Simpatomimetici: adrenomimetici ad azione indiretta

Pubblicato: 16/03/2015
Parole chiave: simpaticomimetici, adrenomimetici ad azione indiretta, catecolamine.

L'adrenomimetica indiretta (simpaticomimetici) aumenta l'attività della sezione simpatica del sistema nervoso autonomo, imitando gli effetti dell'adrenalina. Entrambi i nomi del gruppo farmacologico riflettono pienamente le caratteristiche delle loro azioni. Quindi, due radici greche nella parola simpaticomimetici (mimi - imitativi, simpati - sensibili, suscettibili di influenza) parlano di una "ripetizione dell'effetto" del sistema nervoso simpatico. Allo stesso tempo, i simpaticomimetici non interagiscono direttamente con gli adrenorecettori, il loro effetto principale è l'accumulo di catecolamine endogene (adrenalina e norepinefrina) che, a loro volta, eccitano direttamente gli adrenorecettori α e β.

Pertanto, l'aumento dell'innervazione simpatica in questo caso si ottiene attraverso la stimolazione adrenalina mediata degli α e β-adrenorecettori. Da qui il secondo nome del gruppo farmacologico - adrenomimetica ad azione indiretta. Quindi, la differenza fondamentale tra adrenomimetica e simpaticomimetici è che il primo agisce direttamente, e quest'ultimo esegue il compito indirettamente, cioè con l'aiuto delle catecolamine. A sua volta, l'accumulo di catecolamine sotto l'influenza di simpaticomimetici avviene a causa dei seguenti meccanismi:

• i simpaticomimetici aumentano il rilascio di norepinefrina dalle vescicole;
• inibire il sequestro neuronale inverso di adrenalina e norepinefrina;
• bloccare COMT e MAO, prevenendo la rottura delle catecolamine.

Questi effetti aumentano la concentrazione di catecolamine nella fessura sinaptica. Quest'ultimo è accompagnato da un significativo aumento dell'azione di adrenalina endogena e noradrenalina e una pronunciata stimolazione degli adrenorecettori postsinaptici α e β, che porta all'attivazione dell'innervazione simpatica.

efedrina

L'efedrina è una pianta alcaloide della specie Efedra. La struttura chimica è vicina all'adrenalina, ma a differenza di quest'ultima non è catecolamina e non contiene idrossili nell'anello aromatico. Quest'ultima circostanza, da un lato, spiega l'elevata resistenza del farmaco e il suo effetto a lungo termine, e dall'altro lato, l'azione adrenomimetica indiretta fornisce l'efedrina.

Sugli effetti farmacologici di efedrina è vicino ad adrenalina, ma significativamente inferiore a quest'ultimo in attività. L'azione del farmaco è lunga, ma si sviluppa gradualmente. Essendo un agonista adrenergico indiretto, l'efedrina perde la sua attività nell'esaurimento delle riserve di catecolamina nelle terminazioni di fibre adrenergiche. Il progressivo calo degli stock di norepinefrina negli ispessimenti varicosi è la causa della tachifissia (una rapida diminuzione dell'effetto terapeutico) che si verifica con la somministrazione ripetuta di efedrina.

L'efedrina penetra bene nella barriera emato-encefalica e ha un marcato effetto eccitatorio sul sistema nervoso centrale (SNC). In questo senso, il farmaco è superiore all'adrenalina e può causare euforia. L'effetto stimolante dell'efedrina sul sistema nervoso centrale viene talvolta usato per la narcolessia, l'avvelenamento da ipnotici e farmaci e per l'enuresi.

L'efedrina di riassorbimento è usata più spesso come broncodilatatore, a volte è prescritta per un blocco atrioventricolare e per aumentare la pressione sanguigna nell'ipotensione cronica. Il farmaco può essere utilizzato in oftalmologia per l'espansione della pupilla e intranasalmente con la rinite.

In caso di sovradosaggio di efedrina, possono verificarsi agitazione nervosa, insonnia, disturbi circolatori, tremori agli arti, ritenzione urinaria, perdita di appetito, vomito, aumento della sudorazione ed eritema. L'effetto di efedrina dura fino a 1-1,5 ore.

fonti:
1. Lezioni in farmacologia per l'educazione medica e farmaceutica superiore / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Casa Editrice Spektr, 2014.
2. Farmacologia con la formulazione / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Mosca: ICC marzo 2007.

Adrenomimetici di tipo indiretto

L'efedrina (il tipo di recettore non sarà nel nome) è un farmaco presinaptico. L'effetto è dovuto al rilascio di norepinefrina.

Il meccanismo d'azione dell'efedrina:

1. un aumento del rilascio di norepinefrina dai granuli delle riserve esistenti di neurotrasmettitore dalle terminazioni nervose simpatiche. La conferma del suo tipo di azione indiretta è il fenomeno della tachifilassi.

2. Blocco MAO (localizzato su vescicole mitocondriali nella membrana presinaptica)

3. effetto diretto sui recettori, poiché la struttura di efedrina assomiglia alla norepinefrina (fenilalchilamina)

a differenza dell'adrenalina non contiene nella posizione 3 e 4 dell'anello OH - gruppo. Meno polare, cioè ha anche un'azione centrale.

Gli effetti dell'efedrina differiscono da adrenalina e norepinefrina:

1. Molto meno attivo (100 volte meno attività)

2. azione più lunga

3. Più resistente, può essere usato sotto forma di compresse, poiché COMT non viene distrutto

4. agisce sul sistema nervoso centrale (poiché non ci sono gruppi OH):

· Sulla corteccia cerebrale ha un effetto psicogogico - aumenta le capacità mentali, provoca euforia

· Influenza i centri del midollo allungato - stimolazione dei centri respiratori e vasomotori

altrimenti ripete gli effetti dell'adrenalina. Ma la pressione sanguigna aumenta (meccanismo centrale e periferico), ma non causa bradicardia riflessa.

5. l'efedrina non sarà attiva in condizioni di denervazione (quando la fibra nervosa viene trapiantata), ad esempio dopo aver usato i simpaticolitici.

indicazioni:

1. locale - rinite, congiuntivite, per l'esame del fondo

2.resorptive - trattamento dell'asma bronchiale in combinazione con antispasmodici miotropici

3. ipotonia - lieve shock, collasso

4. in violazione della conduttività atrioventricolare

5. Enuresi (aumenta il tono dello sfintere)

6.quando la narcolessia (abbassa la sonnolenza)

7.per prevenire il collasso durante l'anestesia spinale

Sostanze adrenergiche (riducono il lavoro di adrenosynapse).

Esistono azioni dirette e indirette.

Tipo diretto di azione: bloccanti adrenergici.

Classificato in base al tipo di recettori che bloccano.

Sostanze che hanno un'affinità per i recettori alfa, ma non possiedono attività intrinseca, cioè proteggono questo tipo di recettore dall'azione del mediatore noradrenalina e dell'ormone adrenalina.

Blocca postsynaptic α₁, presynaptic α₂ ed extrasinaptico α₂. Tutti i gruppi hanno caratteristiche:

1. Meglio bloccare gli effetti dell'adrenalina che circola nel sangue rispetto alla noradrenalina, che viene rilasciata nelle terminazioni nervose

2. distorcono l'effetto dell'adrenalina sulla pressione sanguigna (diminuisce con l'azione dell'adrenalina)

A-bloccanti indiscriminati - alcaloidi della segale cornuta disidratati. Si verifica₁ α₂ - blocco.

