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№ 2. Adrenorecettori, gli effetti della loro stimolazione e blocco

Stai leggendo una serie di articoli sui farmaci antipertensivi (antipertensivi). Se vuoi avere una visione più olistica dell'argomento, inizia dall'inizio: una panoramica dei farmaci antipertensivi che agiscono sul sistema nervoso.

Gli adrenorecettori sono recettori sensibili alle catecolamine. Le catecolamine comprendono epinefrina (epinefrina), norepinefrina e il loro precursore dopamina. Come dovresti ricordare dal precedente articolo sulla struttura del sistema nervoso simpatico, l'adrenalina e la norepinefrina vengono rilasciate nel sangue dal midollo surrenale e sono anche mediatori (trasmettitori di eccitazione) in molte sinapsi (siti di contatto cellulare dove viene trasmessa l'eccitazione nervosa).

Ci sono molti recettori nel nostro corpo che sono sensibili alle catecolamine. L'adrenalina e la norepinefrina agiscono in modo diverso su diversi sottotipi di adrenorecettori, quindi anche gli effetti di queste catecolamine sono leggermente diversi. Ad esempio, la noradrenalina rispetto all'adrenalina costringe di più i vasi sanguigni e causa un aumento maggiore della pressione sanguigna.

Struttura sinapsi

Passiamo ora all'enumerazione dei tipi e degli effetti degli adrenorecettori. Questo è materiale dal corso della fisiologia normale, ma il suo assorbimento consentirà di prevedere facilmente sia gli effetti utili che quelli collaterali dei farmaci che agiscono sui recettori adrenergici.

La tabella semplificata si presenta così:

  • aumento della frequenza cardiaca
  • aumento della frequenza cardiaca (HR),
  • aumento della conduzione nel sistema di conduzione cardiaca,
  • aumento del rischio di varie aritmie
  • indebolire la forza delle contrazioni
  • diminuzione della frequenza cardiaca,
  • degrado della conduttività
  • riduzione del rischio di aritmia
  1. gli stimolanti del recettore sono anche chiamati mimetici (mimeta greco - imitando) e agonisti (lat. agon - lotta). Ad esempio: adrenomimetici, β agonisti2-recettori adrenergici.
  2. I bloccanti del recettore si chiamano antagonisti (greco Anti - contro). Meno spesso - (.) Litiche (dal greco Lisi - dissoluzione). Ad esempio:
    • gli anticolinergici sono anche chiamati anticolinergici,
    • I calcio antagonisti (BPC) sono chiamati calcio antagonisti (AH). Dirò separatamente questo importante gruppo di farmaci antipertensivi.

In medicina, ha usato un gran numero di farmaci che influenzano i recettori adrenergici.

Sull'azione degli α-adrenorecettori:

  1. alfa1-adrenomimetica: xilometazolina, nafazolina, ossimetazolina sono applicate localmente al naso per il trattamento della rinite e della congestione nasale, costrizione dei vasi sanguigni, effetto anti-congestizio (antiedema).
  2. alfa1-bloccanti adrenergici: farmaci per il trattamento dell'ipertensione e problemi urologici.
  3. alfa2-adrenomimetici: farmaci ad azione centrale per il trattamento dell'ipertensione arteriosa (clofelina, ecc.).
  4. alfa2-bloccanti adrenergici: yohimbina (stimolatore di potenza).

Atto Β-adrenorecettori:

  1. beta1-adrenomimetica: dobutamina, ibopamina. Questi sono stimolanti dell'attività cardiaca nell'insufficienza cardiaca acuta (ad esempio, nell'infarto del miocardio).
  2. β1-bloccanti adrenergici: trattamento dell'ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca cronica.
  3. beta2-adrenomimetica: salbutamolo, fenoterolo, terbutalina, aruterolo, ecc. Usato per espandere i bronchi nel broncospasmo e nell'asma bronchiale.

Alfa 1 adrenorecettori

Tachicardia, un aumento della gittata cardiaca e una velocità AV

Cellule renali juxtaglomerulari

Aumento della secrezione di renina

Attivazione del centro vasomotore

Vasi muscolari scheletrici

Espansione, diminuzione della pressione sanguigna

Rilassamento, diminuzione dell'eccitabilità

-celle delle isole di Langerhans

AD R E N O M I M E T I K I

effetti

-vasi della pelle e delle mucose (in misura maggiore)

-organi addominali

-cervello e cuore (meno, perché sono dominati dai recettori B2 che dividono le navi)

Non è catecolamina (contiene solo 1 gruppo idrossile nel nucleo aromatico). Poco influenzato dalla COMT - altro lungo effetto. Prevale l'azione sulle navi.

1. La costrizione dei vasi sanguigni.

2. Dilatazione della pupilla (attiva i recettori a1 radialemuscoli dell'iride)

3. Abbassamento della pressione intraoculare (aumenta il deflusso del liquido intraoculare).

1. Trattamento dell'ipotensione acuta 0,1-0,5 ml di soluzione all'1% in 40 ml di soluzione di glucosio al 5-40%

2.Rinite, congiuntivite. Soluzioni 0,25% -0,5%

3. Con anestetici locali (per ridurre l'effetto di riassorbimento)

4. Ispezione del fondo

dilatazione della pupilla (più breve di atropina)

5. Trattamento del glaucoma ad angolo aperto.

Stimolazione di α presinaptico2-adrenorecettori nel sistema nervoso centrale (freno).

Questi recettori, stabilizzando la membrana presinaptica, riducono il rilascio di mediatori

(norepinefrina, dopamina ed aminoacidi eccitatori - glutammina, aspartico).

Effetto antiipertensivo a causa di una diminuzione del rilascio di norepinefrina nei neuroni pressori del CDC.

Questo riduce il tono simpatico centrale e aumenta il tono del nervo vago.

Localizzazione α2- recettori e i loro effetti di stimolazione

Medulla oblongata - diminuisca in un tono di sistema nervoso compassionevole, aumenti di un tono di un nervo vagante.

Corteccia dei grandi emisferi - sedazione, sonnolenza.

pancreas- inibizione della secrezione di insulina.

Membrana presinaptica- ridurre il rilascio di norepinefrina dalle terminazioni dei nervi simpatici. Aumento del rilascio di acetilcolina dalle terminazioni dei nervi parasimpatici.

Negli ultimi anni, questi farmaci sono usati raramente, a causa della loro scarsa tollerabilità.

-sedazione (sonnolenza, debolezza generale, alterazione della memoria),

Classificazione dei bloccanti adrenergici e loro effetto sul corpo maschile

Oggi i bloccanti sono ampiamente utilizzati in varie aree della farmacologia e della medicina. Le farmacie vendono una varietà di linee di farmaci basate su queste sostanze. Tuttavia, per la tua sicurezza è importante conoscere il loro meccanismo di azione, classificazione ed effetti collaterali.

Cosa sono gli adrenorecettori

Il corpo è un meccanismo ben coordinato. La connessione tra il cervello e gli organi periferici, i tessuti è fornita da segnali speciali. La trasmissione di tali segnali è basata su speciali recettori. Quando un recettore si lega al suo ligando (una sostanza che riconosce questo particolare recettore), fornisce un'ulteriore trasmissione del segnale, durante la quale si verifica l'attivazione di specifici enzimi.

