. Questi includono adrenalina e norepinefrina.

L'adrenalina attiva tutti i tipi di adrenorecettori, ma è considerata prevalentemente un beta-agonista. I suoi effetti principali sono:

1. Vasocostrizione della pelle, delle mucose, degli organi addominali e aumento del lume dei vasi sanguigni del cervello, del cuore e dei muscoli;
2. Aumento della contrattilità e della frequenza cardiaca del miocardio;
3. L'espansione del lume bronchiale, riducendo la formazione di ghiandole bronchiali del muco, riduce l'edema.

L'adrenalina è utilizzata principalmente per fornire cure di emergenza e di emergenza per reazioni allergiche acute, tra cui shock anafilattico, arresto cardiaco (intracardiaco), coma ipoglicemico. L'adrenalina viene aggiunta ai farmaci anestetici per aumentare la durata della loro azione.

Gli effetti della norepinefrina sono molto simili all'adrenalina, ma meno pronunciati. Entrambi i mezzi influenzano ugualmente la muscolatura liscia degli organi interni e il metabolismo. La norepinefrina aumenta la contrattilità miocardica, costringe i vasi sanguigni e aumenta la pressione sanguigna, ma la frequenza cardiaca può persino diminuire a causa dell'attivazione di altri recettori delle cellule cardiache.

L'uso principale di norepinefrina è limitato dalla necessità di aumentare la pressione sanguigna in caso di shock, lesioni, avvelenamento. Tuttavia, si dovrebbe prestare attenzione a causa del rischio di ipotensione, insufficienza renale con dosaggio inadeguato, necrosi cutanea nel sito di iniezione a causa del restringimento dei piccoli vasi della microvascolarizzazione.

Alfa adrenomimetica

Gli adrenomimetici alfa sono rappresentati da farmaci che agiscono principalmente sugli adrenorecettori alfa e sono selettivi (solo per un tipo) e non selettivi (agiscono su α1 e su α2-molecole). I farmaci non selettivi sono considerati noradrenalina, che stimola anche i recettori beta.

L'alfa1-adrenomimetikam selettivo comprende mesaton, etilefrina, midodrin. I farmaci in questo gruppo hanno un buon effetto anti-shock a causa di un aumento del tono vascolare, spasmo delle piccole arterie e quindi sono prescritti per grave ipotensione e shock. La loro applicazione locale è accompagnata da vasocostrizione, possono essere efficaci nel trattamento della rinite allergica, del glaucoma.

Gli agenti che inducono i recettori alfa2 sono più comuni a causa della possibilità di somministrazione prevalentemente topica. I rappresentanti più famosi di questa classe di adrenomimetici sono naftazina, galazolina, xilometazolina, vizina. Questi farmaci sono ampiamente usati per trattare l'infiammazione acuta del naso e degli occhi. Le indicazioni per il loro appuntamento sono la rinite allergica e infettiva, la sinusite, la congiuntivite.

A causa del rapido inizio dell'effetto e della disponibilità di questi fondi, sono molto popolari come farmaci che possono sbarazzarsi rapidamente di un sintomo sgradevole come la congestione nasale. Tuttavia, dovresti fare attenzione quando li applichi, perché con un entusiasmo smodato ea lungo termine per tali gocce, non si sviluppa solo la resistenza ai farmaci, ma anche cambiamenti atrofici della membrana mucosa, che possono essere irreversibili.

La possibilità di reazioni locali sotto forma di irritazione e atrofia delle membrane mucose, così come gli effetti sistemici (aumento della pressione, cambiamento del ritmo cardiaco) non consente loro di essere utilizzati a lungo, e sono anche controindicati per i bambini, ipertesi, il glaucoma, il diabete. È chiaro che sia i pazienti ipertesi che i diabetici usano ancora le stesse gocce nasali di tutti gli altri, ma dovrebbero stare molto attenti. Per i bambini vengono prodotti prodotti che contengono una dose sicura di adrenomimetico e le madri devono fare attenzione che il bambino non ne faccia troppi.

L'alfa2-adrenomimetica selettiva dell'azione centrale non ha solo un effetto sistemico sul corpo, può passare attraverso la barriera emato-encefalica e attivare gli adrenorecettori direttamente nel cervello. I loro effetti principali sono i seguenti:

• Abbassare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca;
• Normalizza il ritmo cardiaco;
• Hanno un effetto analgesico sedativo e pronunciato;
• Ridurre la secrezione di saliva e liquido lacrimale;
• Ridurre la secrezione di acqua nell'intestino tenue.

Metildopa, clonidina, guanfacina, catapresan, dopegit, che sono usati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, sono ampiamente distribuiti. La loro capacità di ridurre la secrezione di saliva, dare un effetto anestetico e lenire permette loro di essere utilizzati come farmaci aggiuntivi durante l'anestesia e come anestetici per l'anestesia spinale.

Beta adrenomimetica

I beta-adrenorecettori si trovano prevalentemente nel cuore (β1) e nella muscolatura liscia dei bronchi, dell'utero, della vescica e delle pareti dei vasi sanguigni (β2). La β-adrenomimetica può essere selettiva, interessando un solo tipo di recettore e non selettiva.