α₁ - bloccanti - prazosina e doxazosina (cardura - per urologia)

1. blocca postsynaptic α₁ ed extrasinaptico α₂ nello spessore di navi, causando l'espansione di navi di pelle, mucosa. Pertanto, la resistenza periferica generale diminuisce, quindi anche la pressione arteriosa diminuisce. Ma si è scoperto che tutti i farmaci causano la tachicardia riflessa. Questo è un difetto.

Pertanto, abbiamo iniziato a cercare soluzioni alternative.

· Per il trattamento della pressione alta creare α selettivo₁ - bloccanti (α₂ - presynaptic fornire feedback negativo) e α₁ α₂ - i bloccanti li bloccano e interrompono il feedback negativo. Pertanto, norepinephrine scadrà e porterà a tachicardia)

· Per il trattamento dell'ipertensione, αβ - bloccanti adrenergici (β - in modo che il cuore non risponda alla tachicardia)

Questi sono i seguenti farmaci:

Indicazioni per l'uso di α-bloccanti:

1.spasmo dei vasi periferici (malattia di Raynaud, endoarterite obliterante - specialmente nei fumatori, in quanto vi è una violazione dell'afflusso di sangue)

2. per le ulcere trofiche scarsamente curative

3. con alterazioni degenerative della cornea

4. in violazione della circolazione cerebrale - nicergolina.

5. Quando crisi diencefaliche. Azione centrale farmaco usata. Con sindrome da astinenza - pirroksan

6. Indicazione specifica: il farmaco di scelta. Foocromitoma - un tumore ormonalmente attivo del midollo surrenale, molta adrenalina, cioè attacchi di tachicardia, aumento della pressione sanguigna.

7. Per il trattamento dell'ipertensione. Molto più efficiente α₁ e αβ - bloccanti, poiché non ci sarà tachicardia

8. per fermare la crisi ipertensiva. Prazosina (α₁) - l'effetto della prima dose è possibile - può verificarsi un brusco calo della pressione arteriosa - collasso ortostatico. Assegnare durante la notte in modo che il paziente non si alzi fino alla mattina e 0,5 dose.

9. nell'insufficienza cardiaca cronica - associata all'espansione dei vasi periferici, cioè, diminuisce il ritorno venoso al cuore e quindi riduce il carico sul cuore

Sostanze che hanno affinità per i β-recettori, ma non possiedono attività intrinseca ed eliminano gli effetti dell'epinefrina e della noradrenalina su questi recettori.

I. I β-bloccanti indiscriminati:

· Timololo (usato per il trattamento del glaucoma)

II. Cardioselettivo β₁ - bloccanti

· Acebutololo (e attività adrenomimetica)

· Cemeprolol (con β₂ - attività mimetica)

1. eliminare gli effetti dell'adrenalina sui bronchi, sull'utero, sul metabolismo.

Gli effetti più importanti sono sul sistema cardiovascolare:

I. Azione antianginosa: effetto anti-ischemico dovuto al fatto che i β-bloccanti bloccano β₁ - i recettori, riducono il lavoro e il dispendio energetico, cioè riducono il bisogno di ossigeno del cuore, ma allo stesso tempo bloccano il β₂ - i recettori alterano il flusso sanguigno coronarico, il che è indesiderabile.

Possiede azione antiossidante.

Possiede un'azione antipiastrinica - grazie alla capacità di aumentare la secrezione di prostaciclina dall'endotelio della parete vascolare.

Ridistribuire il flusso sanguigno dalle aree sane a quelle ischemiche.

Tutto questo è usato nel trattamento dell'angina.

Se assegni anaprilina all'angina vasospastica, peggioriamo la situazione a causa di uno spasmo.

Blocco β₁ - recettori del sistema di conduzione cardiaca. Il farmaco riduce l'eccitabilità, la conduttività e l'automatismo, che possono essere utilizzati per il trattamento di aritmie causate da ipersensibilità del cuore alle catecolamine (in tireotossicosi, anestesia con fluorotano, avvelenamento da glicosidi cardiaci). Molto pericoloso nei blocchi.

III. Effetto antiipertensivo

Il meccanismo dell'effetto ipotensivo di β-bloccanti.

1. blocco β₁ - i recettori del cuore, quindi, una diminuzione in minuti e volumi di impatto

pertanto, questo gruppo è più efficace nell'ipertensione ipercinetica (in cui un aumento della funzione cardiaca svolge un ruolo). I pazienti di solito hanno aumentato la pressione sistolica.

2. Bloccare β₁ β₂ - i recettori dell'apparato iuxtaglomerulare dei reni, che porta ad una diminuzione della secrezione di renina, che porta ad una diminuzione della formazione di angiotensina2, che restringe i vasi sanguigni, riducendo la BCC. È efficace sia nell'ipertensione renale che nell'ipercinetico.

3. L'effetto sul valore dei β-bloccanti della pressione arteriosa in diversi momenti del loro utilizzo. Nei primi giorni del loro utilizzo, il blocco β è osservato e prevale.₂ - recettori di vasi coronarici, muscoli scheletrici, che rispondono alla contrazione dei recettori mediante restringimento, a causa del quale aumenta la resistenza periferica totale, ma la pressione arteriosa diminuisce. Con un trattamento settimanale o più, diminuisce anche la resistenza periferica totale (insieme a una diminuzione di BCC e IOC), a causa della prevalenza di effetti sul cuore, una diminuzione della secrezione renina e l'abilità dei beta-bloccanti di stimolare la produzione di prostaciclina dall'endotelio vascolare nel quadro generale della riduzione della pressione arteriosa. (potente vasodilatatore e antiagregant).

4. per i farmaci lipotropici (anaprilina), il loro effetto sul sistema nervoso centrale è importante - sedativo (diminuzione della risposta emotiva).

Indicazioni per l'uso.

1. vasospasmo periferico (malattia di Raynaud, endoarterite obliterante - specialmente nei fumatori, poiché l'afflusso di sangue è disturbato)

2. per le ulcere trofiche scarsamente curative

3. con alterazioni degenerative della cornea

4. per il trattamento del glaucoma (timololo usato principalmente)

5. Inderal viene utilizzato come "tranquillante" quotidiano. Per tutti i pazienti ipertesi è utile assegnarlo per eliminare la componente emotiva.

Particolarmente caratteristico di non selettivo e dovuto al loro ampio spettro d'azione. Di norma, effetti non necessari su β₂ - recettori.

· Frequenza cardiaca ridotta

· Riduzione della contrattilità - effetto inotropico negativo (effetto negativo nell'insufficienza cardiovascolare). Droghe di scelta: significa con attività interna adreno - o simpaticomimetica.