Un esempio di tale coppia (recettore-ligando) è catecolamina adrenorecettori. Questi ultimi includono adrenalina, norepinefrina, dopamina (il loro precursore). Esistono diversi tipi di adrenorecettori, ognuno dei quali innesca la propria cascata di segnalazione, come risultato di quali fondamentali riorganizzazioni si verificano nel nostro corpo.

Gli adrenorecettori alfa includono adrenorecettori alfa1 e alfa2:

  1. L'adrenorecettore Alpha1 si trova nelle arteriole, fornisce il loro spasmo, aumenta la pressione, riduce la permeabilità vascolare.
  2. L'adrenorecettore alfa 2 abbassa la pressione sanguigna.

Gli adrenorecettori beta includono beta1, beta2, beta3 adrenorecettori:

  1. L'adrenorecettore Beta1 aumenta la frequenza cardiaca (sia la frequenza che la forza), aumenta la pressione arteriosa.
  2. L'adrenorecettore Beta2 aumenta la quantità di glucosio che entra nel sangue.
  3. L'adrenorecettore Beta3 si trova nel tessuto adiposo. Quando attivato, fornisce la produzione di energia e una maggiore produzione di calore.

Alfa1 e beta1 adrenorecettori legano la norepinefrina. I recettori Alpha2 e beta2 legano sia la norepinefrina che l'adrenalina (l'adrenalina beta2 è meglio catturata dagli adrenorecettori).

Meccanismi di effetti farmaceutici sugli adrenorecettori

Esistono due gruppi di farmaci fondamentalmente diversi:

  • stimolanti (sono adrenomimetici, agonisti);
  • bloccanti (antagonisti, adrenoliti, adrenobloccanti).

L'azione dell'alpha 1 adrenomimetica si basa sulla stimolazione dei recettori adrenergici, a seguito della quale si verificano cambiamenti nel corpo.

Elenco dei farmaci:

L'azione di adrenolisi si basa sull'inibizione degli adrenorecettori. In questo caso, gli adrenorecettori innescano cambiamenti diametralmente opposti.

Elenco dei farmaci:

Pertanto, l'adrenolisi e i mimetici adrenergici sono sostanze antagoniste.

Classificazione bloccante adrenergica

La sistematica degli adrenoliti è respinta dal tipo di adrenorecettore che questo inibitore inibisce. Di conseguenza, assegnare:

  1. Bloccanti alfa, che includono bloccanti alfa1 e bloccanti alfa2.
  2. Beta adrenoblokator, che includono beta1 bloccanti e beta2 bloccanti adrenergici.

I bloccanti adrenergici possono inibire uno o più recettori. Ad esempio, la sostanza pindodol blocca gli adrenorecettori beta1 e beta2 - tali adrenoblocker sono chiamati non selettivi; La sostanza Esmolod agisce solo sull'adrenorecettore beta-1 - un tal tipo di adrenolisi è detto selettivo.

Un certo numero di beta-bloccanti (acetobutololo, oxprenololo e altri) hanno un effetto stimolante sui recettori beta-adrenergici, sono spesso prescritti a persone con bradicardia.

Questa capacità è chiamata attività sympatomic interna (ICA). Quindi, un'altra classificazione dei farmaci - con l'ICA, senza l'ICA. Questa terminologia viene utilizzata principalmente dai medici.

I meccanismi di azione dei bloccanti adrenergici

L'azione chiave dei bloccanti alfa-adrenergici è la loro capacità di interagire con i recettori adrenergici del cuore e dei vasi sanguigni, "spegnerli".

I bloccanti adrenergici si legano ai recettori invece dei ligandi (adrenalina e norepinefrina), a causa di questa interazione competitiva, causano un effetto completamente opposto:

  • diminuisce il diametro del lume dei vasi sanguigni;
  • aumenta la pressione sanguigna;
  • più glucosio va al sangue.

Ad oggi, ci sono vari farmaci a base di adrenoblakator alfa, che hanno entrambe le proprietà farmacologiche comuni per questa linea di farmaci e molto specifici.

È ovvio che diversi gruppi di bloccanti hanno effetti diversi sul corpo. Ci sono anche diversi meccanismi per il loro lavoro.

Gli alfa-bloccanti contro i recettori alpha1 e alfa2 sono principalmente usati come vasodilatatori. L'aumento del lume dei vasi sanguigni porta a un migliore apporto di sangue all'organo (solitamente i farmaci di questo gruppo sono progettati per aiutare i reni e l'intestino), la pressione è normalizzata. La quantità di sangue venoso nella vena cava superiore e inferiore diminuisce (questo indicatore è chiamato ritorno venoso), che riduce il carico sul cuore.

I preparati alfa-bloccanti adrenergici sono diventati ampiamente usati per il trattamento di pazienti sedentari e pazienti con obesità. I bloccanti alfa impediscono lo sviluppo del battito cardiaco riflesso.

Ecco alcuni effetti chiave:

  • scarico del muscolo cardiaco;
  • normalizzazione della circolazione sanguigna;
  • riduzione della mancanza di respiro;
  • assorbimento accelerato di insulina;
  • la pressione diminuisce nella circolazione polmonare.

I beta bloccanti non selettivi sono progettati principalmente per combattere la malattia coronarica. Questi farmaci riducono la probabilità di infarto miocardico. La capacità di ridurre la quantità di renina nel sangue dovuta all'uso di alfa-adenoblokatorov con ipertensione.

I beta bloccanti selettivi supportano il lavoro del muscolo cardiaco:

  1. Normalizza la frequenza cardiaca.
  2. Promuovere l'azione antiaritmica.
  3. Hanno un effetto anti-ipossico.
  4. Isolare l'area della necrosi durante un attacco di cuore.

I beta-bloccanti sono spesso prescritti a soggetti con sovraccarico fisico e mentale.

Indicazioni per l'uso di alfa-bloccanti

Esistono numerosi sintomi e patologie di base in cui al paziente vengono prescritti alfa-bloccanti:

  1. Con la malattia di Raynaud (gli spasmi si verificano nella punta delle dita, nel tempo, le dita diventano gonfie e cianiche, le ulcere possono svilupparsi).
  2. Con mal di testa acuto e emicranie.
  3. Quando un tumore ormonalmente attivo si verifica nei reni (nelle cellule cromaffini).
  4. Per il trattamento dell'ipertensione.
  5. Quando si diagnostica l'ipertensione arteriosa.

Ci sono anche una serie di malattie il cui trattamento è basato su bloccanti adrenergici.

Aree chiave in cui vengono usati i bloccanti adrenergici: urologia e cardiologia.

Bloccanti adrenergici in cardiologia

Fai attenzione! Concetti spesso confusi: ipertensione e ipertensione. L'ipertensione è una malattia che diventa spesso cronica. Con l'ipertensione, viene diagnosticato un aumento della pressione sanguigna (pressione arteriosa), tono generale. L'aumento della pressione sanguigna è - ipertensione. Pertanto, l'ipertensione è un sintomo della malattia, ad esempio l'ipertensione. Con uno stato ipertensivo costante, una persona aumenta il rischio di ictus o infarto.

