Revisione completa di tutti i tipi di bloccanti adrenergici: selettivi, non selettivi, alfa, beta

L'autore dell'articolo: Alexandra Burguta, ostetrica-ginecologa, laurea in medicina generale con una laurea in medicina generale.

Da questo articolo imparerai cosa sono gli adrenoblokers, in quali gruppi sono divisi. Il meccanismo della loro azione, le indicazioni, la lista dei farmaci bloccanti.

Adrenoliti (bloccanti adrenergici): un gruppo di farmaci che bloccano gli impulsi nervosi che reagiscono alla noradrenalina e all'adrenalina. Il loro effetto medicinale è opposto all'effetto dell'adrenalina e della noradrenalina sul corpo. Il nome di questo gruppo farmaceutico parla da solo: i farmaci inclusi in esso "interrompono" l'azione degli adrenorecettori localizzati nel cuore e nelle pareti dei vasi sanguigni.

Tali farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia e pratica terapeutica per il trattamento delle malattie vascolari e cardiache. Spesso, i cardiologi li prescrivono agli anziani a cui è stata diagnosticata l'ipertensione arteriosa, le aritmie cardiache e altre patologie cardiovascolari.

Classificazione bloccante adrenergica

Nelle pareti dei vasi sanguigni ci sono 4 tipi di recettori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-recettori adrenergici. I più comuni sono alfa e beta-bloccanti, che "disattivano" i corrispondenti recettori di adrenalina. Esistono anche bloccanti alfa-beta che bloccano contemporaneamente tutti i recettori.

I mezzi di ciascun gruppo possono essere selettivi, interrompendo selettivamente un solo tipo di recettore, per esempio alfa-1. E non selettivo con blocco simultaneo di entrambi i tipi: beta-1 e -2 o alfa-1 e alfa-2. Ad esempio, i beta-bloccanti selettivi possono influenzare solo la beta-1.

Il meccanismo generale di azione dei bloccanti adrenergici

Quando la norepinefrina o l'adrenalina vengono rilasciate nel flusso sanguigno, gli adrenorecettori reagiscono istantaneamente contattandolo. Come risultato di questo processo, i seguenti effetti si verificano nel corpo:

• le navi sono ristrette;
• l'impulso accelera;
• la pressione sanguigna aumenta;
• aumento del livello di glucosio nel sangue;
• i bronchi si espandono.

Se ci sono alcune malattie, ad esempio, aritmia o ipertensione, allora tali effetti sono indesiderabili per una persona, perché possono provocare una crisi ipertensiva o una ricaduta della malattia. I bloccanti adrenergici "disattivano" questi recettori, quindi agiscono esattamente nel modo opposto:

• dilatare i vasi sanguigni;
• battito cardiaco inferiore;
• prevenire alti livelli di zucchero nel sangue;
• stretto lume bronchiale;
• abbassare la pressione sanguigna.

Queste sono le azioni comuni caratteristiche di tutti i tipi di agenti del gruppo adrenolitico. Ma le droghe sono divise in sottogruppi a seconda dell'effetto su determinati recettori. Le loro azioni sono leggermente diverse.

Effetti collaterali comuni

Comune a tutti i bloccanti adrenergici (alfa, beta) sono:

1. Mal di testa.
2. Fatica.
3. Sonnolenza.
4. Vertigini.
5. Nervosismo aumentato
6. Possibile sincope a breve termine.
7. Disturbi della normale attività dello stomaco e della digestione.
8. Reazioni allergiche

Dal momento che i farmaci di sottogruppi diversi hanno effetti di guarigione leggermente diversi, anche gli effetti indesiderati di assumerli sono diversi.

Controindicazioni generali per beta-bloccanti selettivi e non selettivi:

• bradicardia;
• sindrome del seno debole;
• insufficienza cardiaca acuta;
• blocco atrioventricolare e seno-atriale;
• ipotensione;
• insufficienza cardiaca scompensata;
• allergico ai componenti del farmaco.

I bloccanti non selettivi non dovrebbero essere presi in caso di asma bronchiale e malattia vascolare obliterante, selettiva - in caso di patologia della circolazione sanguigna periferica.

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Tali farmaci dovrebbero prescrivere un cardiologo o terapeuta. La ricezione indipendente incontrollata può portare a gravi conseguenze fino a un risultato letale a causa di arresto cardiaco, shock cardiogeno o anafilattico.

Alfa bloccanti

effetto

I bloccanti adrenergici del recettore Alpha-1 dilatano i vasi sanguigni nel corpo: periferico - marcatamente arrossamento della pelle e delle mucose; organi interni - in particolare l'intestino con i reni. Questo aumenta il flusso sanguigno periferico, migliora la microcircolazione dei tessuti. La resistenza dei vasi lungo la periferia diminuisce e la pressione diminuisce e senza un riflesso aumenta la frequenza cardiaca.

Riducendo il ritorno del sangue venoso agli atri e all'espansione della "periferia", il carico sul cuore viene significativamente ridotto. A causa del sollievo del suo lavoro, il grado di ipertrofia ventricolare sinistra, caratteristica dei pazienti ipertesi e degli anziani con problemi cardiaci, è ridotto.

• Influisce sul metabolismo dei grassi. Alpha-AB riduce i trigliceridi, il colesterolo "cattivo" e aumenta i livelli di lipoproteine ​​ad alta densità. Questo effetto aggiuntivo è positivo per le persone che soffrono di ipertensione, gravate da aterosclerosi.
• Influenza sullo scambio di carboidrati. Quando si assumono farmaci aumenta la suscettibilità delle cellule con insulina. Per questo motivo, il glucosio viene assorbito più velocemente e in modo più efficiente, il che significa che il suo livello non aumenta nel sangue. Questa azione è importante per i diabetici, in cui gli alfa-bloccanti riducono il livello di zucchero nel sangue.
• Ridurre la gravità dei segni di infiammazione negli organi del sistema genito-urinario. Questi strumenti sono utilizzati con successo per l'iperplasia prostatica per eliminare alcuni dei sintomi caratteristici: svuotamento parziale della vescica, bruciore nell'uretra, minzione frequente e notturna.