· Blocco β₂ - recettori nella muscolatura liscia dei bronchi (spasmo), vasi cardiaci, muscoli scheletrici (riduzione della coronaria, circolazione periferica)

· Β₂ - i bloccanti sono pericolosi per le donne incinte (aumentare la contrazione dell'utero gravido e minacciare l'aborto spontaneo)

· Effetto sul metabolismo: lipide - blocco β₂ - i recettori portano all'accumulo di lipidi aterogenici nel sangue (TAG, LDL); carboidrati - inibisce la disgregazione del glicogeno nel fegato, i muscoli scheletrici, che porta ad una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue. Allo stesso tempo elimina la tachicardia compensatoria per l'ipoglicemia.

· Sindrome "Annulla". Si verifica tramite il meccanismo di up-regulation. Non è possibile annullare immediatamente il farmaco. Altrimenti, può portare ad un attacco di cuore.

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Tipo di azione indiretta ADRENOMIMETIC

Meccanismo di azione: agisce sul livello presinaptico e contribuisce al rilascio di noradrenalina dalle vescicole del nervo presinaptico terminale, gli atti norepinefrina rilasciati sui recettori (perché l'efedrina non agisce sui recettori stessi, ma attraverso il mediatore, quindi l'effetto è indiretto). Inoltre, è stato dimostrato un debole effetto stimolante diretto sugli adrenorecettori di tutti i sottotipi, inibisce l'attività di MAO e COMT.

Effetti farmacologici: vedi la tabella sopra.

Differenze da adrenalina e noradrenalina:

1. In dosi terapeutiche, stimola il sistema nervoso centrale (penetra attraverso il BBB, a causa dell'assenza di gruppi OH nell'anello, perché aumenta la lipofilia);

2. Inferiore ad adrenalina e norepinefrina;

3. L'effetto è più lungo;

4. Se assunto per via orale, non viene distrutto dall'acido cloridrico dello stomaco.

1. Ipotensione arteriosa (shock, collasso, overdose da ganglioblokatorami, bloccanti adrenergici);

2. Violazione della conduzione del cuore (vari tipi di blocchi).

Con la re-introduzione può sviluppare tachifilassi.

Con uso incontrollato e sovradosaggio osservato: eccitazione nervosa, insonnia, tremore, alterata circolazione sanguigna, eruzione cutanea, vomito, aumento della sudorazione.

Modulo di rilascio: fiale.

Incluso nella combinazione di farmaci usati nel broncospasmo di varie eziologie (bronchite acuta e cronica, asma bronchiale, ecc.): "Bronhoton", "Bronholitin" (entrambi i farmaci contengono - efedrina, glaucina, olio di basilico), "Teofedrin-N" (efedrina, estratto di belladonna, caffeina, paracetamolo, teofillina, fenobarbitale, citisina).

adrenomimetikami

mezaton (INN: PHENILEFRIN)

Non è catecolamina, quindi COMT non viene distrutto.

L'effetto principale: vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna. L'aumento della pressione arteriosa si verifica meno bruscamente e per un periodo più lungo (rispetto ad adrenalina e noradrenalina). Provoca la dilatazione della pupilla, riduce la IOP.

Modulo di rilascio: fiale.

indicazioni: come agente vasocostrittore e antinfiammatorio in oftalmologia e in otorinolaringoiatria, per alleviare i sintomi di ARVI.

Efficace vasocostrittore I pazienti "costretti a letto" possono causare ipertensione.

Applicazione: vari tipi di ipotensione - ortostatica, dopo le operazioni, quando il tempo cambia; incontinenza urinaria (enuresi).

Modulo di rilascio: ampolle, pillole, gocce dentro

eccitato frenatura presinaptica α₂-AR nel sistema nervoso centrale, che sono responsabili per il lavoro del CAS, quindi, di conseguenza, il rilascio di noradrenalina nella fessura sinaptica diminuisce e la pressione sanguigna scende.

Applicazione: malattia ipertensiva.

Effetti collaterali: sonnolenza, tremore, insonnia, stanchezza, sintomi dispeptici, mal di testa, bradicardia, sindrome da "astinenza".

Forme di rilascio: compresse 0,000075 e 0,00015, fiale, colliri (glaucoma).

Nazivin (INN: OXIMETASOLINE)

Quando applicati localmente, i vasi della membrana mucosa del rinofaringe sono ristretti, rimuovono l'iperemia, l'infiammazione e riducono il gonfiore della mucosa.

indicazioni: rinite acuta di varia origine (corso non superiore a 5 giorni), sinusite, eustachitis, otite media, rinite allergica.

Effetti collaterali: debole brucia, muco secco. Quando l'azione di riassorbimento: causare tachicardia, aumento della pressione sanguigna, insonnia.

Controindicazioni: cron. rinite, tachicardia, ipertensione, glaucoma.

1. Dopo 5-10 giorni creano dipendenza;

2. A causa dello spasmo prolungato dei vasi sanguigni, causano la necrosi della mucosa della cavità nasale;

3. Con l'uso prolungato, può verificarsi rinite farmaco-dipendente;

4. In dosi elevate, causano ipotensione a causa dell'effetto centrale tipo "clonidina" frenatura presinaptica α₂-AR (tipico per ossimetazolina).

Modulo di rilascio: flaconcini da 10 ml (soluzione 0,05-0,1%) - spray e gocce.

adrenomimetikami

Ha un effetto selettivo diretto su β₁-AR del cuore. Applicare quando è necessario un aumento a breve termine delle contrazioni del miocardio (azione cardiotonica): insufficienza cardiaca acuta, cardiopatia organica, chirurgia.

Modulo di rilascio: flaconi, ampolle (somministrate in / in, flebo).

"BERODUAL N" (PHENOTHEROL + ATROVENT)

ginipral (INN: esofrenalina)

Influenza selettivamente β₂-AR, quasi nessun effetto su β₁-AR. In dosi terapeutiche, non alterano il lavoro del cuore, non riducono la pressione sanguigna e non influenzano l'occhio. Con il trattamento a lungo termine β₂-AM può sviluppare dipendenza, perché la sensibilità β diminuisce₂-AR e indebolimento dell'effetto terapeutico.

1. asma bronchiale (effetto broncodilatatore);

2. Rilassare i muscoli dell'utero (per eliminare il parto pretermine).

Modulo di rilascio: aerosol, compresse, ampolle.

Adrenomimetici - quali sono questi farmaci, il meccanismo d'azione e le indicazioni per l'uso

Gli adrenomimetici sono un gruppo abbastanza ampio di agenti farmacologici che stimolano gli adrenorecettori localizzati nelle pareti dei vasi sanguigni e dei tessuti degli organi.

L'efficacia del loro impatto è l'eccitazione delle molecole proteiche, che porta a cambiamenti nei processi metabolici e anomalie nel funzionamento dei singoli organi e delle strutture.

Cosa sono gli adrenorecettori?

Assolutamente tutti i tessuti del corpo sono composti da adrenorecettori, che sono specifiche molecole proteiche sulle membrane cellulari.

Se esposti ad adrenalina, stenosi o aneurisma delle pareti vascolari, può verificarsi un aumento del tono o del rilassamento dei tessuti della muscolatura liscia. La mimica adrenergica aiuta a cambiare la secrezione di muco dalle ghiandole, migliora la conduttività degli impulsi elettrici e aumenta il tono delle fibre muscolari, ecc.

L'effetto comparativo degli adrenomimetici sugli adrenorecettori è indicato nella tabella seguente.