L'uso di adenoblocker alfa nell'ipertensione è da tempo entrato nella pratica medica. Per il trattamento dell'ipertensione viene usato terazosina - alfa1 bloccante adrenergico. È il bloccante selettivo che viene utilizzato, poiché sotto la sua influenza la frequenza cardiaca aumenta in misura minore.

L'elemento principale dell'azione antipertensiva degli alfa-bloccanti è un blocco degli impulsi nervosi vasocostrittori. A causa di ciò, il lume nei vasi sanguigni aumenta e la pressione sanguigna è normalizzata.

È importante! Con la terapia antipertensiva, ricorda che l'ipertensione ha le sue insidie ​​nel trattamento: in presenza di bloccanti alfa-adrenergici, la pressione sanguigna diminuisce in modo non uniforme. L'effetto ipotonico prevale in posizione eretta, pertanto, quando si modifica la postura, il paziente può perdere conoscenza.

I bloccanti adrenergici sono anche usati nella crisi ipertensiva e nella cardiopatia ipertensiva. Tuttavia, in questo caso, hanno un effetto concomitante. È necessaria la consultazione con un medico.

È importante! Alcuni alfa-bloccanti non affrontano l'ipertensione, poiché agiscono principalmente su piccoli vasi sanguigni (quindi, sono più spesso usati per curare le malattie della circolazione sanguigna cerebrale e periferica). Effetto antiipertensivo più caratteristico dei beta-bloccanti.

Bloccanti adrenergici in urologia

Gli adrenoliti sono utilizzati attivamente nel trattamento della patologia urologica più comune - prostatite.

L'uso di bloccanti adrenergici nella prostatite è dovuto alla loro capacità di bloccare i recettori alfa-adrenergici nei muscoli lisci della ghiandola prostatica e della vescica. Tali farmaci come la tamsulosina e l'alfuzosina sono usati per trattare la prostatite cronica e l'adenoma prostatico.

L'azione dei bloccanti non si limita a una lotta contro la prostatite. I preparati stabilizzano il flusso delle urine, a causa dei quali i prodotti metabolici, i batteri patogeni vengono rimossi dal corpo. Per ottenere il pieno effetto del farmaco è necessario un corso di due settimane.

Controindicazioni

Esistono numerose controindicazioni all'uso dei bloccanti adrenergici. Prima di tutto, il paziente ha una predisposizione individuale a questi farmaci. Con blocco del seno o sindrome del nodo sinusale.

In presenza di malattie polmonari (asma bronchiale, broncopneumopatia ostruttiva), il trattamento con i bloccanti adrenergici è anche controindicato. Nelle gravi malattie del fegato, ulcere, diabete di tipo I.

Questo gruppo di farmaci è anche controindicato nelle donne durante la gravidanza e durante l'allattamento.

I bloccanti possono causare una serie di effetti collaterali comuni:

  • nausea;
  • svenimento;
  • problemi con la sedia;
  • vertigini;
  • ipertensione (quando si cambia posizione).

I seguenti effetti collaterali (di carattere individuale) sono caratteristici del bloccante adrenergico alfa-1:

  • diminuzione della pressione sanguigna;
  • aumento della frequenza cardiaca;
  • offuscamento della vista;
  • gonfiore degli arti;
  • la sete;
  • erezione dolorosa o, al contrario, diminuzione dell'eccitazione e desiderio sessuale;
  • dolore alla schiena e nella zona del petto.

I bloccanti dei recettori Alpha-2 determinano:

  • l'emergere di ansia;
  • ridurre la frequenza della minzione.

I bloccanti del recettore alfa1 e alfa2 causano inoltre:

  • iperreattività che porta all'insonnia;
  • dolore agli arti inferiori e al cuore;
  • scarso appetito.

Alfa bloccanti

Gli adrenorecettori sensibili alle ammine di catecolo si trovano in diversi organi e differiscono tra loro per la loro funzionalità e suscettibilità. Differiscono anche nella variabilità delle reazioni che si verificano durante la loro attivazione.

I farmaci che influenzano la sensibilità di alcuni recettori includono farmaci alfa-bloccanti. Ai sottotipi di questa classe includono mezzi non selettivi. Dal 1980, anche i farmaci selettivi sono stati usati per la terapia.

Cosa sono i bloccanti alfa?

L'effetto ottenuto dal prendere il gruppo di farmaci specificato fondi, è già chiaro dal titolo.

I farmaci sono raccomandati sia separatamente che da altri farmaci e come parte della terapia complessa.

Meccanismo di azione

L'effetto osservato dopo la somministrazione dipende dal tipo di recettori alfa bloccabili. Di solito sono divisi in due gruppi: a1 e a2. La risposta dell'organismo agli effetti dei bloccanti è più conveniente da considerare nel quadro del tavolo.

Tabella 1. Meccanismo d'azione degli alfa-bloccanti che influenzano i recettori adrenergici a1

I recettori bloccanti di tipo a2 con l'aiuto di alfa-bloccanti differiscono in un risultato diverso, cioè, portano a:

  • restringimento del lume dei vasi sanguigni;
  • aumento della pressione;
  • rilascio di norepinefrina;
  • aumentare l'attività motoria;
  • aumento della libido e normalizzazione delle funzioni sessuali;
  • stimola il sistema nervoso centrale, ecc.

Il meccanismo d'azione degli alfa-bloccanti

classificazione

Per scopi terapeutici, utilizzare diversi tipi di farmaci. Si distinguono per i loro effetti selettivi o non selettivi sui recettori.

selettivo

Questi farmaci agiscono selettivamente sui recettori, in particolare, influenzano i recettori adrenergici del tipo a1. Attualmente, la classificazione degli alfa-bloccanti selettivi include diversi sottogruppi che differiscono nella durata della loro azione. I farmaci che hanno un effetto breve includono il prazosin. Azione prolungata osservata in terazosina e doxazosina. Inoltre, i bloccanti uroselettivi che agiscono sugli adrenorecettori localizzati nei muscoli del tratto urogenitale sono isolati in un gruppo separato.

non selettiva

A differenza dei farmaci precedenti, questi alfa bloccanti agiscono indiscriminatamente. Bloccano i recettori alfa periferici di tipo a1 e digitano a2. L'effetto non selettivo degli alfa-bloccanti porta a una diminuzione a breve termine della pressione sanguigna a causa dell'effetto su a1. Tuttavia, il blocco degli alfa-2-adrenorecettori stimola il rilascio di noradrenalina, che porta al livellamento dell'effetto ipotensivo.

Elenco dei farmaci

I bloccanti di adrenorecettori hanno una vasta gamma di funzioni applicative. Assegnare i fondi può solo specialista. Prendi in considerazione alcuni degli strumenti di questa classe all'interno del tavolo.

Tabella 2. Elenco di farmaci alfa-bloccanti che influenzano i recettori a1 e a2

Ingrediente attivo: Prazozin

Ingrediente attivo: Doxazosin

Ingrediente attivo: Terazosin

Ingrediente attivo: Doxazosin

Bloccanti del recettore A1 e a2

Ingrediente attivo: Nicergolin

Ingrediente attivo: Proroxan

testimonianza

L'ampia gamma di azioni consente l'uso di farmaci di classe per la terapia in varie malattie. Il più delle volte, i fondi vengono utilizzati nella pratica cardiologica, nonché per il trattamento di patologie del sistema urogenitale.