I bloccanti alfa-2 dei recettori per l'adrenalina hanno l'effetto opposto: vasi stretti, aumento della pressione sanguigna. Pertanto, nella pratica cardiologia non viene utilizzato. Ma trattano con successo l'impotenza negli uomini.

La lista delle droghe

La tabella contiene un elenco di nomi generici internazionali di farmaci dal gruppo dei bloccanti dei recettori alfa.

33) bloccanti adrenergici, classificazione. Beta-bloccanti, meccanismo d'azione, effetti principali e indesiderati, indicazioni per l'uso e caratteristiche comparative dei principali farmaci.

• Blocco degli adrenorecettori α-fenolamina (α1, α2) Prazozin (α1) Tropafen (α1, α2) diidroergotossina (α1, α2)

• Blocco di β-adrenorecettori Anapralin (β 1, β 2) Metoprololo (β 1) Oxprenolol (β 1, β 2) Talinol (β1)

• Blocco α - e β -adrenoreceptor Labetalol (β 1, β 2, α1)

Agenti bloccanti ad-adrenorecettori (bloccanti β-adrenergici)

Il bloccante β-adrenergico ampiamente usato è anaprilina (propranololo cloridrato, inderal, obzidan). Blocca gli β1 e β2-adrenorecettori (cuore e vasi sanguigni, bronchi, tratto gastrointestinale, ecc.).

Bloccando i β-adrenorecettori del cuore, l'anaprilina causa bradicardia e riduce la forza delle contrazioni cardiache, e quindi la gittata cardiaca diminuisce. Il farmaco inibisce la conduttività atrioventricolare, riduce l'automatismo miocardico.

La pressione del sangue con l'introduzione di anaprilina diminuisce, specialmente con una somministrazione prolungata. Ciò è dovuto in certa misura a una diminuzione della gittata cardiaca. La resistenza periferica totale all'inizio tende generalmente ad aumentare e quindi a diminuire. L'effetto ipotensivo di anaprilina è anche dovuto a una diminuzione della produzione di renina. Sullo sfondo della somministrazione di anaprilina, l'effetto della pressione dell'adrenalina diventa simile a quello della noradrenalina, poiché la fase finale (riduzione della pressione arteriosa) associata all'eccitazione di β2-adrenorecettori vascolari viene eliminata.

L'anaprilina aumenta il tono dei bronchi e può provocare broncospasmo (il risultato del blocco β2-adrenorecettore dei bronchi). È un antagonista di adrenalina in relazione alla sua azione iperglicemica e lipolitica.

L'anaprilina è quasi completamente assorbita dal tratto digestivo. Una parte significativa di questo è metabolizzata nel fegato, il 90-95% si lega alle proteine ​​plasmatiche; t1 / 2 corrisponde approssimativamente a 4 ore L'anaprilina ed i suoi metaboliti sono escreti dai reni.

Anaprilina è utilizzata nel trattamento della stenocardia (il blocco di β-adrenorecettore porta a una diminuzione della funzionalità cardiaca, che riduce il suo fabbisogno di ossigeno), ipertensione (la somministrazione prolungata del farmaco è accompagnata da una diminuzione graduale e prolungata della pressione arteriosa). L'anaprilina è stata evidenziata in aritmie sopraventricolari, ad esempio nella fibrillazione atriale (come risultato dell'inibizione dei β1-adrenorecettori, l'anaprilina riduce l'automatismo e aumenta il tempo di eccitazione dagli atri ai ventricoli). L'anaprilina viene utilizzata per eliminare la tachicardia di varie eziologie (in caso di stenosi mitralica, tireotossicosi), nonché aritmie causate da adrenomimetici o glicosidi digitalici.

Possibili effetti collaterali: insufficienza cardiaca, blocco cardiaco, aumento del tono vascolare periferico, broncospasmo. Le precauzioni sono prescritte anaprilina per i pazienti con diabete mellito, in quanto prolunga l'ipoglicemia di droga.

Oxprenololo (trazikor) e un certo numero di altri farmaci appartengono anche ai bloccanti β 1- e β2-adrenorecettori.

I composti che bloccano prevalentemente β1-adrenorecettori sono stati sintetizzati. Uno di questi è metoprololo (Corvitol, egilok). Ha un leggero effetto sugli β2-adrenorecettori dei bronchi e dei vasi.

Il metoprololo è ben assorbito dall'intestino, ma quando passa attraverso il fegato, una parte significativa di esso viene distrutta. L'effetto massimo si sviluppa in circa 1,5 ore e dura per circa 5-6 ore.Il metoprololo è secreto dai reni, principalmente sotto forma di metaboliti.

Applicarlo all'interno con ipertensione arteriosa, aritmie cardiache, angina pectoris. Tra gli effetti collaterali mal di testa, stanchezza, disturbi del sonno. Nell'asma bronchiale, il metoprololo può aumentare leggermente il tono dei bronchi.

Preferibilmente, talynolol (cordonum), atenololo (tenormin) e bisoprololo (concor) agiscono anche sugli β1-adrenorecettori. Per la durata del blocco β1-adrenorecettore, le preparazioni di cui sopra sono disposte nel seguente ordine: bisoprololo (t1 / 2 = 10-12 h)> atenololo (t1 / 2 = 6-9 h)> talinololo (t1 / 2 = 6,6 h)> metoprololo (t1 / 2 = 3-3,5 h) Quindi, l'effetto più lungo (24 ore) causa bisoprololo. È preso 1 volta al giorno, e altri farmaci - 2-3 volte. Le proprietà principali di questi farmaci, le indicazioni per l'uso e gli effetti collaterali sono simili a quelli del metoprololo.

I bloccanti Β1-adrenergici includono anche nebivololo (nebilet), che ha anche una proprietà vasodilatatore. È usato per l'ipertensione.

Un ruolo importante è svolto dai beta-bloccanti nel trattamento del glaucoma ad angolo aperto. Quando vengono applicati localmente, la produzione di liquido intraoculare diminuisce, accompagnata da una diminuzione della pressione intraoculare.

Bloccanti adrenergici - che cos'è?

I bloccanti adrenergici svolgono un ruolo importante nel trattamento delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni. Si tratta di farmaci che inibiscono il lavoro dei recettori adrenergici, che aiuta a prevenire il restringimento delle pareti venose, ridurre l'ipertensione e normalizzare il ritmo cardiaco.