Classificazione degli adrenomimetici mediante il meccanismo d'azione

La classificazione di adrenomimetica è prodotta dal meccanismo di azione dei farmaci sul corpo umano.

Si distinguono i seguenti tipi di:

• Azione diretta - agisce indipendentemente sui recettori, come le catecolamine, prodotti dal corpo umano;
• Azione indiretta - comporta la comparsa di catecolamine, che produce il corpo stesso;
• Azione mista: combina entrambi i fattori sopra elencati.

Inoltre, gli adrenomimetici ad azione diretta hanno una loro classificazione (alfa e beta), che aiuta a separarli mediante componenti di farmaci stimolanti l'adrenorecettore.

Elenco dei farmaci

Indicazioni per l'uso

I principali fattori per i quali sono prescritti gli adrenomimetici sono:

• Infiammazione delle mucose dei seni nasali, degli occhi, del glaucoma;
• Patologia dell'apparato respiratorio con broncocostrizione e asma bronchiale;
• Anestesia locale;
• Cessazione della contrattilità delle strutture cardiache;
• Diminuzione improvvisa della pressione sanguigna;
• Stati d'urto;
• Insufficienza cardiaca;
• Coma ipoglicemico.

Che cosa sono i farmaci adrenomimetici speciali dell'azione indiretta?

Non solo i mezzi direttamente correlati agli adrenorecettori vengono utilizzati, ma anche diversi, con un effetto indiretto, che bloccano i processi di disintegrazione di adrenalina e norepinefrina e la riduzione dell'eccesso di adrenomimetici.

Le droghe più comuni di azione indiretta sono Imipramina ed Efedrina.

In base alla somiglianza dell'effetto con il farmaco, l'epinefrina viene confrontata con l'efedrina, i cui vantaggi sono le possibilità di usare direttamente nella cavità orale e l'effetto è molto più lungo.

Una caratteristica distintiva dell'adrenalina è la stimolazione dei recettori nel cervello, che è causata dalla crescita del tono del centro respiratorio.

Questo farmaco è prescritto per la prevenzione dell'asma bronchiale, a pressione ridotta, condizioni di shock e viene anche usato nella rinite per la terapia locale.

Alcuni tipi di adrenomimetici possono penetrare la barriera emato-encefalica e avere un effetto locale su di essi, il che consente il loro uso in psicoterapia, come antidepressivi.

Gli inibitori delle monoamino ossidasi sono stati assegnati ad una maggiore prevalenza, prevenendo la deformazione delle ammine endogene, della norepinefrina e della serotonina, aumentando il loro numero sugli adrenorecettori.

Photoshop dell'azione broncodilatatore dei mimetici adrenergici

Tetrindol, Moclobemide e Nialamide sono usati per trattare la depressione.

Cosa sono gli adrenomimetici non selettivi?

I preparati di questa forma hanno la proprietà di eccitazione e recettori alfa e beta, provocando una serie di anomalie nella maggior parte dei tessuti del corpo. Un imitatore adrenergico non selettivo è l'adrenalina e la norepinefrina.

Il primo, l'adrenalina, stimola tutti i tipi di recettori.

Le sue azioni principali che riguardano la struttura di una persona sono:

• Il restringimento delle pareti vascolari dei vasi cutanei e delle membrane mucose, l'espansione delle pareti dei vasi cerebrali, del tessuto muscolare e dei vasi sanguigni della struttura cardiaca;
• Un aumento del numero di funzioni contrattili e forza delle contrazioni del muscolo cardiaco;
• Aumentando la dimensione dei bronchi, il declino della formazione delle secrezioni mucose dalle ghiandole dei bronchi, la rimozione del gonfiore.

Questo imitatore adrenergico non selettivo viene utilizzato nella fornitura di primo soccorso nel periodo di allergia, stati d'urto, nella conclusione di contrazioni cardiache, coma di natura ipoglicemica. L'adrenalina viene aggiunta agli agenti anestetici per aumentare la durata della loro esposizione.

Il rendering dell'effetto della norepinefrina, per la maggior parte, è simile all'efficacia dell'adrenalina, ma la sua gravità è inferiore. Entrambi i farmaci hanno lo stesso effetto sul tessuto muscolare liscio e sui processi metabolici.

La norepinefrina aiuta ad aumentare la forza di contrazione del muscolo cardiaco, i vasi sanguigni stretti e aumentare la pressione sanguigna, ma il numero di contrazioni miocardiche può diminuire, che è causato dalla stimolazione di altri recettori cellulari dei tessuti cardiaci.

I principali fattori in cui viene utilizzata la norepinefrina sono stati di shock, situazioni traumatiche e intossicazioni da tossine quando la pressione sanguigna diminuisce.

Ma bisogna fare attenzione, poiché vi è il rischio di progressione della crisi ipotonica, insufficienza renale (sovradosaggio), il tessuto cutaneo si sta estinguendo nel sito di iniezione, conseguenza di una piccola stenosi capillare.

Adrenalina e norepinefrina

Che effetto ha il trattamento adrenomimetico alfa?

Questo sottogruppo di farmaci è un farmaco che ha un impatto principalmente sugli alfa-adrenorecettori.

Qui c'è una divisione in altri due sottogruppi: selettiva (interessano 1 specie) e non selettiva (interessano entrambi i tipi di recettori alfa).

I farmaci non selettivi includono norepinefrina, che stimola, oltre ai recettori alfa, i recettori beta.

I farmaci che attivano l'inizio dei recettori adrenergici alfa-1 includono Midodrin, Ethylephrine e Mezaton. Questi strumenti hanno un buon effetto sugli stati di shock, aumentando il tono della nave, restringendo i piccoli vasi, il che porta al loro utilizzo sotto pressione ridotta e stati di shock.

I farmaci che causano l'eccitazione degli adrenorecettori alfa-2 sono abbastanza comuni, poiché possono essere applicati localmente. Il più comune: Vizin, Naphthyzinum, Xylometazoline e Galazolin.

Sono usati per il trattamento dell'infiammazione acuta dei seni e degli occhi. Indicazioni per l'uso sono la rinite infettiva, o di origine allergica, congiuntivite, sinusite.

Questi farmaci sono molto richiesti, poiché l'effetto arriva abbastanza rapidamente e allevia il paziente dalla congestione nasale. Ma con l'uso prolungato o il sovradosaggio possono creare dipendenza e atrofia delle mucose, che non possono più essere modificate.

Poiché, con l'uso di questi farmaci, possono verificarsi irritazione locale e atrofia delle membrane mucose, oltre a un aumento della pressione sanguigna, disturbi del ritmo delle contrazioni cardiache, è vietato utilizzarli per un lungo percorso.

Per i neonati, i pazienti ipertesi, i pazienti con diabete e glaucoma, questi farmaci hanno controindicazioni da utilizzare.

Per i bambini, le gocce speciali sono fatte con un dosaggio inferiore di adrenomimetici, ma è anche importante usarle in accordo con il dosaggio raccomandato.

Gli adrenomimetici ad azione centrale alfa-2 selettivi hanno un effetto sistemico sul corpo. Sono in grado di passare attraverso la barriera emato-encefalica e stimolare gli adrenorecettori cerebrali.

Tra questi farmaci, i più comuni sono Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, che vengono utilizzati per il trattamento dell'ipertensione.