Iperplasia prostatica benigna

In precedenza, la malattia, che è una lesione benigna nella ghiandola prostatica, era chiamata adenoma prostatico. In media, ogni secondo uomo che ha raggiunto l'età di 40-45 anni soffre di questa patologia.

Per alleviare la condizione, possono essere raccomandati alfa bloccanti adrenergici che influenzano i recettori a1. Aiutano a ridurre il tono della muscolatura liscia della prostata e dell'uretra, rilassano il collo della vescica.

ipertensione

Alta pressione sanguigna normale a 140/90 mm Hg. pilastro e altro è chiamato ipertensione arteriosa (ipertensione). Per ridurre la pressione, in alcuni casi gli specialisti prescrivono a1 bloccanti. I bloccanti alfa-adrenergici in ipertonia di tipo selettivo aiutano a ridurre la pressione senza aumentare il numero di contrazioni cardiache. I farmaci di classe riducono il pre-e il post-carico sul tessuto muscolare del cuore. I prodotti hanno un effetto duraturo - fino a 24 ore.

Altre malattie cardiovascolari

Gli alfa-bloccanti a1 hanno altre indicazioni per l'uso. In particolare, i fondi sono raccomandati per il trattamento dell'insufficienza cardiaca. Le droghe danno un pronunciato effetto di inversione nell'ipertrofia ventricolare sinistra. Per quanto riguarda i bloccanti del recettore a2, sono raccomandati per la compromissione della funzione erettile e dell'impotenza.

Controindicazioni

Prima di usare droghe dovrebbe essere familiare con le restrizioni sul loro uso.

Tabella 3. Controindicazioni al trattamento con alfa-adrenobloccanti a1

I bloccanti A2 non sono raccomandati per disturbi emorragici, sanguinamento, iperplasia prostatica, diabete, stato emotivo depresso, gravidanza, ecc. Maggiori informazioni possono essere trovate nelle istruzioni per un particolare farmaco.

Ipertensione arteriosa come fattore nello sviluppo dell'ictus

Effetti collaterali del prendere

I fenomeni negativi più ovvi causati dall'ammissione di a1 bloccanti comprendono l'abbassamento della pressione arteriosa e il collasso ortostatico. Di regola, questi effetti collaterali sono osservati dopo la prima applicazione di alfa-bloccante (il fenomeno della "prima dose"). Trovato anche nei pazienti:

  • mal di testa, vertigini;
  • affaticamento veloce, sonnolenza, riduzione delle prestazioni;
  • esacerbazione della malattia ischemica;
  • aumento del rischio di fenomeni posturali, ecc.

Istruzioni per l'uso di alcune compresse

L'annotazione ai medicinali include dati dettagliati sul meccanismo d'azione, il regime di somministrazione e le caratteristiche d'uso. Di seguito sono riportati alcuni aspetti delineati nelle istruzioni per gli alfa-bloccanti.

Doxazosin

Per prevenire il verificarsi dell'effetto "prima dose", si consiglia di prescrivere il farmaco, iniziando con una quantità minima di 0,5-1 mg. Inoltre, esiste una forma speciale di questo alfa-bloccante, che ha un rilascio controllato della sostanza attiva.

Il suo uso contribuisce a una diminuzione più lieve sia della pressione sistolica che diastolica. In questo caso non è richiesta una riduzione della dose al primo utilizzo.

Cardura

Il farmaco è basato sulla doxazosina mesilato, prodotta in Germania. Il blocco alfa porta ad una significativa diminuzione della pressione. Anche con una terapia prolungata, i pazienti non hanno mostrato alcuna tolleranza a questo rimedio. Oltre all'effetto ipotensivo, ha un effetto benefico sulla funzione erettile.

prazosina

Si consiglia di iniziare una terapia farmacologica con una piccola quantità - 0,5-1 mg, al fine di evitare una marcata diminuzione della pressione sanguigna. A poco a poco, aumenta la quantità giornaliera di alfa-bloccanti. La dose giornaliera massima è di 7,5 mg. Di regola, il farmaco è ben tollerato.

terazosina

Può causare prestazioni ridotte, dolore alla testa, visione alterata, tinnito, cambiamenti nel ritmo cardiaco, disturbi dispeptici, ecc. Questo bloccante alfa-adrenergico migliora l'azione degli antagonisti del calcio, degli ACE-inibitori, dei farmaci diuretici, ecc.

Setegis

Setegis - alfa blocker, prodotto in Ungheria. È analogo al farmaco precedente. La dose giornaliera di Setegis viene scelta individualmente, in base alla pressione sanguigna di un particolare paziente. Si consiglia di iniziare la ricezione con una quantità minima, aumentando gradualmente mg.

Video utile

Dal seguente video, puoi apprendere informazioni utili sul ruolo degli alfa-bloccanti nel trattamento dell'ipertensione:

recettori adrenergici

Adrenoreceptors Alpha Adrenoceptors

recettori beta-adrenergici

ADR E N O M I M E T I C I

effetti

-vasi della pelle delle mucose (in misura maggiore)

-cervello e cuore (meno, perché sono dominati da 2 vasi recettori-dilatatori)

Non catecolamine (contiene solo 1 gruppo idrossile nel nucleo aromatico). Pochi esposti a COMT - ha un effetto duraturo. Prevale l'azione sulle navi.

2. Dilatazione pupillare (attiva i recettori a1 dei muscoli radiali dell'iride)

3. Pressione intraoculare inferiore (aumenta il deflusso del liquido intraoculare).

1. Trattamento dell'ipotensione acuta 0,1-0,5 ml di soluzione all'1% in 40 ml di soluzione di glucosio al 5-40%

2. Rinite, congiuntivite, soluzioni 0,25% -0,5%

3. Con anestetici locali (per ridurre l'effetto di riassorbimento)

4. Ispezione del fondo

dilatazione della pupilla (più breve di atropina)

5. Trattamento del glaucoma ad angolo aperto.

Stimolazione dei recettori α2-adrenergici presinaptici nel sistema nervoso centrale (freno).

Questi recettori, stabilizzando la membrana presinaptica, riducono il rilascio di mediatori

(norepinefrina, dopamina ed aminoacidi eccitatori - glutammina, aspartico).

L'effetto ipotensivo è causato da una diminuzione dell'escrezione di radonrenalina nei neuroni pressori della SDSC.

Riduce il tono simpatico centrale e aumenta il nervo dei nervi tonici.

Localizzazione del recettore Α2 e loro effetti di stimolazione

Cervello oblungo: diminuisce il tono del sistema nervoso simpatico, aumentando il tono del nervo vago.

Emisferi della nave: sedazione, sonnolenza.

Pancreas - inibizione della secrezione di insulina.

Membrana presinaptica - ridurre il rilascio di norepinefrina dalle terminazioni dei nervi simpatici. Aumento dell'escrezione di acetilcolina dalle terminazioni dei nervi parasimpatici.

Negli ultimi anni, questi preparati sono usati raramente, il che si spiega con la loro scarsa tolleranza.