Il meccanismo dell'azione beta-adrenergica è associato all'attivazione dei beta-recettori delle pareti vascolari e degli organi interni. Gli effetti principali di questi farmaci sono di aumentare la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, aumentare la pressione, migliorare la conduzione cardiaca. Gli adrenomimetici beta rilassano efficacemente la muscolatura liscia dei bronchi, l'utero, e quindi sono usati con successo nel trattamento dell'asma bronchiale, la minaccia di aborto spontaneo e l'aumento del tono uterino durante la gravidanza.

I beta-adrenomimetici non selettivi includono izadrina e orciprenalina, che stimolano i recettori β1 e β2. Izadrin è utilizzato in cardiologia di emergenza per aumentare la frequenza cardiaca con forte bradicardia o blocco atrioventricolare. In precedenza, era anche prescritto per l'asma bronchiale, ma ora, a causa della probabilità di reazioni avverse dal cuore, viene data preferenza alla beta2-adrenomimetica selettiva. L'isadrina è controindicata nella cardiopatia ischemica e questa malattia spesso accompagna l'asma bronchiale nei pazienti anziani.

L'orciprenalina (alupente) è prescritta per il trattamento dell'ostruzione bronchiale nell'asma, in caso di emergenza cardiaca - bradicardia, arresto cardiaco, blocco atrioventricolare.

L'agonista beta1-adrenergico selettivo è la dobutamina, utilizzato per le condizioni di emergenza in cardiologia. È indicato nel caso di insufficienza cardiaca scompensata acuta e cronica.

Gli adrenostimolanti selettivi beta-2 sono stati ampiamente utilizzati. I preparativi di questa azione rilassano principalmente i muscoli lisci dei bronchi, quindi vengono anche chiamati broncodilatatori.

I broncodilatatori possono avere un effetto rapido, quindi vengono utilizzati per alleviare gli attacchi di asma e consentono di alleviare rapidamente i sintomi dell'asma. Il salbutamolo più comune, terbutalina, prodotto in forme inalatorie. Questi fondi non possono essere utilizzati continuamente e in dosi elevate, perché sono possibili effetti collaterali come la tachicardia e la nausea.

I broncodilatatori a lunga durata d'azione (salmeterolo, volmax) hanno un vantaggio significativo rispetto ai suddetti farmaci: possono essere prescritti per lungo tempo come trattamento di base dell'asma, fornire un effetto duraturo e prevenire l'insorgenza di attacchi di dispnea e asma stessi.

Salmeterolo ha l'effetto più lungo, raggiungendo 12 ore o più. Il farmaco si lega al recettore ed è in grado di stimolarlo molte volte, quindi non è richiesta una dose elevata di salmeterolo.

Per ridurre il tono dell'utero a rischio di nascita prematura, la violazione delle sue contrazioni durante le contrazioni con la probabilità di ipossia acuta del feto, viene nominato giniprale, stimolando i beta-adrenorecettori del miometrio. Gli effetti collaterali del giniprale possono essere capogiri, tremori, disturbi del ritmo cardiaco, funzionalità renale, ipotensione.

Adrenomimetica indiretta

Oltre ai mezzi che si legano direttamente agli adrenorecettori, ce ne sono altri che indirettamente hanno il loro effetto bloccando la rottura dei mediatori naturali (adrenalina, norepinefrina), aumentando la loro secrezione, riducendo la ricaptazione di quantità "in eccesso" di adrenostimolanti.

Tra gli adrenoagonisti che agiscono indirettamente, vengono utilizzati efedrina, imipramina e farmaci dal gruppo degli inibitori delle monoaminossidasi. Questi ultimi sono prescritti come antidepressivi.

L'efedrina nella sua azione è molto simile all'adrenalina, e i suoi vantaggi sono la possibilità di uso orale e un effetto farmacologico più lungo. La differenza sta nell'effetto stimolante sul cervello, che si manifesta con l'eccitazione, un aumento del tono del centro respiratorio. L'efedrina è prescritta per alleviare gli attacchi di asma bronchiale, con ipotensione, shock, forse un trattamento locale per la rinite.

La capacità di alcuni adrenomimetici di penetrare la barriera emato-encefalica ed esercitare un'influenza diretta li consente di essere utilizzati nella pratica psicoterapeutica come antidepressivi. Inibitori di monoamino ossidasi ampiamente somministrati prevengono la distruzione di serotonina, norepinefrina e altre ammine endogene, aumentando così la loro concentrazione sui recettori.

Per il trattamento della depressione, sono usati nialamide, tetrindolo e moclobemide. L'imipramina, appartenente al gruppo degli antidepressivi triciclici, riduce la ricaptazione dei neurotrasmettitori, aumentando la concentrazione di serotonina, norepinefrina, dopamina nel sito di trasmissione degli impulsi nervosi.

Gli adrenomimetici hanno non solo un buon effetto terapeutico in molte condizioni patologiche, ma anche molto pericolosi alcuni effetti collaterali, tra cui aritmie, ipotensione o crisi ipertensiva, agitazione psicomotoria, ecc. Pertanto, i preparati di questi gruppi dovrebbero essere usati solo come prescritto da un medico. Con estrema cautela dovrebbe essere applicato alle persone affette da diabete, grave aterosclerosi dei vasi cerebrali, ipertensione arteriosa, patologia della ghiandola tiroidea.