Hanno il seguente effetto:

• Ridurre la produzione di acqua nell'intestino tenue;
• Avere un effetto sedativo e analgesico;
• Ridurre la pressione e la frequenza cardiaca;
• Ripristina il ritmo cardiaco;
• Ridurre la produzione di saliva e lacrime.

Quali sono gli adrenomimetici beta speciali?

I recettori beta sono localizzati, in misura maggiore, nella cavità del cuore (beta-1) e nei tessuti della muscolatura liscia dei bronchi, delle pareti vascolari, della vescica e dell'utero (beta-2). Questo gruppo può agire su entrambi i recettori (selettivo) e non selettivo, stimolando contemporaneamente più recettori.

Gli stimolanti surrenali di questo gruppo hanno un tale meccanismo d'azione: attivano le pareti e gli organi vascolari.

L'efficacia delle loro azioni è quella di aumentare il numero e la forza delle contrazioni di tutti i componenti strutturali del cuore, aumentare la pressione sanguigna e migliorare la conduttività degli impulsi elettrici.

I farmaci di questo gruppo rilassano efficacemente i tessuti della muscolatura liscia dell'utero e dei bronchi, quindi, sono usati in modo abbastanza efficace per il trattamento dell'aumento del tono muscolare dell'utero durante il periodo del cuscinetto, il rischio di aborto e il trattamento dell'asma.

Adrenomimetica beta-1 selettiva - Dobutamina, utilizzata in condizioni critiche del sistema cardiaco. È usato nell'insufficienza cardiaca acuta o cronica, che il corpo non è in grado di compensare da solo.

Gli adrenomimetici beta-2 selettivi hanno acquisito una popolarità sufficiente. Le medicine di un tale piano aiutano a rilassare il tessuto muscolare liscio dei bronchi, che dà loro il nome di broncodilatatore.

I farmaci in questo gruppo possono essere caratterizzati da una rapida efficacia e utilizzati per il trattamento dell'asma, alleviando rapidamente i sintomi della scarsità d'aria. I farmaci più comuni sono terbutalina e salbutamolo, che sono fatti sotto forma di inalatori.

Questi farmaci non possono essere utilizzati a lungo e in grandi dosi, in quanto possono sviluppare aritmie cardiache, nausea e riflessi gag.

I preparati di esposizione prolungata (Volmax, Salmeterolo) hanno un vantaggio significativo rispetto ai farmaci sopra citati: possono essere utilizzati per un lungo ciclo e avere un effetto profilattico sulla prevenzione dell'insorgenza di sintomi di carenza d'aria.

L'effetto più lungo è Salmeterol, che è valido per dodici ore o più. Lo strumento ha la proprietà di stimolazione multipla dell'adrenorecettore.

Per ridurre il tono dei muscoli dell'utero, con il rischio di parto prematuro, la violazione della sua funzione contrattile durante le contrazioni con il rischio di fame di ossigeno acuta del feto, Ginipral è nominato. Gli effetti collaterali possono includere vertigini, tremore, ritmicità alterata delle contrazioni cardiache, funzionalità renale e bassa pressione sanguigna.

I beta-adrenomimetici non selettivi sono Isadrina e Orciprenalina, che stimolano i recettori beta-1 e beta-2.

Il primo di questi, Izadrin, è usato per il trattamento di emergenza delle malattie cardiache per aumentare la frequenza delle contrazioni cardiache con una forte pressione ridotta, o il blocco del percorso atrioventricolare.

In precedenza, il farmaco veniva prescritto per l'asma, ma ora, a causa del rischio di effetti collaterali sul cuore, sono preferiti gli adrenomimetici beta-2 selettivi. È controindicato nell'ischemia del cuore e questa patologia è associata all'asma negli anziani.

Il secondo di loro, Ortsiprenalin, è prescritto per il trattamento dell'ostruzione bronchiale nell'asma, per cure di emergenza nelle patologie cardiache - un numero patologicamente ridotto di contrazioni cardiache, blocco delle vie atrioventricolari o arresto cardiaco.

Farmaci a lunga durata

Come vengono introdotti gli adrenomimetici nel corpo?

I preparati di questo gruppo hanno un effetto diretto o indiretto su tutti gli organi del corpo umano, nella struttura di cui ci sono i tessuti muscolari.

Inserisci i farmaci nel corpo in diversi modi:

• L'introduzione di adrenalina nel muscolo aumenta efficacemente la pressione sanguigna;
• L'uso locale di farmaci è l'uso di tali tipi: colliri, aerosol, spray, unguenti, ecc.;

Le somministrazioni per via endovenosa sono ugualmente comuni, specialmente quando c'è un bisogno urgente di usare la medicina.

Abbastanza spesso, le droghe da questo gruppo sono combinate con anestetici per la loro azione a lungo termine.

Quali effetti collaterali possono verificarsi?

Se usato in modo improprio, sovradosaggio o uso prolungato di bloccanti adrenergici, possono verificarsi effetti collaterali, tra cui:

• Agitazione psicomotoria;
• Pressione ridotta;
• Dipendenza dai componenti del farmaco e mancanza di efficacia;
• Disturbi del ritmo cardiaco;
• Crisi ipertensiva.

Prevenzione per migliorare l'efficacia

Si consiglia di eseguire le seguenti azioni:

• Corretta alimentazione;
• Mantenere l'equilibrio idrico;
• Stile di vita più attivo;
• Sport attivi;
• Seleziona il dosaggio con il medico;
• Sottoposto regolarmente ad esame durante il trattamento.

Video: Adrenomimetici.

conclusione

I farmaci in questo gruppo hanno un effetto eccellente come terapia per una vasta gamma di patologie. Tuttavia, i farmaci hanno effetti collaterali separati, quindi gli adrenomimetici dovrebbero essere utilizzati solo dopo la nomina di uno specialista qualificato.

Particolare cautela dovrebbe essere applicata ai pazienti che soffrono di diabete, depositi aterosclerotici pronunciati nei vasi dell'ipertensione cerebrale e patologie tiroidee.

Prima di usare il farmaco, assicurati di consultare il medico.

Non automedicare ed essere in salute!

Farmaci adrenomimetici

Il corpo umano è un sistema complesso in cui i processi e le azioni più complessi iniziano a influenzare i piccoli recettori. Cos'è? Si tratta di terminazioni nervose specializzate in cui la formazione di un impulso elettrico avviene sotto l'influenza di una sostanza chimica. Esistono molti tipi di recettori, ad esempio gli adrenorecettori, che sono anche divisi in diversi gruppi. Le sostanze che influenzano il corpo attraverso questi recettori sono chiamate adrenomimetici (AM).