-sedazione (sonnolenza, debolezza generale, disturbi della memoria),

Adrenorecettori alfa

La stimolazione dei recettori alfa-adrenergici provoca:

- rilassamento della muscolatura liscia intestinale,

- contrazione degli ureteri, degli sfinteri intestinali e delle capsule di milza,

vasocostrizione, inibizione della motilità intestinale e pupille dilatate.

L'epinefrina e la norepinefrina hanno all'incirca la stessa attività alfa-adrenostimolante.

Alfa-adrenorecettori sono divisi in sottotipi alfa1 e alfa2. Inizialmente, i recettori alfa1-adrenergici sono stati chiamati recettori adrenergici postsinaptici e alfa 2 -adrenoceptors - recettori adrenergici presinaptici delle terminazioni simpatiche. Attualmente, è noto che gli alfa2-adrenorecettori si trovano sulle membrane postsinaptiche.

La stimolazione degli alfa1-adrenorecettori porta a tipici effetti alfa-adrenergici - compreso il restringimento dei vasi. Gli stimolanti alfa1-adrenergici selettivi sono fenilefrina e metossamina e l'inibitore selettivo è la prazosina.

La stimolazione del alfa2-adrenergico porta ad un'inibizione presinaptica del rilascio di noradrenalina dalle terminazioni simpatiche, e anche a molte altre reazioni - l'inibizione del rilascio di acetilcolina dalle terminazioni colinergica repressione della lipolisi nelle cellule adipose, l'inibizione della secrezione di insulina, la stimolazione della aggregazione piastrinica e vasocostrizione di certi organi.

Selettivi stimolanti alfa2 adrenocettori - è, in particolare, clonidina e alfa metilnoradrenalin (risultante in vivo da metildofy). Entrambe queste sostanze hanno un effetto ipotensivo, interagendo con i recettori alfa2-adrenergici dei centri simpatici dello stelo responsabili del mantenimento della pressione sanguigna.

Un bloccante alfa2-adrenorecettore selettivo è yohimbin.

La stimolazione dei recettori alfa-adrenergici porta ad una riduzione della muscolatura liscia vascolare dei bronchi, lo sfintere della vescica e il rilassamento della muscolatura liscia dell'intestino. Vedi tab. 3.1, scheda. 3.2 e tab. 3.3

№ 2. Adrenorecettori, gli effetti della loro stimolazione e blocco

Stai leggendo una serie di articoli sui farmaci antipertensivi (antipertensivi). Se vuoi avere una visione più olistica dell'argomento, inizia dall'inizio: una panoramica dei farmaci antipertensivi che agiscono sul sistema nervoso.

Gli adrenorecettori sono recettori sensibili alle catecolamine. Le catecolamine comprendono epinefrina (epinefrina), norepinefrina e il loro precursore dopamina.

Come dovresti ricordare dal precedente articolo sulla struttura del sistema nervoso simpatico, l'adrenalina e la norepinefrina vengono rilasciate nel sangue dal midollo surrenale e sono anche mediatori (trasmettitori di eccitazione) in molte sinapsi (siti di contatto cellulare dove viene trasmessa l'eccitazione nervosa).

Ci sono molti recettori nel nostro corpo che sono sensibili alle catecolamine. L'adrenalina e la norepinefrina agiscono in modo diverso su diversi sottotipi di adrenorecettori, quindi anche gli effetti di queste catecolamine sono leggermente diversi. Ad esempio, la noradrenalina rispetto all'adrenalina costringe di più i vasi sanguigni e causa un aumento maggiore della pressione sanguigna.

Struttura sinapsi

Passiamo ora all'enumerazione dei tipi e degli effetti degli adrenorecettori. Questo è materiale dal corso della fisiologia normale, ma il suo assorbimento consentirà di prevedere facilmente sia gli effetti utili che quelli collaterali dei farmaci che agiscono sui recettori adrenergici.

La tabella semplificata si presenta così:

diminuzione della permeabilità vascolare durante l'infiammazione

(questi recettori sono un meccanismo di "feedback negativo" per proteggere dall'eccessiva stimolazione con le catecolamine)

  • aumento della frequenza cardiaca
  • aumento della frequenza cardiaca (HR),
  • aumento della conduzione nel sistema di conduzione cardiaca,
  • aumento del rischio di varie aritmie
  • indebolire la forza delle contrazioni
  • diminuzione della frequenza cardiaca,
  • degrado della conduttività
  • riduzione del rischio di aritmia
  1. gli stimolanti del recettore sono anche chiamati mimetici (mimeta greco - imitando) e agonisti (lat. agon - lotta). Ad esempio: adrenomimetici, agonisti β2-adrenorecettori.
  2. I bloccanti del recettore si chiamano antagonisti (greco Anti - contro). Meno spesso - (.) Litiche (dal greco Lisi - dissoluzione). Ad esempio:
    • gli anticolinergici sono anche chiamati anticolinergici,
    • I calcio antagonisti (BPC) sono chiamati calcio antagonisti (AH). Dirò separatamente questo importante gruppo di farmaci antipertensivi.

In medicina, ha usato un gran numero di farmaci che influenzano i recettori adrenergici.

Sull'azione degli α-adrenorecettori:

  1. agonisti alfa1: xilometazolina, nafazolina, ossimetazolina applicate topicamente al naso per il trattamento della rinite e congestione nasale, restringe i vasi hanno antikongestivny (decongestionante) effetto.
  2. alfa1-bloccanti: farmaci per il trattamento dell'ipertensione e problemi urologici.
  3. alfa2-adrenomimetiki: farmaci ad azione centrale per il trattamento dell'ipertensione arteriosa (clofelina, ecc.).
  4. bloccanti alfa2-adrenergici: yohimbina (stimolatore di potenza).

Atto Β-adrenorecettori:

  1. beta1-adrenomimetica: dobutamina, ibopamina. Questi sono stimolanti dell'attività cardiaca nell'insufficienza cardiaca acuta (ad esempio, nell'infarto del miocardio).
  2. Bloccanti β1-adrenergici: trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca cronica.
  3. beta2-agonisti :. salbutamolo, fenoterolo, terbutalina, aruterol ecc sono utilizzati per l'espansione con broncospasmo e asma bronchiale.

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Alfa 2 adrenorecettori

La stimolazione dei recettori alfa-adrenergici provoca:

- rilassamento della muscolatura liscia intestinale,

- contrazione degli ureteri, degli sfinteri intestinali e delle capsule di milza,

vasocostrizione, inibizione della motilità intestinale e pupille dilatate.

L'epinefrina e la norepinefrina hanno all'incirca la stessa attività alfa-adrenostimolante.

Alfa-adrenorecettori sono divisi in sottotipi alfa1 e alfa2. Inizialmente, i recettori alfa1-adrenergici sono stati chiamati recettori adrenergici postsinaptici e alfa 2 -adrenoceptors - recettori adrenergici presinaptici delle terminazioni simpatiche. Attualmente, è noto che gli alfa2-adrenorecettori si trovano sulle membrane postsinaptiche.

La stimolazione degli alfa1-adrenorecettori porta a tipici effetti alfa-adrenergici - compreso il restringimento dei vasi. Gli stimolanti alfa1-adrenergici selettivi sono fenilefrina e metossamina e l'inibitore selettivo è la prazosina.