Per il trattamento del cuore e delle malattie vascolari si usano i bloccanti adrenergici

Cosa sono gli adrenoblocker?

Bloccanti adrenergici (adrenoliti) - un gruppo di farmaci che influenzano gli impulsi adrenergici nelle pareti vascolari e nei tessuti cardiaci che reagiscono all'adrenalina e alla noradrenalina. Il loro meccanismo d'azione è che bloccano questi stessi adrenorecettori, grazie ai quali si ottiene l'effetto terapeutico necessario per le patologie cardiache:

• la pressione diminuisce;
• allargamento del lume nei vasi;
• diminuisce lo zucchero nel sangue;

Farmaci di classificazione adrenolitikov

I recettori situati nei vasi e i muscoli lisci del cuore sono divisi in alfa-1, alfa-2 e beta-1, beta-2.

A seconda di quali impulsi adrenergici devono essere bloccati, si distinguono 3 gruppi principali di adrenolisi:

• alfa bloccanti;
• beta-bloccanti;
• beta-bloccanti alfa.

Ogni gruppo inibisce solo le manifestazioni che si presentano come risultato del lavoro di specifici recettori (beta, alfa o alfa-beta contemporaneamente).

Recettori alfa adrenergici bloccanti

Gli alfa bloccanti possono essere di 3 tipi:

• farmaci che bloccano i recettori alfa-1;
• farmaci che influenzano gli impulsi alfa-2;
• farmaci combinati che bloccano gli impulsi alfa-1,2.

Il gruppo principale di alfa-bloccanti

Farmacologia di farmaci di gruppo (principalmente bloccanti alfa -1) - un aumento del lume nelle vene, nelle arterie e nei capillari.

Ciò consente:

• ridurre la resistenza delle pareti vascolari;
• ridurre la pressione;
• minimizzare il peso sul cuore e facilitare il suo lavoro;
• ridurre il grado di ispessimento delle pareti del ventricolo sinistro;
• normalizzare adiposo;
• stabilizzare il metabolismo dei carboidrati (aumento della sensibilità all'insulina, zucchero normale nel plasma).

Tabella "Elenco dei migliori bloccanti adrenergici alfa"

periodo di gestazione e tempo di allattamento al seno;

disturbi gravi nel fegato;

gravi difetti cardiaci (stenosi aortica)

disagio toracico a sinistra;

mancanza di respiro, mancanza di respiro;

l'aspetto del gonfiore delle braccia e delle gambe;

riduzione della pressione a valori critici

irritabilità, aumento dell'attività e irritabilità;

problemi con la minzione (riducendo la quantità di liquido espulso e la frequenza di sollecitazione)

Disturbi del flusso sanguigno periferico (microangiopatia diabetica, acrocianosi)

Processi patologici nei tessuti molli delle braccia e delle gambe (processi ulcerativi dovuti a necrosi cellulare, a seguito di tromboflebite, aterosclerosi avanzata

aumentare la quantità di sudore;

costante sensazione di freddezza alle gambe e alle braccia;

condizione febbrile (aumento della temperatura);

Tra i bloccanti alfa adrenergici della nuova generazione, Tamsulosin ha un'alta efficienza. È usato per la prostatite, poiché riduce il tono dei tessuti molli della ghiandola prostatica, normalizza il flusso di urina e riduce i sintomi spiacevoli nelle lesioni benigne della prostata.

Il farmaco è ben tollerato dal corpo, ma possono esserci effetti collaterali:

• vomito, diarrea;
• capogiri, emicrania;
• palpitazioni cardiache, dolore toracico;
• eruzione allergica, naso che cola.

La tamsulosina non è raccomandata per l'uso con intolleranza individuale ai componenti del farmaco, a pressione ridotta, così come nel caso di gravi malattie dei reni e del fegato.

Beta-bloccanti

La farmacologia dei farmaci del gruppo dei beta-bloccanti è che essi interferiscono con la stimolazione degli impulsi di adrenalina beta1 o beta1.2. Tale effetto inibisce l'aumento delle contrazioni del cuore e inibisce un grande sangue cresciuto, e inoltre non consente una forte espansione del lume bronchiale.

Tutti i beta adrenobloker sono divisi in 2 sottogruppi - selettivi (antagonisti del recettore beta-1 cardioselettivo) e non selettivi (bloccando l'adrenalina in due direzioni contemporaneamente - impulsi beta-1 e beta-2).

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

L'uso di farmaci cardio-selettivi nel trattamento delle patologie cardiache consente di ottenere il seguente effetto terapeutico:

• battito cardiaco ridotto (riduce al minimo il rischio di tachicardia);
• diminuisce il carico sul cuore;
• la frequenza degli attacchi di angina è ridotta, i sintomi spiacevoli della malattia sono attenuati;
• aumenta la stabilità del sistema cardiaco allo stress emotivo, mentale e fisico.

L'assunzione di beta bloccanti aiuta a normalizzare le condizioni generali di un paziente affetto da disturbi cardiaci, nonché a ridurre il rischio di ipoglicemia nei diabetici, prevenendo un forte broncospasmo negli asmatici.

I bloccanti adrenergici non selettivi riducono la resistenza vascolare totale del flusso sanguigno periferico e influenzano il tono delle pareti, il che contribuisce a:

• diminuzione della frequenza cardiaca;
• normalizzazione della pressione (con ipertensione);
• una diminuzione dell'attività contrattile del miocardio e un aumento della resistenza all'ipossia;
• prevenire le aritmie dovute a una diminuzione dell'eccitabilità nel sistema di conduzione cardiaca;
• evitando una compromissione acuta della circolazione sanguigna nel cervello.

Beta-bloccanti Meccanismo di azione e classificazione. Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali.

I beta-bloccanti, o beta-bloccanti dei recettori adrenergici, sono un gruppo di farmaci che si legano ai recettori beta-adrenergici e bloccano l'azione delle catecolamine (adrenalina e norepinefrina) su di essi. I beta-bloccanti appartengono ai farmaci di base nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale e della sindrome da alta pressione sanguigna. Questo gruppo di farmaci è stato usato per trattare l'ipertensione fin dagli anni '60, quando entrarono per la prima volta nella pratica clinica.