Caratteristiche del recettore

Gli adrenorecettori sono divisi in α e β, tra i quali ci sono α1, α2, β1, β2 e β3:

Posizione degli adrenorecettori

• Gli α1-adrenorecettori si trovano nelle arteriole e reagiscono alla norepinefrina, causando vasospasmo e, quindi, un aumento della pressione. Inoltre, questi recettori sono localizzati nei muscoli della muscolatura liscia, cioè nel muscolo radiale dell'iride, lo sfintere della vescica. Quando questi stimoli vengono stimolati, si verificano dilatazione della pupilla e ritenzione urinaria.
• Gli α2-adrenorecentri reagiscono all'adrenalina e alla norepinefrina, la loro attivazione porta ad una diminuzione della sintesi della norepinefrina. L'effetto principale è il restringimento delle navi.
• I β1-adrenorecettori si trovano nel cuore e reagiscono alla noradrenalina, quando vengono stimolati, aumentano la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache.
• I β2-adrenorecettori si trovano nei bronchi, nell'utero, nel fegato, reagiscono all'adrenalina, quando vengono stimolati, la noradrenalina viene attivamente secreta, i bronchi vengono espansi e il glucosio viene attivato dal glicogeno nel fegato.
• I β3-adrenorecettori sono localizzati principalmente nel tessuto adiposo, quando vengono stimolati, la ripartizione dei grassi avviene con la formazione di energia.

classificazione

Una delle classificazioni si basa sul meccanismo d'azione dei farmaci:

Gli adrenomimetici ad azione diretta agiscono direttamente sui recettori, come le catecolamine prodotte nel corpo.

Gli adrenomimetici indiretti sono sostanze che promuovono il rilascio delle catecolamine proprie del corpo.

Gli adrenomimetici ad effetto misto combinano entrambi gli effetti.

Uso di

Gli adrenomimetici alfa sono usati in medicina come cure d'emergenza e come agenti vasocostrittori locali.

Diagramma dell'azione broncodilatatore dei mimetici adrenergici

La fenilefrina (Mezaton), un farmaco utilizzato attivamente nell'ospedale a causa della sua capacità di aumentare rapidamente la pressione del sangue, viene definita α1-adrenomimetica dell'azione diretta. Riduce indirettamente la frequenza delle contrazioni del cuore. Inoltre, il farmaco viene utilizzato in oftalmologia a causa dell'espansione della pupilla. Spesso la fenilefrina viene utilizzata come vasocostrittore locale, ad esempio per il trattamento della rinite.

Tra α2-adrenomimetics può esser distinto medicine di azione locale e centrale. I farmaci usati per uso topico includono Oxymetazoline, Xylometazoline e Nafazolin. Sono usati per restringere i vasi sanguigni e ridurre l'edema della mucosa nella rinite di varie eziologie. Tuttavia, non dovrebbero essere prescritti per un lungo periodo, perché con un aumento della durata dell'assunzione c'è una diminuzione di efficienza. Un esempio di un farmaco ad azione centrale è la clonidina, che colpisce il centro vasomotorio del cervello, inibendo il suo lavoro. Pertanto, vi è una diminuzione delle contrazioni del cuore, la dilatazione dei vasi sanguigni e, di conseguenza, una diminuzione della pressione. Riducendo la secrezione di liquido intraoculare, la clonidina viene prescritta per il trattamento del glaucoma.

La beta adrenomimetica è parte integrante dei regimi di trattamento per insufficienza cardiaca, asma e aiuto d'emergenza per arresto cardiaco.

Un eminente rappresentante di β1-AM è la dobutamina (Dobutrex). L'effetto principale è quello di aumentare la forza delle contrazioni cardiache, che ha un effetto positivo sul decorso dell'insufficienza cardiaca. Un effetto collaterale dell'assunzione di questo farmaco può essere un dolore pressante al cuore, derivante dall'aumento del bisogno di somministrazione di ossigeno.

Il più comune β2-AM ricevuto in pneumologia a causa della sua capacità di espandere i bronchi. I preparati di questo gruppo includono Salbutamolo, Salmeterolo, Fenoterolo e altri. Questi farmaci sono prescritti come spray per alleviare il broncospasmo nell'asma bronchiale e l'ostruzione dei polmoni, nonché per prevenire il broncospasmo. Un frequente effetto collaterale sono le palpitazioni cardiache. A volte vengono utilizzati adrenomimetici di questo gruppo per rilassare l'utero in condizioni che minacciano l'aborto spontaneo.

Gli adrenomimetici non selettivi agiscono sugli adrenorecettori α e β. Questi farmaci comprendono norepinefrina (norepinefrina) e adrenalina (epinefrina). Gli effetti principali della noradrenalina sono un breve aumento della pressione, un aumento della forza e una diminuzione del numero di battiti cardiaci. Molto spesso, questo farmaco viene utilizzato per aumentare rapidamente la pressione e le cure di emergenza per il paziente. L'adrenalina agisce aumentando l'intensità e la frequenza delle contrazioni cardiache. Viene anche utilizzato in situazioni di emergenza per arresto cardiaco, in oftalmologia.

Tabella di classificazione adrenomimetica

Metodi di amministrazione

Se consideriamo che gli adrenomimetici influenzano direttamente o indirettamente tutti gli organi nella struttura di cui ci sono fibre muscolari, ci sono molti modi di somministrazione:

• Applicazione topica di agonisti adrenergici come gocce, spray, aerosol, liquidi per bagnare i tamponi, come parte degli unguenti.
• Anche le forme endovenose sono comuni, specialmente nelle unità di terapia intensiva. Spesso, le droghe di questo gruppo sono combinate con anestetici per un'azione più duratura.
• La somministrazione sottocutanea di adrenalina è quasi altrettanto efficace per aumentare la pressione sanguigna.

Adrenomimetica - meccanismo d'azione e indicazioni per l'uso, classificazione e farmaci

Oggi gli agenti adrenomimetici sono ampiamente usati in farmacologia per il trattamento di malattie del sistema cardiovascolare, respiratorio e del tratto gastrointestinale. Sostanze biologiche o sintetiche che causano la stimolazione dei recettori alfa e beta, hanno un impatto significativo su tutti i principali processi del corpo.

Cos'è adrenomimetica

Il corpo contiene recettori alfa e beta, che si trovano in tutti gli organi e tessuti del corpo e sono speciali molecole proteiche sulle membrane cellulari. L'esposizione a queste strutture causa vari effetti terapeutici e, in determinate circostanze, tossici. Le medicine del gruppo adrenomimetico (dal latino adrenomimeticum) sono sostanze, agonisti del recettore adrenergico, che hanno un effetto stimolante su di esse. La reazione di questi agenti con ciascuna delle molecole sono meccanismi biochimici complessi.

Quando i recettori vengono stimolati, si verifica uno spasmo o una dilatazione dei vasi, si modificano i cambiamenti nella secrezione di muco, l'eccitabilità e la conduttività nei muscoli funzionali e nelle fibre nervose. Inoltre, gli stimolanti adrenergici possono accelerare o rallentare i processi metabolici e metabolici. Gli effetti terapeutici mediati dall'azione di queste sostanze sono diversi e dipendono dal tipo di recettore che viene stimolato in questo caso particolare.

Classificazione di adrenomimetici

Tutti gli alfa e beta adrenomimetici del meccanismo d'azione sulle sinapsi sono suddivisi in sostanze di azione diretta, indiretta e mista:

Esempi di farmaci

Adrenomimetica selettiva (diretta)

Gli adrenomimetici ad azione diretta contengono agonisti adrenorecettori che agiscono sulla membrana postsinaptica in modo simile alle catecolamine endogene (adrenalina e noradrenalina).

Mezaton, dopamina, adrenalina, noradrenalina.