La stimolazione del alfa2-adrenergico porta ad un'inibizione presinaptica del rilascio di noradrenalina dalle terminazioni simpatiche, e anche a molte altre reazioni - l'inibizione del rilascio di acetilcolina dalle terminazioni colinergica repressione della lipolisi nelle cellule adipose, l'inibizione della secrezione di insulina, la stimolazione della aggregazione piastrinica e vasocostrizione di certi organi.

Selettivi stimolanti alfa2 adrenocettori - è, in particolare, clonidina e alfa metilnoradrenalin (risultante in vivo da metildofy). Entrambe queste sostanze hanno un effetto ipotensivo, interagendo con i recettori alfa2-adrenergici dei centri simpatici dello stelo responsabili del mantenimento della pressione sanguigna.

Un bloccante alfa2-adrenorecettore selettivo è yohimbin.

La stimolazione dei recettori alfa-adrenergici porta ad una riduzione della muscolatura liscia vascolare dei bronchi, lo sfintere della vescica e il rilassamento della muscolatura liscia dell'intestino. Vedi tab. 3.1, scheda. 3.2 e tab. 3.3

№ 2. Adrenorecettori, gli effetti della loro stimolazione e blocco

Stai leggendo una serie di articoli sui farmaci antipertensivi (antipertensivi). Se vuoi avere una visione più olistica dell'argomento, inizia dall'inizio: una panoramica dei farmaci antipertensivi che agiscono sul sistema nervoso.

Gli adrenorecettori sono recettori sensibili alle catecolamine. Le catecolamine comprendono epinefrina (epinefrina), norepinefrina e il loro precursore dopamina.

Come dovresti ricordare dal precedente articolo sulla struttura del sistema nervoso simpatico, l'adrenalina e la norepinefrina vengono rilasciate nel sangue dal midollo surrenale e sono anche mediatori (trasmettitori di eccitazione) in molte sinapsi (siti di contatto cellulare dove viene trasmessa l'eccitazione nervosa).

Ci sono molti recettori nel nostro corpo che sono sensibili alle catecolamine. L'adrenalina e la norepinefrina agiscono in modo diverso su diversi sottotipi di adrenorecettori, quindi anche gli effetti di queste catecolamine sono leggermente diversi. Ad esempio, la noradrenalina rispetto all'adrenalina costringe di più i vasi sanguigni e causa un aumento maggiore della pressione sanguigna.

Struttura sinapsi

Passiamo ora all'enumerazione dei tipi e degli effetti degli adrenorecettori. Questo è materiale dal corso della fisiologia normale, ma il suo assorbimento consentirà di prevedere facilmente sia gli effetti utili che quelli collaterali dei farmaci che agiscono sui recettori adrenergici.

La tabella semplificata si presenta così:

diminuzione della permeabilità vascolare durante l'infiammazione

(questi recettori sono un meccanismo di "feedback negativo" per proteggere dall'eccessiva stimolazione con le catecolamine)

  • aumento della frequenza cardiaca
  • aumento della frequenza cardiaca (HR),
  • aumento della conduzione nel sistema di conduzione cardiaca,
  • aumento del rischio di varie aritmie
  • indebolire la forza delle contrazioni
  • diminuzione della frequenza cardiaca,
  • degrado della conduttività
  • riduzione del rischio di aritmia
  1. gli stimolanti del recettore sono anche chiamati mimetici (mimeta greco - imitando) e agonisti (lat. agon - lotta). Ad esempio: adrenomimetici, agonisti β2-adrenorecettori.
  2. I bloccanti del recettore si chiamano antagonisti (greco Anti - contro). Meno spesso - (.) Litiche (dal greco Lisi - dissoluzione). Ad esempio:
    • gli anticolinergici sono anche chiamati anticolinergici,
    • I calcio antagonisti (BPC) sono chiamati calcio antagonisti (AH). Dirò separatamente questo importante gruppo di farmaci antipertensivi.

In medicina, ha usato un gran numero di farmaci che influenzano i recettori adrenergici.

Sull'azione degli α-adrenorecettori:

  1. agonisti alfa1: xilometazolina, nafazolina, ossimetazolina applicate topicamente al naso per il trattamento della rinite e congestione nasale, restringe i vasi hanno antikongestivny (decongestionante) effetto.
  2. alfa1-bloccanti: farmaci per il trattamento dell'ipertensione e problemi urologici.
  3. alfa2-adrenomimetiki: farmaci ad azione centrale per il trattamento dell'ipertensione arteriosa (clofelina, ecc.).
  4. bloccanti alfa2-adrenergici: yohimbina (stimolatore di potenza).

Atto Β-adrenorecettori:

  1. beta1-adrenomimetica: dobutamina, ibopamina. Questi sono stimolanti dell'attività cardiaca nell'insufficienza cardiaca acuta (ad esempio, nell'infarto del miocardio).
  2. Bloccanti β1-adrenergici: trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca cronica.
  3. beta2-agonisti :. salbutamolo, fenoterolo, terbutalina, aruterol ecc sono utilizzati per l'espansione con broncospasmo e asma bronchiale.

Adrenorecettori alfa

La stimolazione dei recettori alfa-adrenergici provoca:

- rilassamento della muscolatura liscia intestinale,

- contrazione degli ureteri, degli sfinteri intestinali e delle capsule di milza,

vasocostrizione, inibizione della motilità intestinale e pupille dilatate.

L'epinefrina e la norepinefrina hanno all'incirca la stessa attività alfa-adrenostimolante.

Alfa-adrenorecettori sono divisi in sottotipi alfa1 e alfa2. Inizialmente, i recettori alfa1-adrenergici sono stati chiamati recettori adrenergici postsinaptici e alfa 2 -adrenoceptors - recettori adrenergici presinaptici delle terminazioni simpatiche. Attualmente, è noto che gli alfa2-adrenorecettori si trovano sulle membrane postsinaptiche.

La stimolazione degli alfa1-adrenorecettori porta a tipici effetti alfa-adrenergici - compreso il restringimento dei vasi. Gli stimolanti alfa1-adrenergici selettivi sono fenilefrina e metossamina e l'inibitore selettivo è la prazosina.

La stimolazione del alfa2-adrenergico porta ad un'inibizione presinaptica del rilascio di noradrenalina dalle terminazioni simpatiche, e anche a molte altre reazioni - l'inibizione del rilascio di acetilcolina dalle terminazioni colinergica repressione della lipolisi nelle cellule adipose, l'inibizione della secrezione di insulina, la stimolazione della aggregazione piastrinica e vasocostrizione di certi organi.

Selettivi stimolanti alfa2 adrenocettori - è, in particolare, clonidina e alfa metilnoradrenalin (risultante in vivo da metildofy). Entrambe queste sostanze hanno un effetto ipotensivo, interagendo con i recettori alfa2-adrenergici dei centri simpatici dello stelo responsabili del mantenimento della pressione sanguigna.

Un bloccante alfa2-adrenorecettore selettivo è yohimbin.