Storia della scoperta

Nel 1948, R. P. Ahlquist descrisse due tipi di adrenorecettori funzionalmente diversi: alfa e beta. Nei successivi 10 anni, erano noti solo gli antagonisti degli adrenorecettori alfa. Nel 1958 fu scoperta la dicloisoprenalina, che combinava le proprietà di un agonista e antagonista dei recettori beta. Lui e molti altri farmaci di follow-up non erano ancora adatti all'uso clinico. E solo nel 1962 fu sintetizzato il propranololo (inderal), che aprì una nuova e brillante pagina nel trattamento delle malattie cardiovascolari.

Il premio Nobel per la medicina nel 1988 ha ricevuto J. Black, G. Elion, G. Hutchings per lo sviluppo di nuovi principi di terapia farmacologica, in particolare per giustificare l'uso di beta-bloccanti. Va notato che i beta-bloccanti sono stati sviluppati come gruppo antiaritmico di farmaci e il loro effetto ipotensivo è stato un risultato clinico inaspettato. Inizialmente, era considerato un fatto incidentale, lontano dall'azione sempre desiderabile. Solo più tardi, a partire dal 1964, dopo la pubblicazione di Prichard e Giiliam, fu apprezzato.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Il meccanismo d'azione dei farmaci in questo gruppo è dovuto alla loro capacità di bloccare i recettori beta-adrenergici del muscolo cardiaco e di altri tessuti, causando una serie di effetti che sono componenti del meccanismo dell'azione ipotensiva di questi farmaci.

• Diminuzione della gittata cardiaca, della frequenza e della forza delle contrazioni cardiache, a seguito della quale la domanda di ossigeno miocardico diminuisce, il numero di collaterali aumenta e il flusso sanguigno miocardico viene ridistribuito.
• Riduzione della frequenza cardiaca. A questo proposito, le diastole ottimizzano il flusso sanguigno coronarico totale e supportano il metabolismo del miocardio danneggiato. I beta-bloccanti, che "proteggono" il miocardio, sono in grado di ridurre la zona dell'infarto e la frequenza delle complicanze dell'infarto del miocardio.
• Riduzione della resistenza periferica totale riducendo la produzione di renina da parte delle cellule juxtaglomerulari.
• Ridurre il rilascio di norepinefrina dalle fibre nervose simpatiche postgangliari.
• Aumento della produzione di fattori vasodilatatori (prostaciclina, prostaglandina e2, ossido nitrico (II)).
• Riduzione del riassorbimento degli ioni sodio nei reni e della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico e del seno carotideo (somnio).
• Effetto di stabilizzazione della membrana - riduzione della permeabilità delle membrane per gli ioni sodio e potassio.

Insieme con antipertensivi, i beta-bloccanti hanno i seguenti effetti.

• Attività antiaritmica, che è causata dalla loro inibizione dell'azione delle catecolamine, dal rallentamento del ritmo sinusale e dalla diminuzione della frequenza degli impulsi nel setto atrioventricolare.
• Attività antianginosa - blocco competitivo dei recettori adrenergici beta-1 del miocardio e dei vasi sanguigni, che porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca, della contrattilità del miocardio, della pressione sanguigna, nonché ad un aumento della lunghezza della diastole e ad un miglioramento del flusso sanguigno coronarico. In generale, per ridurre la necessità del muscolo cardiaco per l'ossigeno, come risultato, la tolleranza allo stress fisico aumenta, i periodi di ischemia sono ridotti, la frequenza di attacchi di angina in pazienti con angina da sforzo e angina post-infarto è ridotta.
• Capacità antipiastrinica - rallenta l'aggregazione piastrinica e stimola la sintesi della prostaciclina nell'endotelio della parete vascolare, riduce la viscosità del sangue.
• Attività antiossidante, che si manifesta attraverso l'inibizione degli acidi grassi liberi dal tessuto adiposo causato dalle catecolamine. Diminuzione della domanda di ossigeno per un ulteriore metabolismo.
• Riduzione del flusso di sangue venoso al cuore e volume del plasma circolante.
• Ridurre la secrezione di insulina inibendo la glicogenolisi nel fegato.
• Hanno un effetto sedativo e aumentano la contrattilità dell'utero durante la gravidanza.

Dal tavolo diventa chiaro che gli adrenorecettori beta-1 si trovano prevalentemente nel cuore, nel fegato e nei muscoli scheletrici. Le catecolamine, che influenzano gli adrenorecettori beta-1, hanno un effetto stimolante, con conseguente aumento della frequenza cardiaca e della forza.

Classificazione dei beta-bloccanti

A seconda dell'effetto predominante su beta-1 e beta-2, gli adrenorecettori si dividono in:

• cardio selettivo (Metaprolol, Atenololo, Betaxololo, Nebivololo);
• cardio selettivo (Propranololo, Nadololo, Timololo, Metoprololo).

A seconda della loro capacità di dissolversi nei lipidi o nell'acqua, i beta-bloccanti farmacocineticamente sono divisi in tre gruppi.

1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Se usato per via orale, viene assorbito rapidamente e quasi completamente (70-90%) nello stomaco e nell'intestino. I preparati di questo gruppo penetrano bene in diversi tessuti e organi, oltre che attraverso la placenta e la barriera emato-encefalica. Di norma, i beta-bloccanti lipofili sono prescritti a basse dosi per insufficienza cardiaca epatica e congestizia grave.
2. Beta-bloccanti idrofili (atenololo, nadololo, talinololo, sotalolo). A differenza dei beta-bloccanti lipofili, quando applicati per via orale, assorbono solo il 30-50%, sono metabolizzati meno nel fegato, hanno una lunga emivita. Escreto principalmente attraverso i reni e quindi i beta-bloccanti idrofili sono utilizzati a basse dosi con insufficiente funzionalità renale.
3. I beta-bloccanti lipo-e idrofili, o i bloccanti anfifilici (acebutololo, bisoprololo, betaxololo, pindololo, celiprololo), sono solubili in entrambi i lipidi e in acqua, dopo somministrazione orale, il 40-60% del farmaco viene assorbito. Occupano una posizione intermedia tra beta-bloccanti lipo-e idrofili e sono escreti in ugual misura dai reni e dal fegato. I farmaci sono prescritti a pazienti con insufficienza renale ed epatica moderata.

