Agenti adrenomimetici

Gli adrenomimetici costituiscono un ampio gruppo di farmaci farmacologici che hanno un effetto stimolante sugli adrenorecettori localizzati negli organi interni e nelle pareti dei vasi sanguigni. L'effetto della loro influenza è determinato dall'eccitazione delle corrispondenti molecole proteiche, che provoca un cambiamento nel metabolismo e nel funzionamento di organi e sistemi.

Gli adrenorecettori si trovano in tutti i tessuti del corpo, sono molecole proteiche specifiche sulla superficie delle membrane cellulari. Gli effetti sugli adrenorecettori dell'adrenalina e della norepinefrina (le catecolamine naturali del corpo) provocano una varietà di effetti terapeutici e persino tossici.

Quando la stimolazione adrenergica può verificarsi come spasmo e dilatazione dei vasi sanguigni, rilassamento della muscolatura liscia o, al contrario, contrazione dello striato. L'adrenomimetica altera la secrezione di muco da parte delle cellule ghiandolari, aumenta la conduttività e l'eccitabilità delle fibre muscolari, ecc.

Gli effetti mediati dall'azione degli adrenomimetici sono molto diversi e dipendono dal tipo di recettore che viene stimolato in un caso particolare. Il corpo contiene i recettori α-1, α-2, β-1, β-2, β-3. L'influenza e l'interazione di adrenalina e noradrenalina con ciascuna di queste molecole sono meccanismi biochimici complessi sui quali non ci fermeremo, specificando solo gli effetti più importanti della stimolazione di specifici adrenorecettori.

I recettori α1 sono localizzati prevalentemente su piccoli vasi di tipo arterioso (arteriole) e la loro stimolazione porta a uno spasmo vascolare, una diminuzione della permeabilità delle pareti dei capillari. Il risultato dell'azione dei farmaci che stimolano queste proteine ​​è un aumento della pressione sanguigna, una diminuzione dell'edema e un'intensità della risposta infiammatoria.

I recettori α2 hanno un significato leggermente diverso. Sono sensibili sia all'adrenalina che alla norepinefrina, ma combinandoli con un mediatore provoca l'effetto opposto, cioè, contattando il recettore, l'adrenalina causa una diminuzione della propria secrezione. L'impatto sulle molecole di α2 porta ad una diminuzione della pressione sanguigna, dilatazione dei vasi sanguigni, aumento della loro permeabilità.

La localizzazione predominante di β1 - adrenorecettori è considerata il cuore, quindi l'effetto della loro stimolazione consisterà nel cambiare il suo lavoro - aumentare le contrazioni, aumentare il polso, accelerare la conduzione lungo le fibre nervose del miocardio. Il risultato della stimolazione β1 sarà anche un aumento della pressione sanguigna. Oltre al cuore, i recettori β1 si trovano nei reni.

Gli β2-adrenorecettori sono nei bronchi e la loro attivazione causa l'espansione dell'albero bronchiale e la rimozione dello spasmo. I β3-recettori sono presenti nel tessuto adiposo, contribuiscono alla disgregazione del grasso con il rilascio di energia e calore.

Esistono diversi gruppi di adrenomimetici: alfa e beta-adrenomimetici, farmaci di azione mista, selettivi e non selettivi.

Gli stessi mimetici adrenergici sono in grado di legarsi ai recettori, riproducendo pienamente l'effetto dei mediatori endogeni (adrenalina, norepinefrina) - farmaci ad azione diretta. In altri casi, il farmaco agisce indirettamente: migliora la produzione di mediatori naturali, previene la loro distruzione e reuptake, contribuendo ad aumentare la concentrazione del mediatore sulle terminazioni nervose e il potenziamento dei suoi effetti (azione indiretta).

Le indicazioni per la nomina di adrenomimetici possono essere:

• Insufficienza cardiaca acuta, shock, improvviso calo della pressione sanguigna, arresto cardiaco;
• Asma bronchiale e altre malattie dell'apparato respiratorio, accompagnate da broncospasmo; infiammazione acuta della mucosa nasale e degli occhi, glaucoma;
• Coma ipoglicemico;
• Condurre l'anestesia locale.

Adrenomimetici non selettivi

Gli adrenomimetici non selettivi sono in grado di eccitare i recettori alfa e beta, causando una vasta gamma di cambiamenti in molti organi e tessuti. Questi includono adrenalina e norepinefrina.

L'adrenalina attiva tutti i tipi di adrenorecettori, ma è considerata prevalentemente un beta-agonista. I suoi effetti principali sono:

1. Vasocostrizione della pelle, delle mucose, degli organi addominali e aumento del lume dei vasi sanguigni del cervello, del cuore e dei muscoli;
2. Aumento della contrattilità e della frequenza cardiaca del miocardio;
3. L'espansione del lume bronchiale, riducendo la formazione di ghiandole bronchiali del muco, riduce l'edema.

L'adrenalina è utilizzata principalmente per fornire cure di emergenza e di emergenza per reazioni allergiche acute, tra cui shock anafilattico, arresto cardiaco (intracardiaco), coma ipoglicemico. L'adrenalina viene aggiunta ai farmaci anestetici per aumentare la durata della loro azione.

Gli effetti della norepinefrina sono molto simili all'adrenalina, ma meno pronunciati. Entrambi i mezzi influenzano ugualmente la muscolatura liscia degli organi interni e il metabolismo. La norepinefrina aumenta la contrattilità miocardica, costringe i vasi sanguigni e aumenta la pressione sanguigna, ma la frequenza cardiaca può persino diminuire a causa dell'attivazione di altri recettori delle cellule cardiache.

L'uso principale di norepinefrina è limitato dalla necessità di aumentare la pressione sanguigna in caso di shock, lesioni, avvelenamento. Tuttavia, si dovrebbe prestare attenzione a causa del rischio di ipotensione, insufficienza renale con dosaggio inadeguato, necrosi cutanea nel sito di iniezione a causa del restringimento dei piccoli vasi della microvascolarizzazione.