La stimolazione dei recettori alfa-adrenergici porta ad una riduzione della muscolatura liscia vascolare dei bronchi, lo sfintere della vescica e il rilassamento della muscolatura liscia dell'intestino. Vedi tab. 3.1, scheda. 3.2 e tab. 3.3

Revisione completa di tutti i tipi di bloccanti adrenergici: selettivi, non selettivi, alfa, beta

L'autore dell'articolo: Alexandra Burguta, ostetrica-ginecologa, laurea in medicina generale con una laurea in medicina generale.

Da questo articolo imparerai cosa sono gli adrenoblokers, in quali gruppi sono divisi. Il meccanismo della loro azione, le indicazioni, la lista dei farmaci bloccanti.

Adrenoliti (bloccanti adrenergici): un gruppo di farmaci che bloccano gli impulsi nervosi che reagiscono alla noradrenalina e all'adrenalina. Il loro effetto medicinale è opposto all'effetto dell'adrenalina e della noradrenalina sul corpo. Il nome di questo gruppo farmaceutico parla da solo: i farmaci inclusi in esso "interrompono" l'azione degli adrenorecettori localizzati nel cuore e nelle pareti dei vasi sanguigni.

Tali farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia e pratica terapeutica per il trattamento delle malattie vascolari e cardiache. Spesso, i cardiologi li prescrivono agli anziani a cui è stata diagnosticata l'ipertensione arteriosa, le aritmie cardiache e altre patologie cardiovascolari.

Classificazione bloccante adrenergica

Nelle pareti dei vasi sanguigni ci sono 4 tipi di recettori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-recettori adrenergici. I più comuni sono alfa e beta-bloccanti, che "disattivano" i corrispondenti recettori di adrenalina. Esistono anche bloccanti alfa-beta che bloccano contemporaneamente tutti i recettori.

I mezzi di ciascun gruppo possono essere selettivi, interrompendo selettivamente un solo tipo di recettore, per esempio alfa-1. E non selettivo con blocco simultaneo di entrambi i tipi: beta-1 e -2 o alfa-1 e alfa-2. Ad esempio, i beta-bloccanti selettivi possono influenzare solo la beta-1.

Il meccanismo generale di azione dei bloccanti adrenergici

Quando la norepinefrina o l'adrenalina vengono rilasciate nel flusso sanguigno, gli adrenorecettori reagiscono istantaneamente contattandolo. Come risultato di questo processo, i seguenti effetti si verificano nel corpo:

  • le navi sono ristrette;
  • l'impulso accelera;
  • la pressione sanguigna aumenta;
  • aumento del livello di glucosio nel sangue;
  • i bronchi si espandono.

Se ci sono alcune malattie, ad esempio, aritmia o ipertensione, allora tali effetti sono indesiderabili per una persona, perché possono provocare una crisi ipertensiva o una ricaduta della malattia. I bloccanti adrenergici "disattivano" questi recettori, quindi agiscono esattamente nel modo opposto:

  • dilatare i vasi sanguigni;
  • battito cardiaco inferiore;
  • prevenire alti livelli di zucchero nel sangue;
  • stretto lume bronchiale;
  • abbassare la pressione sanguigna.

Queste sono le azioni comuni caratteristiche di tutti i tipi di agenti del gruppo adrenolitico. Ma le droghe sono divise in sottogruppi a seconda dell'effetto su determinati recettori. Le loro azioni sono leggermente diverse.

Effetti collaterali comuni

Comune a tutti i bloccanti adrenergici (alfa, beta) sono:

  1. Mal di testa.
  2. Fatica.
  3. Sonnolenza.
  4. Vertigini.
  5. Nervosismo aumentato
  6. Possibile sincope a breve termine.
  7. Disturbi della normale attività dello stomaco e della digestione.
  8. Reazioni allergiche

Dal momento che i farmaci di sottogruppi diversi hanno effetti di guarigione leggermente diversi, anche gli effetti indesiderati di assumerli sono diversi.

Controindicazioni generali per beta-bloccanti selettivi e non selettivi:

  • bradicardia;
  • sindrome del seno debole;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • blocco atrioventricolare e seno-atriale;
  • ipotensione;
  • insufficienza cardiaca scompensata;
  • allergico ai componenti del farmaco.

I bloccanti non selettivi non dovrebbero essere presi in caso di asma bronchiale e malattia vascolare obliterante, selettiva - in caso di patologia della circolazione sanguigna periferica.

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Tali farmaci dovrebbero prescrivere un cardiologo o terapeuta. La ricezione indipendente incontrollata può portare a gravi conseguenze fino a un risultato letale a causa di arresto cardiaco, shock cardiogeno o anafilattico.

Alfa bloccanti

effetto

I bloccanti adrenergici del recettore Alpha-1 dilatano i vasi sanguigni nel corpo: periferico - marcatamente arrossamento della pelle e delle mucose; organi interni - in particolare l'intestino con i reni. Questo aumenta il flusso sanguigno periferico, migliora la microcircolazione dei tessuti. La resistenza dei vasi lungo la periferia diminuisce e la pressione diminuisce e senza un riflesso aumenta la frequenza cardiaca.

Riducendo il ritorno del sangue venoso agli atri e all'espansione della "periferia", il carico sul cuore viene significativamente ridotto. A causa del sollievo del suo lavoro, il grado di ipertrofia ventricolare sinistra, caratteristica dei pazienti ipertesi e degli anziani con problemi cardiaci, è ridotto.

  • Influisce sul metabolismo dei grassi. Alpha-AB riduce i trigliceridi, il colesterolo "cattivo" e aumenta i livelli di lipoproteine ​​ad alta densità. Questo effetto aggiuntivo è positivo per le persone che soffrono di ipertensione, gravate da aterosclerosi.
  • Influenza sullo scambio di carboidrati. Quando si assumono farmaci aumenta la suscettibilità delle cellule con insulina. Per questo motivo, il glucosio viene assorbito più velocemente e in modo più efficiente, il che significa che il suo livello non aumenta nel sangue. Questa azione è importante per i diabetici, in cui gli alfa-bloccanti riducono il livello di zucchero nel sangue.
  • Ridurre la gravità dei segni di infiammazione negli organi del sistema genito-urinario. Questi strumenti sono utilizzati con successo per l'iperplasia prostatica per eliminare alcuni dei sintomi caratteristici: svuotamento parziale della vescica, bruciore nell'uretra, minzione frequente e notturna.

I bloccanti alfa-2 dei recettori per l'adrenalina hanno l'effetto opposto: vasi stretti, aumento della pressione sanguigna. Pertanto, nella pratica cardiologia non viene utilizzato. Ma trattano con successo l'impotenza negli uomini.

La lista delle droghe

La tabella contiene un elenco di nomi generici internazionali di farmaci dal gruppo dei bloccanti dei recettori alfa.