Classificazione dei beta-bloccanti da generazioni

1. Cardione selettivo (Propranololo, Nadololo, Timololo, Oxprenololo, Pindololo, Alprenololo, Penbutololo, Carteololo, Bopindololo).
2. Cardioselettivo (atenololo, metoprololo, bisoprololo, betaxololo, nebolololo, bevantololo, esmololo, acebutololo, talinololo).
3. I beta-bloccanti con le proprietà dei bloccanti dei recettori alfa-adrenergici (Carvedilolo, Labetalolo, Celiprololo) sono farmaci che sono inerenti ai meccanismi dell'azione ipotensiva di entrambi i gruppi di bloccanti.

I beta-bloccanti cardioselettivi e non cardioselettivi, a loro volta, si dividono in farmaci con attività simpaticomimetica interna e senza di esso.

1. I beta-bloccanti cardioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Atenololo, Metoprololo, Betaxololo, Bisoprololo, Nebivololo), insieme all'effetto antipertensivo, riducono il ritmo cardiaco, danno effetto antiaritmico, non provocano broncospasmo.
2. Cardioselettivi beta-bloccanti con attività intrinseca simpaticomimetici (acebutololo, talinolol, celiprololo) meno rallenta la frequenza cardiaca, inibiscono nodo sinusale automatismo e conduzione atrioventricolare, forniscono antianginosi significativo effetto antiaritmico in tachicardia sinusale, aritmie sopraventricolari e ventricolari, hanno scarso effetto sulla beta -2 recettori adrenergici dei bronchi dei vasi polmonari.
3. I beta-bloccanti non bioselettivi senza attività simpaticomimetica interna (Propranololo, Nadololo, Timololo) hanno il maggior effetto anti-anginoso, quindi sono più spesso prescritti a pazienti con angina concomitante.
4. I beta-bloccanti non bioselettivi con attività simpaticomimetica intrinseca (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) non solo bloccano, ma stimolano anche parzialmente i beta-adrenorecettori. I farmaci in questo gruppo riducono la frequenza cardiaca in misura minore, rallentano la conduzione atrioventricolare e diminuiscono la contrattilità miocardica. Possono essere prescritti a pazienti con ipertensione arteriosa con un lieve grado di disturbo della conduzione, insufficienza cardiaca e un polso più raro.

Selettività cardiaca dei beta-bloccanti

I beta-bloccanti cardioselettivi bloccano i recettori adrenergici beta-1 situati nelle cellule del muscolo cardiaco, l'apparato juxtaglomerulare dei reni, il tessuto adiposo, il sistema di conduzione cardiaca e l'intestino. Tuttavia, la selettività dei beta-bloccanti dipende dalla dose e scompare quando vengono utilizzate alte dosi di beta-bloccanti selettivi beta-1.

I beta-bloccanti non selettivi agiscono su entrambi i tipi di recettori, sugli adrenorecettori beta-1 e beta-2. Gli beta-2 adrenorecettori si trovano sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni, dei bronchi, dell'utero, del pancreas, del fegato e del tessuto adiposo. Questi farmaci aumentano l'attività contrattile dell'utero gravido, che può portare alla nascita prematura. Allo stesso tempo, il blocco degli adrenorecettori beta-2 è associato ad effetti negativi (broncospasmo, vasospasmo periferico, glucosio e metabolismo dei lipidi) dei beta-bloccanti non selettivi.

I beta-bloccanti cardioselettivi hanno un vantaggio rispetto ai non cardioselettivi nel trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa, asma bronchiale e altre patologie del sistema broncopolmonare, accompagnati da broncospasmo, diabete, claudicatio intermittente.

Indicazioni per l'appuntamento:

• ipertensione arteriosa essenziale;
• ipertensione arteriosa secondaria;
• segni di ipersimpaticotonia (tachicardia, alta pressione del polso, tipo ipercinetico di emodinamica);
• concomitante malattia coronarica - angina da sforzo (beta-bloccanti selettivi del fumo, non selettivi - non selettivi);
• ha subito un attacco di cuore, indipendentemente dalla presenza di angina;
• disturbi del ritmo cardiaco (battiti prematuri atriali e ventricolari, tachicardia);
• insufficienza cardiaca subcompensata;
• cardiomiopatia ipertrofica, stenosi subaortica;
• prolasso della valvola mitrale;
• rischio di fibrillazione ventricolare e morte improvvisa;
• ipertensione arteriosa nel periodo preoperatorio e postoperatorio;
• I beta-bloccanti sono anche prescritti per l'emicrania, l'ipertiroidismo, l'abuso di alcol e droghe.

Beta-bloccanti: controindicazioni

Dal lato del sistema cardiovascolare:

• bradicardia;
• blocco atrioventricolare 2-3 gradi;
• ipotensione;
• insufficienza cardiaca acuta;
• shock cardiogeno;
• angina vasospastica.

Da altri organi e sistemi:

• asma bronchiale;
• malattia polmonare ostruttiva cronica;
• malattia stenosante vascolare periferica con ischemia degli arti a riposo.

Beta-bloccanti: effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare:

• diminuzione della frequenza cardiaca;
• rallentamento della conduttività atrioventricolare;
• significativa riduzione della pressione sanguigna;
• frazione di eiezione ridotta.

Da altri organi e sistemi:

• disturbi del sistema respiratorio (broncospasmo, violazione della pervietà bronchiale, esacerbazione di malattie polmonari croniche);
• vasocostrizione periferica (sindrome di Raynaud, estremità fredde, claudicatio intermittente);
• disturbi psico-emotivi (debolezza, sonnolenza, disturbi della memoria, labilità emotiva, depressione, psicosi acuta, disturbi del sonno, allucinazioni);
• disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea, dolore addominale, stitichezza, esacerbazione di ulcera peptica, colite);
• sindrome da astinenza;
• violazione del metabolismo dei carboidrati e dei lipidi;
• debolezza muscolare, intolleranza all'esercizio;
• impotenza e diminuzione della libido;
• ridotta funzionalità renale dovuta a ridotta perfusione;
• diminuzione della produzione di lacrime, congiuntivite;
• disturbi della pelle (dermatiti, rash, esacerbazione della psoriasi);
• hypotrophy fetale.