Alfa adrenomimetica

Gli adrenomimetici alfa sono rappresentati da farmaci che agiscono principalmente sugli adrenorecettori alfa e sono selettivi (solo per un tipo) e non selettivi (agiscono su α1 e su α2-molecole). I farmaci non selettivi sono considerati noradrenalina, che stimola anche i recettori beta.

L'alfa1-adrenomimetikam selettivo comprende mesaton, etilefrina, midodrin. I farmaci in questo gruppo hanno un buon effetto anti-shock a causa di un aumento del tono vascolare, spasmo delle piccole arterie e quindi sono prescritti per grave ipotensione e shock. La loro applicazione locale è accompagnata da vasocostrizione, possono essere efficaci nel trattamento della rinite allergica, del glaucoma.

Gli agenti che inducono i recettori alfa2 sono più comuni a causa della possibilità di somministrazione prevalentemente topica. I rappresentanti più famosi di questa classe di adrenomimetici sono naftazina, galazolina, xilometazolina, vizina. Questi farmaci sono ampiamente usati per trattare l'infiammazione acuta del naso e degli occhi. Le indicazioni per il loro appuntamento sono la rinite allergica e infettiva, la sinusite, la congiuntivite.

A causa del rapido inizio dell'effetto e della disponibilità di questi fondi, sono molto popolari come farmaci che possono sbarazzarsi rapidamente di un sintomo sgradevole come la congestione nasale. Tuttavia, dovresti fare attenzione quando li applichi, perché con un entusiasmo smodato ea lungo termine per tali gocce, non si sviluppa solo la resistenza ai farmaci, ma anche cambiamenti atrofici della membrana mucosa, che possono essere irreversibili.

La possibilità di reazioni locali sotto forma di irritazione e atrofia delle membrane mucose, così come gli effetti sistemici (aumento della pressione, cambiamento del ritmo cardiaco) non consente loro di essere utilizzati a lungo, e sono anche controindicati per i bambini, ipertesi, il glaucoma, il diabete. È chiaro che sia i pazienti ipertesi che i diabetici usano ancora le stesse gocce nasali di tutti gli altri, ma dovrebbero stare molto attenti. Per i bambini vengono prodotti prodotti che contengono una dose sicura di adrenomimetico e le madri devono fare attenzione che il bambino non ne faccia troppi.

L'alfa2-adrenomimetica selettiva dell'azione centrale non ha solo un effetto sistemico sul corpo, può passare attraverso la barriera emato-encefalica e attivare gli adrenorecettori direttamente nel cervello. I loro effetti principali sono i seguenti:

• Abbassare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca;
• Normalizza il ritmo cardiaco;
• Hanno un effetto analgesico sedativo e pronunciato;
• Ridurre la secrezione di saliva e liquido lacrimale;
• Ridurre la secrezione di acqua nell'intestino tenue.

Metildopa, clonidina, guanfacina, catapresan, dopegit, che sono usati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, sono ampiamente distribuiti. La loro capacità di ridurre la secrezione di saliva, dare un effetto anestetico e lenire permette loro di essere utilizzati come farmaci aggiuntivi durante l'anestesia e come anestetici per l'anestesia spinale.

Beta adrenomimetica

I beta-adrenorecettori si trovano prevalentemente nel cuore (β1) e nella muscolatura liscia dei bronchi, dell'utero, della vescica e delle pareti dei vasi sanguigni (β2). La β-adrenomimetica può essere selettiva, interessando un solo tipo di recettore e non selettiva.

Il meccanismo dell'azione beta-adrenergica è associato all'attivazione dei beta-recettori delle pareti vascolari e degli organi interni. Gli effetti principali di questi farmaci sono di aumentare la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, aumentare la pressione, migliorare la conduzione cardiaca. Gli adrenomimetici beta rilassano efficacemente la muscolatura liscia dei bronchi, l'utero, e quindi sono usati con successo nel trattamento dell'asma bronchiale, la minaccia di aborto spontaneo e l'aumento del tono uterino durante la gravidanza.

I beta-adrenomimetici non selettivi includono izadrina e orciprenalina, che stimolano i recettori β1 e β2. Izadrin è utilizzato in cardiologia di emergenza per aumentare la frequenza cardiaca con forte bradicardia o blocco atrioventricolare. In precedenza, era anche prescritto per l'asma bronchiale, ma ora, a causa della probabilità di reazioni avverse dal cuore, viene data preferenza alla beta2-adrenomimetica selettiva. L'isadrina è controindicata nella cardiopatia ischemica e questa malattia spesso accompagna l'asma bronchiale nei pazienti anziani.

L'orciprenalina (alupente) è prescritta per il trattamento dell'ostruzione bronchiale nell'asma, in caso di emergenza cardiaca - bradicardia, arresto cardiaco, blocco atrioventricolare.

L'agonista beta1-adrenergico selettivo è la dobutamina, utilizzato per le condizioni di emergenza in cardiologia. È indicato nel caso di insufficienza cardiaca scompensata acuta e cronica.

Gli adrenostimolanti selettivi beta-2 sono stati ampiamente utilizzati. I preparativi di questa azione rilassano principalmente i muscoli lisci dei bronchi, quindi vengono anche chiamati broncodilatatori.

I broncodilatatori possono avere un effetto rapido, quindi vengono utilizzati per alleviare gli attacchi di asma e consentono di alleviare rapidamente i sintomi dell'asma. Il salbutamolo più comune, terbutalina, prodotto in forme inalatorie. Questi fondi non possono essere utilizzati continuamente e in dosi elevate, perché sono possibili effetti collaterali come la tachicardia e la nausea.