Non selettivo (indiretto) o simpaticomimetici

Gli agenti non selettivi hanno un effetto sulle vescicole della membrana di adrenorecettore presinaptico, aumentando la sintesi di mediatori naturali in esso. Inoltre, l'effetto adrenomimetico di questi agenti è dovuto alla loro proprietà di ridurre la deposizione di catecolamine e inibire la loro ricaptazione attiva.

Efidrin, fenamina, naftotzina, tiramina, cocaina, pargilina, entakapon, sidnofen.

I farmaci misti sono entrambi agonisti degli adrenorecettori e dei mediatori del rilascio di catecolamine endogene nei recettori α e β.

Fenilefrina, Metazon, Norepinephrine, Epinephrine.

Alfa adrenomimetica

I farmaci del gruppo alfa-adrenomimetico sono rappresentati da sostanze che agiscono sugli alfa-adrenorecettori. Sono entrambi selettivi e non selettivi. Il primo gruppo di farmaci comprende Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, ecc. Questi farmaci hanno un forte effetto anti-shock dovuto ad un aumento del tono vascolare, spasmo di piccoli capillari e arterie, quindi, sono prescritti per ipotensione e collasso di diversa eziologia.

Indicazioni per l'uso

Gli stimolanti del recettore alfa sono indicati per l'uso nei seguenti casi:

1. Insufficienza vascolare acuta di eziologia infettiva o tossica con grave ipotensione. In questi casi, la noradrenalina o il mezaton sono usati per via endovenosa; Efedrina per via intramuscolare.
2. Insufficienza cardiaca. In questo caso, è necessario introdurre la soluzione di adrenalina nella cavità del ventricolo sinistro.
3. Attacco di asma bronchiale. Se necessario, adrenalina iniettata per via endovenosa o efedrina.
4. Lesioni infiammatorie delle mucose del naso o degli occhi (rinite allergica, glaucoma). Localmente gocce di soluzioni di Naphthyzinum o Galazolin.
5. Coma ipoglicemico. Per accelerare la glicogenolisi e aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue, la soluzione di epinefrina viene somministrata per via intramuscolare insieme al glucosio.

Meccanismo di azione

Quando somministrati al corpo, gli alfa-adrenomimetici si legano ai recettori postsinaptici, causando una riduzione delle fibre muscolari lisce, un restringimento del lume dei vasi sanguigni, un aumento della pressione sanguigna, una diminuzione della secrezione delle ghiandole nei bronchi, cavità nasale ed espansione dei bronchi. Penetrando attraverso la barriera ematoencefalica del cervello, riducono il rilascio del mediatore nel gap sinottico.

preparativi

Tutti i farmaci del gruppo alfa-adrenomimetico sono simili nei loro effetti, ma differiscono nella forza e nella durata degli effetti sul corpo. Scopri di più sulle principali caratteristiche dei farmaci più popolari in questo gruppo:

Simpatomimetici (adrenomimetici ad azione indiretta);

I simpaticomimetici sono sostanze che aumentano il rilascio di norepinefrina dalle terminazioni di fibre adrenergiche.

I simpaticomimetici comprendono efedrina, anfetamina, tiramina.

L'efedrina (efedrina) è un alcaloide dell'efedra (erba kuzmica). La struttura chimica e gli effetti farmacologici dell'efedrina sono simili all'adrenalina, ma il meccanismo d'azione è significativamente diverso da esso.

L'efedrina aumenta la secrezione di norepinefrina dalle terminazioni delle fibre nervose adrenergiche e stimola solo debolmente direttamente gli adrenorecettori. Pertanto, l'efficacia dell'efedrina dipende dalle riserve del mediatore nelle terminazioni di fibre adrenergiche. Con l'esaurimento delle scorte del mediatore in caso di frequenti iniezioni di efedrina o sullo sfondo dell'azione dei simpaticolitici, l'azione dell'efedrina si indebolisce.

Negli esperimenti con denervazione vascolare, l'efedrina ha solo un debole effetto vasocostrittore e l'adrenalina agisce più forte del solito a causa dell'aumento del numero di adrenorecettori nella denervazione simpatica (Fig. 31).

L'efedrina si differenzia dall'epinefrina con meno attività, maggiore persistenza (efficace se somministrata per via orale) e un'azione più prolungata.

L'efedrina restringe i vasi sanguigni e stimola il cuore. A questo proposito, l'efedrina aumenta la pressione sanguigna; durata dell'azione - 1-1,5 h.

Con la somministrazione molto frequente di efedrina, il suo effetto diminuisce rapidamente. Tale fenomeno è designato con il termine "tachifilassi" (rapida dipendenza).

L'effetto vasocostrittore dell'efedrina si manifesta anche quando applicato localmente - quando si applicano le sue soluzioni alle mucose. In caso di infiammazione delle membrane mucose, il restringimento dei vasi sanguigni porta ad una diminuzione degli effetti dell'infiammazione.

L'efedrina rilassa i muscoli dei bronchi.

L'efedrina stimola il sistema nervoso centrale, in particolare i centri vitali, respiratori e vasomotori. Ha proprietà psicostimolanti moderate.

Fig. 31. L'effetto di efedrina e adrenalina sul tono dei vasi sanguigni. E - efedrina; Adr - adrenalina. Con l'innervazione vascolare conservata, l'efedrina e l'adrenalina possono causare lo stesso aumento del tono vascolare. Con la denervazione vascolare, l'effetto dell'efedrina è significativamente indebolito e l'effetto dell'adrenalina aumenta.

Indicazioni per l'uso di efedrina:

1) asma bronchiale (per alleviare le convulsioni, il farmaco viene iniettato sotto la pelle, per impedire che vengano prescritti all'interno);

2) malattie allergiche (raffreddore da fieno, malattia da siero, ecc.);

3) rhinitis (nella forma di gocce nasali);

4) ipotensione arteriosa durante interventi chirurgici (in particolare, con anestesia spinale), con lesioni; possibile somministrazione intramuscolare o endovenosa;

5) depressione del SNC (in particolare, narcolessia);

6) enuresi (la stimolazione del sistema nervoso centrale facilita il risveglio con la voglia di urinare);

L'efedrina viene somministrata per via orale e viene anche somministrata per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa. Effetti collaterali dell'efedrina:

- tremore alle mani, insonnia;

- aumento della pressione sanguigna;

L'efedrina è controindicata nell'ipertensione, nell'aterosclerosi, nella cardiopatia organica grave e nei disturbi del sonno. La dipendenza da efedrina è possibile.

L'anfetamina (anfetamina, fenamina) ha proprietà simili all'efedrina. Tuttavia, ha un effetto stimolante molto maggiore sull'attività nervosa superiore, mostrando un pronunciato effetto psicostimolante. Quando si usa la fenamina come psicostimolante, l'effetto simpaticomimetico del farmaco si manifesta sotto forma di tachicardia, un aumento della pressione sanguigna.

L'effetto simpaticomimetico ha la tiramina, che si trova in molti alimenti (formaggio, vino, birra, carni affumicate). In condizioni normali, la tiramina è inattivata dalla MAO principalmente nella parete intestinale. Tuttavia, quando si usano questi prodotti sullo sfondo dell'azione degli inibitori MAO, si manifesta l'effetto simpaticomimetico della tiramina - è possibile un significativo aumento della pressione arteriosa.