Beta-bloccanti e diabete

Nel diabete mellito del secondo tipo, la preferenza è data ai beta-bloccanti selettivi, poiché le loro proprietà dismetaboliche (iperglicemia, diminuzione della sensibilità all'insulina) sono meno pronunciate rispetto a quelle non selettive.

Beta bloccanti e gravidanza

Durante la gravidanza, l'uso di beta-bloccanti (non selettivo) è indesiderabile perché causa bradicardia e ipossiemia con successiva ipotrofia fetale.

Quali farmaci dal gruppo di beta-bloccanti è meglio usare?

Parlando di beta-bloccanti adrenergici come una classe di farmaci antipertensivi, implicano farmaci che hanno selettività beta-1 (hanno meno effetti collaterali), senza attività simpaticomimetica interna (più efficace) e proprietà vasodilatanti.

Quale beta-bloccatore è migliore?

Più recentemente, un beta-bloccante è apparso nel nostro paese con la combinazione più ottimale di tutte le qualità necessarie per il trattamento delle malattie croniche (ipertensione arteriosa e malattia coronarica) - Lokren.

Lokren è un beta-bloccante originale e allo stesso tempo economico con elevata selettività beta-1 e la più lunga emivita (15-20 ore), che ne consente l'uso una volta al giorno. Allo stesso tempo, non ha attività simpaticomimetica interna. Il farmaco normalizza la variabilità del ritmo giornaliero della pressione sanguigna, aiuta a ridurre il grado di aumento della pressione sanguigna mattutina. Nel trattamento di Lokren in pazienti con cardiopatia ischemica, la frequenza degli ictus è diminuita, la capacità di sopportare lo sforzo fisico è aumentata. Il farmaco non causa sensazioni di debolezza, affaticamento, non influenza il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi.

Il secondo farmaco che può essere distinto è Nebilet (Nebivolol). Occupa un posto speciale nella classe dei beta-bloccanti a causa delle sue proprietà insolite. Nebilet consiste di due isomeri: il primo è un beta-bloccante, e il secondo è un vasodilatatore. Il farmaco ha un effetto diretto sulla stimolazione della sintesi di ossido nitrico (NO) da parte dell'endotelio vascolare.

A causa del doppio meccanismo d'azione, Nebilet può essere prescritto a pazienti con ipertensione arteriosa e concomitanti malattie polmonari ostruttive croniche, aterosclerosi delle arterie periferiche, insufficienza cardiaca congestizia, grave dislipidemia e diabete mellito.

Per quanto riguarda gli ultimi due processi patologici, oggi c'è una significativa quantità di prove scientifiche che Nebilet non solo non influisce negativamente sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati, ma normalizza anche l'effetto sul colesterolo, i livelli di trigliceridi, la glicemia e l'emoglobina glicata. I ricercatori associano queste proprietà uniche alla classe dei beta-bloccanti con l'attività modulante NO del farmaco.

Sindrome da astinenza da beta-bloccanti

L'annullamento improvviso dei bloccanti dei beta-adrenorecettori dopo l'uso prolungato, specialmente in dosi elevate, può causare sintomi caratteristici dell'angina instabile, della tachicardia ventricolare, dell'infarto del miocardio e talvolta anche della morte improvvisa. La sindrome da astinenza inizia a manifestarsi dopo alcuni giorni (meno spesso - dopo 2 settimane) dopo aver interrotto i bloccanti dei beta-adrenorecettori.

Per evitare le gravi conseguenze dell'abolizione di questi farmaci, è necessario attenersi alle seguenti raccomandazioni:

• interrompere l'uso di bloccanti beta-adrenorecettori gradualmente, per 2 settimane, secondo questo schema: il 1 ° giorno, la dose giornaliera di propranololo è ridotta di non più di 80 mg, al 5 ° giorno - di 40 mg, al 9 ° giorno - di 20 mg e sul 13 - 10 mg;
• i pazienti con malattia coronarica durante e dopo la sospensione dei bloccanti dei beta-adrenorecettori devono limitare l'attività fisica e, se necessario, aumentare la dose di nitrati;
• Le persone con malattia coronarica che subiscono un intervento chirurgico di bypass dell'arteria coronarica non annullano i bloccanti dei beta-adrenorecettori prima dell'intervento chirurgico, 2 ore prima dell'intervento, viene prescritta mezza dose giornaliera, durante l'intervento i beta-bloccanti non vengono somministrati, ma per 2 giorni. dopo che è stato somministrato per via endovenosa.

Classificazione dei bloccanti adrenergici e loro effetto sul corpo maschile

Oggi i bloccanti sono ampiamente utilizzati in varie aree della farmacologia e della medicina. Le farmacie vendono una varietà di linee di farmaci basate su queste sostanze. Tuttavia, per la tua sicurezza è importante conoscere il loro meccanismo di azione, classificazione ed effetti collaterali.

Cosa sono gli adrenorecettori

Il corpo è un meccanismo ben coordinato. La connessione tra il cervello e gli organi periferici, i tessuti è fornita da segnali speciali. La trasmissione di tali segnali è basata su speciali recettori. Quando un recettore si lega al suo ligando (una sostanza che riconosce questo particolare recettore), fornisce un'ulteriore trasmissione del segnale, durante la quale si verifica l'attivazione di specifici enzimi.

Un esempio di tale coppia (recettore-ligando) è catecolamina adrenorecettori. Questi ultimi includono adrenalina, norepinefrina, dopamina (il loro precursore). Esistono diversi tipi di adrenorecettori, ognuno dei quali innesca la propria cascata di segnalazione, come risultato di quali fondamentali riorganizzazioni si verificano nel nostro corpo.

Gli adrenorecettori alfa includono adrenorecettori alfa1 e alfa2:

1. L'adrenorecettore Alpha1 si trova nelle arteriole, fornisce il loro spasmo, aumenta la pressione, riduce la permeabilità vascolare.
2. L'adrenorecettore alfa 2 abbassa la pressione sanguigna.