I broncodilatatori a lunga durata d'azione (salmeterolo, volmax) hanno un vantaggio significativo rispetto ai suddetti farmaci: possono essere prescritti per lungo tempo come trattamento di base dell'asma, fornire un effetto duraturo e prevenire l'insorgenza di attacchi di dispnea e asma stessi.

Salmeterolo ha l'effetto più lungo, raggiungendo 12 ore o più. Il farmaco si lega al recettore ed è in grado di stimolarlo molte volte, quindi non è richiesta una dose elevata di salmeterolo.

Per ridurre il tono dell'utero a rischio di nascita prematura, la violazione delle sue contrazioni durante le contrazioni con la probabilità di ipossia acuta del feto, viene nominato giniprale, stimolando i beta-adrenorecettori del miometrio. Gli effetti collaterali del giniprale possono essere capogiri, tremori, disturbi del ritmo cardiaco, funzionalità renale, ipotensione.

Adrenomimetica indiretta

Oltre ai mezzi che si legano direttamente agli adrenorecettori, ce ne sono altri che indirettamente hanno il loro effetto bloccando la rottura dei mediatori naturali (adrenalina, norepinefrina), aumentando la loro secrezione, riducendo la ricaptazione di quantità "in eccesso" di adrenostimolanti.

Tra gli adrenoagonisti che agiscono indirettamente, vengono utilizzati efedrina, imipramina e farmaci dal gruppo degli inibitori delle monoaminossidasi. Questi ultimi sono prescritti come antidepressivi.

L'efedrina nella sua azione è molto simile all'adrenalina, e i suoi vantaggi sono la possibilità di uso orale e un effetto farmacologico più lungo. La differenza sta nell'effetto stimolante sul cervello, che si manifesta con l'eccitazione, un aumento del tono del centro respiratorio. L'efedrina è prescritta per alleviare gli attacchi di asma bronchiale, con ipotensione, shock, forse un trattamento locale per la rinite.

La capacità di alcuni adrenomimetici di penetrare la barriera emato-encefalica ed esercitare un'influenza diretta li consente di essere utilizzati nella pratica psicoterapeutica come antidepressivi. Inibitori di monoamino ossidasi ampiamente somministrati prevengono la distruzione di serotonina, norepinefrina e altre ammine endogene, aumentando così la loro concentrazione sui recettori.

Per il trattamento della depressione, sono usati nialamide, tetrindolo e moclobemide. L'imipramina, appartenente al gruppo degli antidepressivi triciclici, riduce la ricaptazione dei neurotrasmettitori, aumentando la concentrazione di serotonina, norepinefrina, dopamina nel sito di trasmissione degli impulsi nervosi.

Gli adrenomimetici hanno non solo un buon effetto terapeutico in molte condizioni patologiche, ma anche molto pericolosi alcuni effetti collaterali, tra cui aritmie, ipotensione o crisi ipertensiva, agitazione psicomotoria, ecc. Pertanto, i preparati di questi gruppi dovrebbero essere usati solo come prescritto da un medico. Con estrema cautela dovrebbe essere applicato alle persone affette da diabete, grave aterosclerosi dei vasi cerebrali, ipertensione arteriosa, patologia della ghiandola tiroidea.

Adrenomimetica - meccanismo d'azione e indicazioni per l'uso, classificazione e farmaci

Oggi gli agenti adrenomimetici sono ampiamente usati in farmacologia per il trattamento di malattie del sistema cardiovascolare, respiratorio e del tratto gastrointestinale. Sostanze biologiche o sintetiche che causano la stimolazione dei recettori alfa e beta, hanno un impatto significativo su tutti i principali processi del corpo.

Cos'è adrenomimetica

Il corpo contiene recettori alfa e beta, che si trovano in tutti gli organi e tessuti del corpo e sono speciali molecole proteiche sulle membrane cellulari. L'esposizione a queste strutture causa vari effetti terapeutici e, in determinate circostanze, tossici. Le medicine del gruppo adrenomimetico (dal latino adrenomimeticum) sono sostanze, agonisti del recettore adrenergico, che hanno un effetto stimolante su di esse. La reazione di questi agenti con ciascuna delle molecole sono meccanismi biochimici complessi.

Quando i recettori vengono stimolati, si verifica uno spasmo o una dilatazione dei vasi, si modificano i cambiamenti nella secrezione di muco, l'eccitabilità e la conduttività nei muscoli funzionali e nelle fibre nervose. Inoltre, gli stimolanti adrenergici possono accelerare o rallentare i processi metabolici e metabolici. Gli effetti terapeutici mediati dall'azione di queste sostanze sono diversi e dipendono dal tipo di recettore che viene stimolato in questo caso particolare.

Classificazione di adrenomimetici

Tutti gli alfa e beta adrenomimetici del meccanismo d'azione sulle sinapsi sono suddivisi in sostanze di azione diretta, indiretta e mista:

Esempi di farmaci

Adrenomimetica selettiva (diretta)

Gli adrenomimetici ad azione diretta contengono agonisti adrenorecettori che agiscono sulla membrana postsinaptica in modo simile alle catecolamine endogene (adrenalina e noradrenalina).

Mezaton, dopamina, adrenalina, noradrenalina.

Non selettivo (indiretto) o simpaticomimetici

Gli agenti non selettivi hanno un effetto sulle vescicole della membrana di adrenorecettore presinaptico, aumentando la sintesi di mediatori naturali in esso. Inoltre, l'effetto adrenomimetico di questi agenti è dovuto alla loro proprietà di ridurre la deposizione di catecolamine e inibire la loro ricaptazione attiva.

Efidrin, fenamina, naftotzina, tiramina, cocaina, pargilina, entakapon, sidnofen.

I farmaci misti sono entrambi agonisti degli adrenorecettori e dei mediatori del rilascio di catecolamine endogene nei recettori α e β.

Fenilefrina, Metazon, Norepinephrine, Epinephrine.