Alpha-1-adrenoretseptory è situato principalmente

1. + sulla membrana postsinaptica nella regione delle terminazioni dei nervi simpatici

2. in gangli simpatici

3. sulla membrana nervosa presinaptica parasimpatica

4. sulla membrana presinaptica dei nervi simpatici

5. nei glomeruli della zona carotidea

372. Alfa-2-adrenorecettori:

1. situato sulla membrana postsinaptica

2. + situato sulla membrana presinaptica

3.narried, aumentare il rilascio di norepinephrine

4. eccitato, ridurre il rilascio di acetilcolina

5. eccitato, rafforza il lavoro del cuore

373. Per i recettori beta-1-adrenergici sono caratterizzati da:

1. + sono in miocardio

2. + situato al di fuori della sinapsi

3. eccitato, causando uno spasmo dei vasi sanguigni

4. + eccitandosi, aumenta la glicogenolisi

5. + essere emozionato, rafforzare il lavoro del cuore

374. Quando i beta-2-adrenorecettori sono eccitati, si osserva quanto segue:

1. rafforzare il lavoro del cuore

2. alta pressione sanguigna

3. + espansione dei bronchi

4. riduzione della glicogenolisi

5. ridurre la secrezione di insulina

375. Una controindicazione per la somministrazione di propranololo è:

2. Eccitazione del sistema nervoso centrale

4. + insufficienza cardiaca acuta

5. ipertensione renale

376. L'effetto ipertensivo dell'adrenalina è dovuto a:

1. stimolazione del centro vasomotore

2. stimolazione del midollo surrenale

3. eccitazione della zona synocarotid

4. stimolazione dei gangli simpatici

5. + stimolazione di alfa-adrenorecettori di navi

377. Beta-adrenoretseptory si trovano principalmente in:

1. gangli vegetativi

2. vasi della cavità addominale

3. + miocardio, bronchi

5. glomeruli sino-carotidi

378. La causa adrenomimetica indiretta causa:

1. Eccitazione solo dei recettori alfa-adrenergici.

2. eccitazione solo dei recettori beta-adrenergici

3. + accumulo del mediatore nella fessura sinaptica

4. stimolazione dei gangli simpatici

5. broncocostrizione

379. Gli effetti metabolici dell'adrenalina includono:

1. + stimolazione della glicogenolisi

2. diminuzione degli acidi grassi liberi dal sangue

3. + aumentare la glicemia

4. + stimolazione della lipolisi

5. + aumento del consumo di ossigeno nei tessuti

380. Per l'efedrina è caratterizzata da:

2. + effetto broncodilatatore

4. + aumenta il tono dei muscoli scheletrici

5. Depressione del SNC

381. Le complicazioni con l'uso di propranololo possono essere:

1. ipertensione arteriosa

2. + insufficienza cardiaca

3. + blocco della conduzione cardiaca

382. Specificare la localizzazione delle azioni di simpatia:

1. gangli simpatici

2. membrana postsinaptica della sinapsi adrenergica

3. + fine di fibre adrenergiche

4. membrana post sinaptica della sinapsi colinergica

5. fine della fibra colinergica

383. La fenolamina riduce la pressione sanguigna:

1. bloccando i recettori alfa nel cuore

2. stimolante centro vasomotorio

3. + bloccando i recettori alfa nei vasi

4. che interessano la membrana presinaptica della sinapsi adrenergica

5. Ridurre la sintesi di adrenalina

384. Ridurre rapidamente la pressione del sangue:

385. Seleziona i farmaci che sono alcaloidi:

1. adrenalina, norepinefrina

2. + efedrina, reserpina

4. mezaton, izadrin

5. platifillina, metacina

386. Determinare il gruppo di farmaci che riducono il lavoro del cuore e causano il broncospasmo:

2. N - colinomimetici

387. L'eccitazione dei recettori alfa-adrenergici è accompagnata da:

1. rilassamento del muscolo scheletrico

2. + riduzione del muscolo radiale dell'iride

3. inibizione della glicogenolisi

4. dilatazione dei vasi sanguigni, abbassamento della pressione sanguigna

5. stimolazione del simpatico Gagnglia

388. L'introduzione di adrenalina in dosi medie comporta i seguenti effetti:

1. + aumentare la pressione sistolica

2. + aumenta il volume della corsa del cuore

3. + dilatazione delle navi con beta-adrenorecettori

4. restringimento di tutti i tipi di navi

5. + aumenta il volume minuto del cuore

389. L'adrenalina quando viene instillata nell'occhio causa:

2. + riduzione del muscolo radiale dell'iride

3. + riduzione della produzione di fluido intraoculare

4. riduzione del muscolo circolare dell'iride

5. + riduzione della pressione intraoculare

390. Adrenomimetica beta non selettiva:

391. Per l'azione dell'adrenalina sul sistema cardiovascolare è caratteristica:

1. + Aumento della frequenza cardiaca e della forza

2. + Aumentare il minuto e il volume della corsa del cuore

3. + Aumento della pressione arteriosa sistolica e media

4. + L'aumento della pressione sanguigna viene solitamente sostituito da una leggera diminuzione.

5. Diminuzione della richiesta di ossigeno miocardico

392. Per caratteristica izadrina:

1. + è beta-1 e -2 adrenomimetico

2. + aumenta la forza e la frequenza cardiaca

4. peggiora la conduttività nel cuore

5. è alfa e beta adrenergico

393. bloccanti adrenergici:

1. + interagire con gli adrenorecettori, prevenendo l'azione del mediatore

2. interagire con il mediatore, inattivandolo

3. bloccare la cattura neuronale inversa del mediatore

4. svuotare le riserve del mediatore

5. interagire con i recettori, stimolandoli

394. Ipratropio bromuro è usato:

1. + Per la prevenzione del broncospasmo

2. Per la prevenzione di arresto cardiaco riflesso durante l'anestesia

3. Con atonia intestinale e vescicale

4. Con la tachicardia

5. Con ulcera gastrica e 12 ulcera duodenale

395. Per simpaticomimetici è caratteristico:

1. + indirettamente stimolare alfa e beta adrenorecettori

2. + sono adrenomimetici ad azione indiretta

3. + agire nell'area delle membrane presinaptiche

4. interessa solo i recettori della membrana postsinaptica

5. + migliorare il rilascio del mediatore

396. Gli effetti dei beta-bloccanti includono:

1. + Riduzione della forza e della frequenza cardiaca

2. + Inibizione della conduttività atrioventricolare

3. + Riduzione della produzione di renina

4. Abbassa tono bronchiale

5. + Fabbisogno di ossigeno miocardico ridotto

397. L'efedrina in una dose terapeutica causa:

2. + stimola il cuore

4. dilata i vasi sanguigni

5. dilata i vasi degli organi addominali

398. L'ipotensione arteriosa causata dalla reserpina è dovuta a:

1. + effetto simpaticolitico e diminuzione della gittata cardiaca

2. blocco dei gangli parasimpatici

3. blocco dei gangli simpatici e espansione dei vasi periferici

4. blocco di adrenorecettori

5. stimolazione dei recettori colinergici

399. Indicazioni per l'uso di efedrina:

3. + asma bronchiale

4. + ipotensione arteriosa

400. Per la reserpina è caratteristica:

2. ha un'azione vasodilatatrice diretta.

3. + è un simpatico

4. + viola il processo di deposizione della noradrenalina nelle vescicole

5. abbassa la pressione sanguigna

401. La adrenomimetica indiretta causa:

1. Inibizione della fosfodiesterasi

2. eccitazione riflessa del centro vasomotore

3. Inibizione dell'acetilcolinesterasi

4. + accumulo di norepinefrina nella fessura sinaptica

5. rilassamento della muscolatura liscia vascolare

Data di inserimento: 2015-04-21; visualizzazioni: 49; Violazione del copyright

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