Gli adrenorecettori beta includono beta1, beta2, beta3 adrenorecettori:

1. L'adrenorecettore Beta1 aumenta la frequenza cardiaca (sia la frequenza che la forza), aumenta la pressione arteriosa.
2. L'adrenorecettore Beta2 aumenta la quantità di glucosio che entra nel sangue.
3. L'adrenorecettore Beta3 si trova nel tessuto adiposo. Quando attivato, fornisce la produzione di energia e una maggiore produzione di calore.

Alfa1 e beta1 adrenorecettori legano la norepinefrina. I recettori Alpha2 e beta2 legano sia la norepinefrina che l'adrenalina (l'adrenalina beta2 è meglio catturata dagli adrenorecettori).

Meccanismi di effetti farmaceutici sugli adrenorecettori

Esistono due gruppi di farmaci fondamentalmente diversi:

• stimolanti (sono adrenomimetici, agonisti);
• bloccanti (antagonisti, adrenoliti, adrenobloccanti).

L'azione dell'alpha 1 adrenomimetica si basa sulla stimolazione dei recettori adrenergici, a seguito della quale si verificano cambiamenti nel corpo.

Elenco dei farmaci:

L'azione di adrenolisi si basa sull'inibizione degli adrenorecettori. In questo caso, gli adrenorecettori innescano cambiamenti diametralmente opposti.

Elenco dei farmaci:

Pertanto, l'adrenolisi e i mimetici adrenergici sono sostanze antagoniste.

Classificazione bloccante adrenergica

La sistematica degli adrenoliti è respinta dal tipo di adrenorecettore che questo inibitore inibisce. Di conseguenza, assegnare:

1. Bloccanti alfa, che includono bloccanti alfa1 e bloccanti alfa2.
2. Beta adrenoblokator, che includono beta1 bloccanti e beta2 bloccanti adrenergici.

I bloccanti adrenergici possono inibire uno o più recettori. Ad esempio, la sostanza pindodol blocca gli adrenorecettori beta1 e beta2 - tali adrenoblocker sono chiamati non selettivi; La sostanza Esmolod agisce solo sull'adrenorecettore beta-1 - un tal tipo di adrenolisi è detto selettivo.

Un certo numero di beta-bloccanti (acetobutololo, oxprenololo e altri) hanno un effetto stimolante sui recettori beta-adrenergici, sono spesso prescritti a persone con bradicardia.

Questa capacità è chiamata attività sympatomic interna (ICA). Quindi, un'altra classificazione dei farmaci - con l'ICA, senza l'ICA. Questa terminologia viene utilizzata principalmente dai medici.

I meccanismi di azione dei bloccanti adrenergici

L'azione chiave dei bloccanti alfa-adrenergici è la loro capacità di interagire con i recettori adrenergici del cuore e dei vasi sanguigni, "spegnerli".

I bloccanti adrenergici si legano ai recettori invece dei ligandi (adrenalina e norepinefrina), a causa di questa interazione competitiva, causano un effetto completamente opposto:

• diminuisce il diametro del lume dei vasi sanguigni;
• aumenta la pressione sanguigna;
• più glucosio va al sangue.

Ad oggi, ci sono vari farmaci a base di adrenoblakator alfa, che hanno entrambe le proprietà farmacologiche comuni per questa linea di farmaci e molto specifici.

È ovvio che diversi gruppi di bloccanti hanno effetti diversi sul corpo. Ci sono anche diversi meccanismi per il loro lavoro.

Gli alfa-bloccanti contro i recettori alpha1 e alfa2 sono principalmente usati come vasodilatatori. L'aumento del lume dei vasi sanguigni porta a un migliore apporto di sangue all'organo (solitamente i farmaci di questo gruppo sono progettati per aiutare i reni e l'intestino), la pressione è normalizzata. La quantità di sangue venoso nella vena cava superiore e inferiore diminuisce (questo indicatore è chiamato ritorno venoso), che riduce il carico sul cuore.

I preparati alfa-bloccanti adrenergici sono diventati ampiamente usati per il trattamento di pazienti sedentari e pazienti con obesità. I bloccanti alfa impediscono lo sviluppo del battito cardiaco riflesso.

Ecco alcuni effetti chiave:

• scarico del muscolo cardiaco;
• normalizzazione della circolazione sanguigna;
• riduzione della mancanza di respiro;
• assorbimento accelerato di insulina;
• la pressione diminuisce nella circolazione polmonare.

I beta bloccanti non selettivi sono progettati principalmente per combattere la malattia coronarica. Questi farmaci riducono la probabilità di infarto miocardico. La capacità di ridurre la quantità di renina nel sangue dovuta all'uso di alfa-adenoblokatorov con ipertensione.

I beta bloccanti selettivi supportano il lavoro del muscolo cardiaco:

1. Normalizza la frequenza cardiaca.
2. Promuovere l'azione antiaritmica.
3. Hanno un effetto anti-ipossico.
4. Isolare l'area della necrosi durante un attacco di cuore.

I beta-bloccanti sono spesso prescritti a soggetti con sovraccarico fisico e mentale.

Indicazioni per l'uso di alfa-bloccanti

Esistono numerosi sintomi e patologie di base in cui al paziente vengono prescritti alfa-bloccanti:

1. Con la malattia di Raynaud (gli spasmi si verificano nella punta delle dita, nel tempo, le dita diventano gonfie e cianiche, le ulcere possono svilupparsi).
2. Con mal di testa acuto e emicranie.
3. Quando un tumore ormonalmente attivo si verifica nei reni (nelle cellule cromaffini).
4. Per il trattamento dell'ipertensione.
5. Quando si diagnostica l'ipertensione arteriosa.

Ci sono anche una serie di malattie il cui trattamento è basato su bloccanti adrenergici.

Aree chiave in cui vengono usati i bloccanti adrenergici: urologia e cardiologia.

Bloccanti adrenergici in cardiologia

Fai attenzione! Concetti spesso confusi: ipertensione e ipertensione. L'ipertensione è una malattia che diventa spesso cronica. Con l'ipertensione, viene diagnosticato un aumento della pressione sanguigna (pressione arteriosa), tono generale. L'aumento della pressione sanguigna è - ipertensione. Pertanto, l'ipertensione è un sintomo della malattia, ad esempio l'ipertensione. Con uno stato ipertensivo costante, una persona aumenta il rischio di ictus o infarto.