Alfa adrenomimetica

I farmaci del gruppo alfa-adrenomimetico sono rappresentati da sostanze che agiscono sugli alfa-adrenorecettori. Sono entrambi selettivi e non selettivi. Il primo gruppo di farmaci comprende Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, ecc. Questi farmaci hanno un forte effetto anti-shock dovuto ad un aumento del tono vascolare, spasmo di piccoli capillari e arterie, quindi, sono prescritti per ipotensione e collasso di diversa eziologia.

Indicazioni per l'uso

Gli stimolanti del recettore alfa sono indicati per l'uso nei seguenti casi:

1. Insufficienza vascolare acuta di eziologia infettiva o tossica con grave ipotensione. In questi casi, la noradrenalina o il mezaton sono usati per via endovenosa; Efedrina per via intramuscolare.
2. Insufficienza cardiaca. In questo caso, è necessario introdurre la soluzione di adrenalina nella cavità del ventricolo sinistro.
3. Attacco di asma bronchiale. Se necessario, adrenalina iniettata per via endovenosa o efedrina.
4. Lesioni infiammatorie delle mucose del naso o degli occhi (rinite allergica, glaucoma). Localmente gocce di soluzioni di Naphthyzinum o Galazolin.
5. Coma ipoglicemico. Per accelerare la glicogenolisi e aumentare la concentrazione di glucosio nel sangue, la soluzione di epinefrina viene somministrata per via intramuscolare insieme al glucosio.

Meccanismo di azione

Quando somministrati al corpo, gli alfa-adrenomimetici si legano ai recettori postsinaptici, causando una riduzione delle fibre muscolari lisce, un restringimento del lume dei vasi sanguigni, un aumento della pressione sanguigna, una diminuzione della secrezione delle ghiandole nei bronchi, cavità nasale ed espansione dei bronchi. Penetrando attraverso la barriera ematoencefalica del cervello, riducono il rilascio del mediatore nel gap sinottico.

preparativi

Tutti i farmaci del gruppo alfa-adrenomimetico sono simili nei loro effetti, ma differiscono nella forza e nella durata degli effetti sul corpo. Scopri di più sulle principali caratteristiche dei farmaci più popolari in questo gruppo:

2.7.1. Adrenomimetic (Adrenopositive) mezzi di adrenomimetics di azione diretta

A seconda della loro sensibilità ai recettori, sono divisi in 3 gruppi:

3. Preparazioni di azione mista, stimolando contemporaneamente  e -adrenorecettori.

Questo è un gruppo di farmaci che eccitano principalmente a-adrenorecettori, che si manifesta con il restringimento dei vasi periferici e un aumento della pressione sanguigna.

Norepinephrine hydrotartrate - Noradrenalini hydrotartras, Syn.: Norepinephrine

La norepinefrina eccita principalmente -adrenorecettori, ha scarso effetto sugli adrenorecettori, provoca un forte restringimento dei vasi periferici, l'uscita di sangue dal deposito, determinando un forte aumento della pressione sanguigna. Migliora la contrazione del miocardio, ma il ritmo spesso rallenta a causa di una reazione riflessa attraverso il vago ad un aumento della pressione sanguigna. Il volume minuto cambia poco. La norepinefrina rilassa i bronchi, dilata la pupilla, rafforza le contrazioni dell'utero, lo sfintere del tratto gastrointestinale, stimola leggermente il sistema nervoso centrale, aumenta la glicemia, rafforza i processi del metabolismo e il consumo di ossigeno. La sua azione dura pochi minuti.

Indicazioni per l'uso: la noradrenalina è utilizzata per crolli, avvelenamento da vasodilatatore, per stabilizzare la pressione durante le operazioni sul sistema nervoso simpatico, ad esempio quando si rimuove un feocromocitoma.

Immettere norepinephrine solo in / in gocciolare su una soluzione di glucosio al 5% ad una velocità di 20-60 gocce al minuto. Su 1 litro di glucosio versare 2-4 ml di soluzione allo 0,2% di noradrenalina. La velocità di somministrazione viene regolata in modo tale da mantenere la pressione sanguigna nel range di 100-110 mm Hg.

Controindicazioni: ipertensione, aterosclerosi, insufficienza cardiaca (a causa di un forte aumento della resistenza vascolare periferica al flusso sanguigno), aritmie, blocco completo atrio-ventricolare, con anestesia con fluorotano e ciclopropano (a causa del rischio di aritmia).

Norepinephrine è proibito entrare per via sottocutanea a causa dello sviluppo di necrosi.

forma rilasciare: 1 ml di fiale con soluzione allo 0,2%

Mezaton, Mesatonum Syn.: Adrianol, Phenylephrine

Il mezaton è una droga sintetica che eccita principalmente ₁ recettori adrenergici. Provoca un restringimento dei vasi periferici e un aumento della pressione sanguigna. In confronto con norepinephrine, agisce meno forte, ma più durevolmente, perché MAO e COMT vengono distrutti a un tasso inferiore. Con un / nell'introduzione del suo effetto ipertensuale dura fino a 20 minuti, con s / c - 40-50 minuti. Al cuore e il sistema nervoso centrale colpisce poco. Provoca midriasi.

Indicazioni per l'uso: il mezaton è utilizzato per il trattamento delle condizioni di collasso, ipotensione che si verifica durante le operazioni e le malattie infettive, nella distonia vegetativa-vascolare e localmente per il trattamento della rinite, dilatazione della pupilla a scopo diagnostico.

Introdurre mezaton in / in 0,1-0,5 ml in 40 ml di soluzione di glucosio o in / me s / c. Può essere assunto per via orale di 0,025 3 volte al giorno.

Controindicazioni: ipertensione, atorosclerosi, tireotossicosi, aritmie.

Effetti collaterali: Mezaton può causare bradicardia, aritmia.

forma rilasciare: polvere, ampolle di 1 ml di soluzione all'1%.

È un a-adrenomimetico, agisce come un mezaton, ma meno forte e più lungo - fino a 2 ore.

forma rilascio : ampolle di soluzione del 1% di 1 millilitro; compresse di 0,005.