Agonisti.

Classificazione di adrenomimetici:

1. Adrenomimetici ad azione diretta

· Α, β-adrenomimetics (non selettivo) norepinefrina idrotartrato (se somministrato nel sangue, stimola principalmente α₁-adrenorecettori), adrenalina cloridrato (usato nella pratica).

v non selettivo - e α1 e α2 naphazoline, xylometazoline, oxymetazoline, tetrizolin

v selettivo - principalmente a₁-adrenomimetiki fenilefrina, ethachedrine, midodrin

· Β₁ β₂-adrenometria: isoprenalina, orciprenalina

· Β₁-adrenomimetica (cardioselettiva) dobutamina

· Β₂-adrenomimetica - salbutamolo, salmeterolo, fenoterolo, terbutalina

2. Adrenomimetici indiretti (simpaticomimetici) - efedrina cloridrato, fenilpropanolamina

3. Preparati combinati: aerosol "Berodur" - fenoterolo + ipratopia bromuro, aerosol "Ditec" - fenoterolo + cromolin-sodico, coldrex - paracetomolo, fenilefrina, acido ascorbico.

α, β - adreno metrico.

Epinephrine e norepinephrine - sono usati come droghe di emergenza.

Effetto sul tono vascolare. Aumentare il tono vascolare stimolando α₁- recettori vascolari, aumento della pressione sanguigna, resistenza vascolare periferica totale (OPS), precarico sul cuore e richiesta di ossigeno miocardico.

· Per la norepinefrina, questo è l'effetto principale. Agisce per un breve periodo e la bradicardia può essere causata da un riflesso. (a causa del forte restringimento dei vasi sanguigni → eccitazione dei barocettori → centro vascolare → impulso nel cuore → bradicardia)

· Effetto dell'adrenalina: stimola non solo i vasi α1-ar della pelle, degli organi, del cervello, ma anche β2-ar nei vasi muscolari, ma leggermente ritardato → prima c'è un aumento della pressione, quindi può esserci una leggera ipotensione e quindi una piccola onda.

Impatto sul cuore:

· La norepinefrina non influisce sulla bradicardia destra, forse riflessa.

· L'adrenalina stimola tutte le funzioni cardiache - l'attività del nodo sinergico aumenta, la velocità di passaggio dell'impulso aumenta, il periodo refrattario diminuisce, l'impulso cardiaco aumenta. A volte la frequenza cardiaca può ridurre il riflesso.

Effetto sugli occhi:

· Norepinephrine quasi nessun effetto

· Adrenalina: dilata la pupilla - il muscolo radiale dell'occhio viene ridotto, la pressione intraoculare viene ridotta riducendo la secrezione di fluido, il deflusso è migliorato

L'effetto sui muscoli dei bronchi:

· Norepinephrine: non applicabile

· Adrenalina: dovuta all'eccitazione β₂-i recettori si espandono, elimina il broncospasmo

• Norepinephrine - quasi nessun effetto
• Adrenalina: cambia il tono e le capacità motorie. ci sono α e β adrenorecettori negli sfinteri: questi sono effetti collaterali

Effetto sul metabolismo:

• Epinefrina: stimola la disgregazione del glicogeno e aumenta la concentrazione di glucosio nel sangue, stimola la lipolisi → aumenta il contenuto di acidi grassi nel sangue.

Indicazioni per l'uso.

Farmaci d'emergenza. Inserisci impossibile per via enterale. La noradrenalina viene somministrata solo per via endovenosa (poiché restringe i vasi sanguigni e potrebbe esserci necrosi). Rapidamente avvincente. L'adrenalina può essere inserita in / in (5 minuti), p / c:

• Shock anafilattico
• Cuore acuto, insufficienza vascolare
• Sollievo dal broncospasmo (incluso nei bambini)
• Quando coma ipoglicemico
• Per eliminare il blocco atrio-ventricolare
• Con arresto cardiaco
• Come un vasocostrittore con anestetici

• mal di testa
• Disturbo respiratorio
• Aritmie cardiache
• Necrosi del tessuto nel sito di iniezione

L'adrenalina può causare:

• Ipossia miocardica (specialmente nei bambini)
• Effetto aritmogenico sullo sfondo di alotano (ftorotana) - anestesia

Sono più selettivi, influenzano i vasi α1-ar → vasocostrizione, aumento della pressione sanguigna. La funzione cardiaca quasi non cambia, ma può essere presente la bradicardia riflessa. Penetrare c / o BBB → effetto stimolante. L'azione dura fino a 1 ora.

Hanno un effetto pronunciato sul α2-ar extrasinaptico. Non vengono usati sistemicamente, più spesso quando il naso scende, per provocare un potente effetto vasocostrittore (anti-congestivo - anti-carburante) agire rapidamente per 5-10 minuti e per un lungo periodo di 6-12 ore. Applicato con rinite di qualsiasi natura, come terapia sintomatica. L'uso prolungato può causare atrofia della mucosa.

Hanno un effetto stimolante sul cuore β1-ar: aumentano l'automatismo, l'eccitabilità, la conduzione e β2-ar della muscolatura liscia dei bronchi, espandono i bronchi. Riduci anche il tono del tratto digestivo. Più spesso usato come broncodilatatore.

• Prevenzione e sollievo dell'asma bronchiale sotto forma di inalazione
• Quando bradiaritmie (molto raro)

Dobutamina: ha un forte effetto inotropico (maggiore contrattilità) sul muscolo cardiaco. Droga sintetica come la dopamina. Aumenta la forza delle contrazioni → aumenta la gittata cardiaca → La FC non cambia o si alza (leggermente). Sullo sfondo dell'ipossia, riduce la pressione nei capillari polmonari. Applicato con edema polmonare, insufficienza cardiaca acuta. Viene distrutto dalla monamina ossidasi, ci vogliono 2-3 minuti.

Un'azione più selettiva sui muscoli lisci dei bronchi li espande, causa meno effetti collaterali, stimola i recettori dell'utero e ne provoca il rilassamento → conservazione del feto.

• Farmaci di prima linea per il trattamento del broncospasmo
• Sollievo dall'ostruzione bronchiale
• La minaccia di non portare la gravidanza: "Partusisten"

Inalazione usata, orale, parenterale.

• preoccuparsi
• sertsebienie
• Tremore del dito
• Vertigini, mal di testa
• sudorazione
• Addictive, effetto indebolente

La riduzione della dose può causare l'eliminazione degli effetti collaterali.

Adrenomimetica dell'azione indiretta.

L'efedrina è un'efedra vegetale alcaloide.

Sposta la norepinefrina dalle vescicole nella membrana presinaptica e blocca la sua ricaptazione → aumenta la concentrazione del mediatore. Ha un effetto diretto sui recettori. Agisce non in modo selettivo. Provoca gli stessi effetti dell'adrenalina, ma meno pronunciata e più duratura. Inoltre, penetra bene nel BBB ed eccita il sistema nervoso centrale.

• Con l'asma bronchiale,

• Per allergie immediate
• Quando la rinite è locale al naso
• Per la dilatazione della pupilla
• Per stimolare il sistema nervoso centrale