Il Naphthyzinum è sintetico ₁-agonisti adrenergici. Restringe i vasi periferici, aumenta la pressione sanguigna, dilata la pupilla. Si differenzia dalle precedenti preparazioni da un'azione vasocostrittrice più lunga, che dura 2-3 ore.

Indicazioni per l'uso: usato localmente per trattare la rinite acuta, sinusite, sinusite, arresto del sanguinamento nasale, rinoscopia, congiuntivite allergica.

Controindicazioni: ipertensione, tachicardia, bambini sotto i 3 anni.

forma rilascio : flaconcini da 10 ml di soluzione 0,05% e 0,1%.

La medicina è simile in azione, indizi, forma di rilascio a Naphthyzinum.

Clophelin - Clophelinum. Sin. : Clonidine, gemiton, catapressan.

Il farmaco eccita periferico ₁-adrenorecettori e con un / nell'introduzione di brevemente aumenta la pressione sanguigna. Simultaneamente, eccita pre e postsynaptic₂-Adrenorecettori del SNC, specialmente nell'area del centro vasomotorio, nuclei del tratto solitario del nervo vago, a seguito del quale si sviluppa un effetto sedativo, una persistente diminuzione della pressione arteriosa e della bradicardia. L'azione ipotensiva si sviluppa quando assunta per via orale dopo 1-2 ore e dura 6-8 ore. Con un / nell'introduzione dell'effetto si sviluppa in 3-5 minuti, con un / m - 15-20 minuti.

Indicazioni per l'uso: Clofelin è utilizzato come agente antipertensivo di azione centrale per il trattamento dell'ipertensione. Se somministrato per via parenterale, può essere usato per alleviare la crisi ipertensiva. Sotto forma di colliri (soluzione allo 0,5%), può essere prescritto per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto, in quanto riduce la secrezione e migliora il deflusso dell'umore acqueo.

Controindicazioni: ipotensione, persone che hanno bisogno di una reazione rapida (autisti), in condizioni depressive, aterosclerosi dei vasi cerebrali.

Effetti collaterali: collasso ortostatico con somministrazione parenterale, bradicardia, sonnolenza, secchezza delle fauci, stitichezza, affaticamento. Il farmaco richiede una stretta osservanza del tempo di ammissione per ciascun paziente, una graduale cancellazione, un divieto di assunzione di alcol.

forma rilasciare: Tabella. 0.000075; 0,00015; fiale di 1 ml di soluzione allo 0,01%.

Questo è un gruppo di farmaci che eccitano  -adrenorecettori. Le loro proprietà principali sono il rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi, dell'utero, così come la stimolazione dei processi metabolici e tutte le proprietà del muscolo cardiaco. Il loro meccanismo di azione broncodilatatoria è associato alla stimolazione dell'adenilato ciclasi, che contribuisce all'accumulo di cAMP nella muscolatura liscia, che attraverso il sistema delle protein chinasi interrompe la connessione di actina con la miosina e la formazione di actomiosina.

Il farmaco eccita ₁ - e ₂- adrenorecettori, rafforza il lavoro del cuore, provoca tachicardia, aumenta l'eccitabilità, la conduttività, la contrattilità del miocardio, dilata i vasi coronarici e cerebrali, i vasi muscolari scheletrici, aumenta drammaticamente i processi metabolici e il consumo di ossigeno, rilassa i muscoli dei bronchi, dell'utero. C'è poco effetto sulla pressione sanguigna.

Indicazioni per l'uso: Izadrin è utilizzato per la prevenzione e il sollievo di attacchi di asma, con bronchite asmatica, con broncografia, per il sollievo del blocco atrioventricolare, attacchi di Morgagni-Edems-Stokes. Assegnalo dentro o sotto forma di inalazione. Negli esperimenti sugli animali, può essere utilizzato per ottenere un modello di isadrina di infarto del miocardio.

Controindicazioni: angina, tireotossicosi, aritmie.

Effetti collaterali: l'izodrin può causare fibrillazione miocardica, grave tachicardia, aritmie, sintomi di stenocardia (a causa di un forte aumento del consumo di ossigeno), tremore alle mani, secchezza delle fauci, diminuzione della pressione sanguigna, nausea Gli animali nell'esperimento causano infarto miocardico.

forma rilasciare: flaconi da 25 e 100 ml. Soluzione allo 0,5% e all'1%, tabella. per 0,005.

Dobutamina - Dobutaminum. Syn: - Dobutrex.

Questo è selettivo ₁-adrenoagonists. Ha un forte effetto inotropico, aumenta la gittata cardiaca, migliora il flusso sanguigno coronarico. Rispetto all'isadrina, ha scarso effetto sulla frequenza delle contrazioni miocardiche, sul suo automatismo e raramente causa aritmia.

Indicazioni per l'uso: la Dobutamina è prescritta per il trattamento a breve termine del decompensamento cardiaco nelle malattie organiche o negli interventi chirurgici (negli adulti). Il farmaco viene somministrato per via endovenosa sul glucosio.

Controindicazioni: stenosi aortica.

Effetti collaterali: tachicardia, aumento della pressione sanguigna, aritmia, mal di testa, dolore al cuore, nausea.

forma rilasciare: fiale con una capacità di 20 ml di 0,25 farmaco.

Solfato di orciprenalina - solfati di Orciprenalini. Syn.: Metaproterenol, Alupent, Astmopent.

Nella struttura e nell'azione, l'orciprenalina è vicina all'isadrina ma eccita principalmente₂-adrenorecettori, quindi, ha più effetto sulla muscolatura liscia e meno sul cuore, provoca meno tachicardia, è meglio tollerato dai pazienti, la sua azione avviene in 10-15 minuti e dura 4-5 ore.

Indicazioni per l'uso: ortsiprenalin è usato per alleviare attacchi di asma, trattare la bronchite asmatica, la pneumosclerosi, l'enfisema polmonare, per alleviare le bradiaritmie e il blocco cardiaco, per rilassare l'utero con l'aborto minacciato. Viene somministrato per inalazione, per via endovenosa, per via intramuscolare, sottocutanea, all'interno.

Controindicazioni: stenocardia, tachiaritmia, tireotossicosi, difetti cardiaci.

Effetti collaterali: tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna.

forma rilasciare: confezioni di aerosol per 400 dosi da 0,75 mg ciascuna (1,5% - 20 ml), 1 ml di fiale con soluzione 0,05%, compresse da 0,02.

Il fenoterolo è ₂-agonisti adrenergici. In azione, è vicino a orcinprenaline. La sua azione dura fino a 6 ore, è meglio tollerata dai pazienti.

Le indicazioni e le controindicazioni per il suo uso sono le stesse di ortsiprenalin.

Sotto il nome Partusisten - Partusisten Fenoterol è usato per trattare l'aborto minacciato, in quanto rilassa l'utero, riduce la sua tensione e riduce il dolore. A tale scopo, è prescritto in 0,005 ogni 2-3 ore all'interno, iniettato per via endovenosa in una soluzione di glucosio al 5% a 15-20 gocce al minuto.

Effetti collaterali: fenoterolo e partusisten possono causare tachicardia, tremori alle mani, debolezza muscolare, abbassamento della pressione sanguigna, nausea, vomito.

forma rilasciare: il fenoterolo (berotek) è disponibile in confezioni di aerosol da 300 dosi di 0,2. Partusisten è disponibile in compresse da 0,005 e in fiale da 0,0005.

È una combinazione di farmaci, contiene ₂-Berotek adrenergico e anticolinergico Atrovent. Ha un forte effetto broncodilatatore.

Indicazioni per l'uso: per il sollievo di attacchi acuti di asma, con bronchite cronica ostruttiva, bronchite enfisematosa, broncospasmo. Iniettato per inalazione

Controindicazioni e lato effetti sia per il fenoterolo che per l'atropina.

forma rilasciare: Confezioni spray da 300 dosi (15 ml).

Il farmaco si riferisce a ₂-adrenomimetikam usato per trattare l'asma e la bronchite asmatica, funziona 4-6 ore, ha scarso effetto sulla frequenza cardiaca e la pressione sanguigna.

Controindicazioni ed effetti collaterali nella sua applicazione sono gli stessi di izadrina.

forma rilasciare: spray pack a 200 dosi di 0,0001 (10 ml).

Esoprenalina - Hexoprenalinuv, Syn.: Piradol, Ginipral

Come il fenoterolo è selettivo ₂-adrenergico e tocolitico, usato per rilassare i bronchi e l'utero con i loro stati spastici.

Controindicazioni ed effetti collaterali - come ortsiprenalina.

forma rilasciare: Confezioni di aerosol da 15 ml, 0,0005 compresse, 2 ml di fiala con soluzione allo 0,25%, flaconi da 50 ml dello 0,025%.

Adrenomimetici - quali sono questi farmaci, il meccanismo d'azione e le indicazioni per l'uso

Gli adrenomimetici sono un gruppo abbastanza ampio di agenti farmacologici che stimolano gli adrenorecettori localizzati nelle pareti dei vasi sanguigni e dei tessuti degli organi.

L'efficacia del loro impatto è l'eccitazione delle molecole proteiche, che porta a cambiamenti nei processi metabolici e anomalie nel funzionamento dei singoli organi e delle strutture.

Cosa sono gli adrenorecettori?

Assolutamente tutti i tessuti del corpo sono composti da adrenorecettori, che sono specifiche molecole proteiche sulle membrane cellulari.

Se esposti ad adrenalina, stenosi o aneurisma delle pareti vascolari, può verificarsi un aumento del tono o del rilassamento dei tessuti della muscolatura liscia. La mimica adrenergica aiuta a cambiare la secrezione di muco dalle ghiandole, migliora la conduttività degli impulsi elettrici e aumenta il tono delle fibre muscolari, ecc.

L'effetto comparativo degli adrenomimetici sugli adrenorecettori è indicato nella tabella seguente.

Classificazione degli adrenomimetici mediante il meccanismo d'azione

La classificazione di adrenomimetica è prodotta dal meccanismo di azione dei farmaci sul corpo umano.

Si distinguono i seguenti tipi di:

• Azione diretta - agisce indipendentemente sui recettori, come le catecolamine, prodotti dal corpo umano;
• Azione indiretta - comporta la comparsa di catecolamine, che produce il corpo stesso;
• Azione mista: combina entrambi i fattori sopra elencati.

Inoltre, gli adrenomimetici ad azione diretta hanno una loro classificazione (alfa e beta), che aiuta a separarli mediante componenti di farmaci stimolanti l'adrenorecettore.

Elenco dei farmaci

Indicazioni per l'uso

I principali fattori per i quali sono prescritti gli adrenomimetici sono:

• Infiammazione delle mucose dei seni nasali, degli occhi, del glaucoma;
• Patologia dell'apparato respiratorio con broncocostrizione e asma bronchiale;
• Anestesia locale;
• Cessazione della contrattilità delle strutture cardiache;
• Diminuzione improvvisa della pressione sanguigna;
• Stati d'urto;
• Insufficienza cardiaca;
• Coma ipoglicemico.

Che cosa sono i farmaci adrenomimetici speciali dell'azione indiretta?

Non solo i mezzi direttamente correlati agli adrenorecettori vengono utilizzati, ma anche diversi, con un effetto indiretto, che bloccano i processi di disintegrazione di adrenalina e norepinefrina e la riduzione dell'eccesso di adrenomimetici.

Le droghe più comuni di azione indiretta sono Imipramina ed Efedrina.

In base alla somiglianza dell'effetto con il farmaco, l'epinefrina viene confrontata con l'efedrina, i cui vantaggi sono le possibilità di usare direttamente nella cavità orale e l'effetto è molto più lungo.

Una caratteristica distintiva dell'adrenalina è la stimolazione dei recettori nel cervello, che è causata dalla crescita del tono del centro respiratorio.

Questo farmaco è prescritto per la prevenzione dell'asma bronchiale, a pressione ridotta, condizioni di shock e viene anche usato nella rinite per la terapia locale.

Alcuni tipi di adrenomimetici possono penetrare la barriera emato-encefalica e avere un effetto locale su di essi, il che consente il loro uso in psicoterapia, come antidepressivi.

Gli inibitori delle monoamino ossidasi sono stati assegnati ad una maggiore prevalenza, prevenendo la deformazione delle ammine endogene, della norepinefrina e della serotonina, aumentando il loro numero sugli adrenorecettori.

Photoshop dell'azione broncodilatatore dei mimetici adrenergici

Tetrindol, Moclobemide e Nialamide sono usati per trattare la depressione.

Cosa sono gli adrenomimetici non selettivi?

I preparati di questa forma hanno la proprietà di eccitazione e recettori alfa e beta, provocando una serie di anomalie nella maggior parte dei tessuti del corpo. Un imitatore adrenergico non selettivo è l'adrenalina e la norepinefrina.

Il primo, l'adrenalina, stimola tutti i tipi di recettori.

Le sue azioni principali che riguardano la struttura di una persona sono:

• Il restringimento delle pareti vascolari dei vasi cutanei e delle membrane mucose, l'espansione delle pareti dei vasi cerebrali, del tessuto muscolare e dei vasi sanguigni della struttura cardiaca;
• Un aumento del numero di funzioni contrattili e forza delle contrazioni del muscolo cardiaco;
• Aumentando la dimensione dei bronchi, il declino della formazione delle secrezioni mucose dalle ghiandole dei bronchi, la rimozione del gonfiore.

Questo imitatore adrenergico non selettivo viene utilizzato nella fornitura di primo soccorso nel periodo di allergia, stati d'urto, nella conclusione di contrazioni cardiache, coma di natura ipoglicemica. L'adrenalina viene aggiunta agli agenti anestetici per aumentare la durata della loro esposizione.

Il rendering dell'effetto della norepinefrina, per la maggior parte, è simile all'efficacia dell'adrenalina, ma la sua gravità è inferiore. Entrambi i farmaci hanno lo stesso effetto sul tessuto muscolare liscio e sui processi metabolici.

La norepinefrina aiuta ad aumentare la forza di contrazione del muscolo cardiaco, i vasi sanguigni stretti e aumentare la pressione sanguigna, ma il numero di contrazioni miocardiche può diminuire, che è causato dalla stimolazione di altri recettori cellulari dei tessuti cardiaci.

I principali fattori in cui viene utilizzata la norepinefrina sono stati di shock, situazioni traumatiche e intossicazioni da tossine quando la pressione sanguigna diminuisce.

Ma bisogna fare attenzione, poiché vi è il rischio di progressione della crisi ipotonica, insufficienza renale (sovradosaggio), il tessuto cutaneo si sta estinguendo nel sito di iniezione, conseguenza di una piccola stenosi capillare.

Adrenalina e norepinefrina

Che effetto ha il trattamento adrenomimetico alfa?

Questo sottogruppo di farmaci è un farmaco che ha un impatto principalmente sugli alfa-adrenorecettori.

Qui c'è una divisione in altri due sottogruppi: selettiva (interessano 1 specie) e non selettiva (interessano entrambi i tipi di recettori alfa).

I farmaci non selettivi includono norepinefrina, che stimola, oltre ai recettori alfa, i recettori beta.

I farmaci che attivano l'inizio dei recettori adrenergici alfa-1 includono Midodrin, Ethylephrine e Mezaton. Questi strumenti hanno un buon effetto sugli stati di shock, aumentando il tono della nave, restringendo i piccoli vasi, il che porta al loro utilizzo sotto pressione ridotta e stati di shock.

I farmaci che causano l'eccitazione degli adrenorecettori alfa-2 sono abbastanza comuni, poiché possono essere applicati localmente. Il più comune: Vizin, Naphthyzinum, Xylometazoline e Galazolin.

Sono usati per il trattamento dell'infiammazione acuta dei seni e degli occhi. Indicazioni per l'uso sono la rinite infettiva, o di origine allergica, congiuntivite, sinusite.

Questi farmaci sono molto richiesti, poiché l'effetto arriva abbastanza rapidamente e allevia il paziente dalla congestione nasale. Ma con l'uso prolungato o il sovradosaggio possono creare dipendenza e atrofia delle mucose, che non possono più essere modificate.

Poiché, con l'uso di questi farmaci, possono verificarsi irritazione locale e atrofia delle membrane mucose, oltre a un aumento della pressione sanguigna, disturbi del ritmo delle contrazioni cardiache, è vietato utilizzarli per un lungo percorso.

Per i neonati, i pazienti ipertesi, i pazienti con diabete e glaucoma, questi farmaci hanno controindicazioni da utilizzare.

Per i bambini, le gocce speciali sono fatte con un dosaggio inferiore di adrenomimetici, ma è anche importante usarle in accordo con il dosaggio raccomandato.

Gli adrenomimetici ad azione centrale alfa-2 selettivi hanno un effetto sistemico sul corpo. Sono in grado di passare attraverso la barriera emato-encefalica e stimolare gli adrenorecettori cerebrali.

Tra questi farmaci, i più comuni sono Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, che vengono utilizzati per il trattamento dell'ipertensione.

Hanno il seguente effetto:

• Ridurre la produzione di acqua nell'intestino tenue;
• Avere un effetto sedativo e analgesico;
• Ridurre la pressione e la frequenza cardiaca;
• Ripristina il ritmo cardiaco;
• Ridurre la produzione di saliva e lacrime.

Quali sono gli adrenomimetici beta speciali?

I recettori beta sono localizzati, in misura maggiore, nella cavità del cuore (beta-1) e nei tessuti della muscolatura liscia dei bronchi, delle pareti vascolari, della vescica e dell'utero (beta-2). Questo gruppo può agire su entrambi i recettori (selettivo) e non selettivo, stimolando contemporaneamente più recettori.

Gli stimolanti surrenali di questo gruppo hanno un tale meccanismo d'azione: attivano le pareti e gli organi vascolari.

L'efficacia delle loro azioni è quella di aumentare il numero e la forza delle contrazioni di tutti i componenti strutturali del cuore, aumentare la pressione sanguigna e migliorare la conduttività degli impulsi elettrici.

I farmaci di questo gruppo rilassano efficacemente i tessuti della muscolatura liscia dell'utero e dei bronchi, quindi, sono usati in modo abbastanza efficace per il trattamento dell'aumento del tono muscolare dell'utero durante il periodo del cuscinetto, il rischio di aborto e il trattamento dell'asma.

Adrenomimetica beta-1 selettiva - Dobutamina, utilizzata in condizioni critiche del sistema cardiaco. È usato nell'insufficienza cardiaca acuta o cronica, che il corpo non è in grado di compensare da solo.

Gli adrenomimetici beta-2 selettivi hanno acquisito una popolarità sufficiente. Le medicine di un tale piano aiutano a rilassare il tessuto muscolare liscio dei bronchi, che dà loro il nome di broncodilatatore.

I farmaci in questo gruppo possono essere caratterizzati da una rapida efficacia e utilizzati per il trattamento dell'asma, alleviando rapidamente i sintomi della scarsità d'aria. I farmaci più comuni sono terbutalina e salbutamolo, che sono fatti sotto forma di inalatori.

Questi farmaci non possono essere utilizzati a lungo e in grandi dosi, in quanto possono sviluppare aritmie cardiache, nausea e riflessi gag.

I preparati di esposizione prolungata (Volmax, Salmeterolo) hanno un vantaggio significativo rispetto ai farmaci sopra citati: possono essere utilizzati per un lungo ciclo e avere un effetto profilattico sulla prevenzione dell'insorgenza di sintomi di carenza d'aria.

L'effetto più lungo è Salmeterol, che è valido per dodici ore o più. Lo strumento ha la proprietà di stimolazione multipla dell'adrenorecettore.

Per ridurre il tono dei muscoli dell'utero, con il rischio di parto prematuro, la violazione della sua funzione contrattile durante le contrazioni con il rischio di fame di ossigeno acuta del feto, Ginipral è nominato. Gli effetti collaterali possono includere vertigini, tremore, ritmicità alterata delle contrazioni cardiache, funzionalità renale e bassa pressione sanguigna.

I beta-adrenomimetici non selettivi sono Isadrina e Orciprenalina, che stimolano i recettori beta-1 e beta-2.

Il primo di questi, Izadrin, è usato per il trattamento di emergenza delle malattie cardiache per aumentare la frequenza delle contrazioni cardiache con una forte pressione ridotta, o il blocco del percorso atrioventricolare.

In precedenza, il farmaco veniva prescritto per l'asma, ma ora, a causa del rischio di effetti collaterali sul cuore, sono preferiti gli adrenomimetici beta-2 selettivi. È controindicato nell'ischemia del cuore e questa patologia è associata all'asma negli anziani.

Il secondo di loro, Ortsiprenalin, è prescritto per il trattamento dell'ostruzione bronchiale nell'asma, per cure di emergenza nelle patologie cardiache - un numero patologicamente ridotto di contrazioni cardiache, blocco delle vie atrioventricolari o arresto cardiaco.

Farmaci a lunga durata

Come vengono introdotti gli adrenomimetici nel corpo?

I preparati di questo gruppo hanno un effetto diretto o indiretto su tutti gli organi del corpo umano, nella struttura di cui ci sono i tessuti muscolari.

Inserisci i farmaci nel corpo in diversi modi:

• L'introduzione di adrenalina nel muscolo aumenta efficacemente la pressione sanguigna;
• L'uso locale di farmaci è l'uso di tali tipi: colliri, aerosol, spray, unguenti, ecc.;

Le somministrazioni per via endovenosa sono ugualmente comuni, specialmente quando c'è un bisogno urgente di usare la medicina.

Abbastanza spesso, le droghe da questo gruppo sono combinate con anestetici per la loro azione a lungo termine.

Quali effetti collaterali possono verificarsi?

Se usato in modo improprio, sovradosaggio o uso prolungato di bloccanti adrenergici, possono verificarsi effetti collaterali, tra cui:

• Agitazione psicomotoria;
• Pressione ridotta;
• Dipendenza dai componenti del farmaco e mancanza di efficacia;
• Disturbi del ritmo cardiaco;
• Crisi ipertensiva.

Prevenzione per migliorare l'efficacia

Si consiglia di eseguire le seguenti azioni:

• Corretta alimentazione;
• Mantenere l'equilibrio idrico;
• Stile di vita più attivo;
• Sport attivi;
• Seleziona il dosaggio con il medico;
• Sottoposto regolarmente ad esame durante il trattamento.

Video: Adrenomimetici.

conclusione

I farmaci in questo gruppo hanno un effetto eccellente come terapia per una vasta gamma di patologie. Tuttavia, i farmaci hanno effetti collaterali separati, quindi gli adrenomimetici dovrebbero essere utilizzati solo dopo la nomina di uno specialista qualificato.

Particolare cautela dovrebbe essere applicata ai pazienti che soffrono di diabete, depositi aterosclerotici pronunciati nei vasi dell'ipertensione cerebrale e patologie tiroidee.

Prima di usare il farmaco, assicurati di consultare il medico.

Non automedicare ed essere in salute!