L'uso di adenoblocker alfa nell'ipertensione è da tempo entrato nella pratica medica. Per il trattamento dell'ipertensione viene usato terazosina - alfa1 bloccante adrenergico. È il bloccante selettivo che viene utilizzato, poiché sotto la sua influenza la frequenza cardiaca aumenta in misura minore.

L'elemento principale dell'azione antipertensiva degli alfa-bloccanti è un blocco degli impulsi nervosi vasocostrittori. A causa di ciò, il lume nei vasi sanguigni aumenta e la pressione sanguigna è normalizzata.

È importante! Con la terapia antipertensiva, ricorda che l'ipertensione ha le sue insidie ​​nel trattamento: in presenza di bloccanti alfa-adrenergici, la pressione sanguigna diminuisce in modo non uniforme. L'effetto ipotonico prevale in posizione eretta, pertanto, quando si modifica la postura, il paziente può perdere conoscenza.

I bloccanti adrenergici sono anche usati nella crisi ipertensiva e nella cardiopatia ipertensiva. Tuttavia, in questo caso, hanno un effetto concomitante. È necessaria la consultazione con un medico.

È importante! Alcuni alfa-bloccanti non affrontano l'ipertensione, poiché agiscono principalmente su piccoli vasi sanguigni (quindi, sono più spesso usati per curare le malattie della circolazione sanguigna cerebrale e periferica). Effetto antiipertensivo più caratteristico dei beta-bloccanti.

Bloccanti adrenergici in urologia

Gli adrenoliti sono utilizzati attivamente nel trattamento della patologia urologica più comune - prostatite.

L'uso di bloccanti adrenergici nella prostatite è dovuto alla loro capacità di bloccare i recettori alfa-adrenergici nei muscoli lisci della ghiandola prostatica e della vescica. Tali farmaci come la tamsulosina e l'alfuzosina sono usati per trattare la prostatite cronica e l'adenoma prostatico.

L'azione dei bloccanti non si limita a una lotta contro la prostatite. I preparati stabilizzano il flusso delle urine, a causa dei quali i prodotti metabolici, i batteri patogeni vengono rimossi dal corpo. Per ottenere il pieno effetto del farmaco è necessario un corso di due settimane.

Controindicazioni

Esistono numerose controindicazioni all'uso dei bloccanti adrenergici. Prima di tutto, il paziente ha una predisposizione individuale a questi farmaci. Con blocco del seno o sindrome del nodo sinusale.

In presenza di malattie polmonari (asma bronchiale, broncopneumopatia ostruttiva), il trattamento con i bloccanti adrenergici è anche controindicato. Nelle gravi malattie del fegato, ulcere, diabete di tipo I.

Questo gruppo di farmaci è anche controindicato nelle donne durante la gravidanza e durante l'allattamento.

I bloccanti possono causare una serie di effetti collaterali comuni:

• nausea;
• svenimento;
• problemi con la sedia;
• vertigini;
• ipertensione (quando si cambia posizione).

I seguenti effetti collaterali (di carattere individuale) sono caratteristici del bloccante adrenergico alfa-1:

• diminuzione della pressione sanguigna;
• aumento della frequenza cardiaca;
• offuscamento della vista;
• gonfiore degli arti;
• la sete;
• erezione dolorosa o, al contrario, diminuzione dell'eccitazione e desiderio sessuale;
• dolore alla schiena e nella zona del petto.

I bloccanti dei recettori Alpha-2 determinano:

• l'emergere di ansia;
• ridurre la frequenza della minzione.

I bloccanti del recettore alfa1 e alfa2 causano inoltre:

• iperreattività che porta all'insonnia;
• dolore agli arti inferiori e al cuore;
• scarso appetito.

Beta-bloccanti (β-adrenorecettori)

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Gli effetti dei beta-bloccanti sono realizzati dal blocco di β1 e β2-adrenorecettori. Esistono due tipi di β-adrenorecettori (β1- e β2-adrenorecettori), che differiscono nelle caratteristiche strutturali e funzionali e nella distribuzione nei tessuti. I β1-adrenorecettori dominano nelle strutture del cuore, nel tessuto pancreatico insulare, nell'apparato juxtaglomerulare dei reni, negli adipociti.

I farmaci, che si legano agli β1-adrenorecettori del cuore, interferiscono con l'azione della norepinefrina, l'adrenalina, riducono l'attività dell'adenilato ciclasi. La diminuzione dell'attività enzimatica porta a una diminuzione della sintesi di cAMP e all'inibizione dell'afflusso di Ca2 + nei cardiomiociti. Quindi, i principali effetti dei beta-bloccanti sono realizzati:

• effetto inotropico negativo (riduzione della frequenza cardiaca);
• effetto cronotropico negativo (diminuisce la frequenza cardiaca);
• effetto dromotropico negativo (la conduttività è soppressa);
• effetto bathmotropic negativo (l'automatismo diminuisce).

L'effetto antianginoso dei farmaci si manifesta con una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache e della frequenza cardiaca, che riduce la richiesta di ossigeno del miocardio.

A causa dell'inibizione della conducibilità e dell'automatismo, i farmaci hanno un effetto antiaritmico.

Riduzione del Ca2 + a causa del blocco β1-adrenorecettore in apparecchiature cellule yukstalomerulyarnogo (SUD) renale accompagnato da inibizione della secrezione di renina e quindi diminuire la formazione di angiotensina II, che porta ad abbassare la pressione sanguigna, e determina l'efficacia dei beta-bloccanti come un farmaci antiipertensivi.

Il blocco di β2-bloccanti contribuisce a:

• tono muscolare liscio bronchiale;
• attività contrattile dell'utero gravido;
• riduzione delle cellule muscolari lisce del tratto gastrointestinale (manifestata da dolore addominale, vomito, nausea, diarrea, molto meno costipazione).

Inoltre, il restringimento delle arteriole e delle venule provoca un aumento di OPSS e può compromettere l'irrorazione sanguigna alle estremità fino allo sviluppo della sindrome di Raynaud.

I beta-bloccanti causano cambiamenti nel metabolismo dei lipidi e dei carboidrati. Essi inibiscono la lipolisi, impediscono aumento del contenuto di acidi grassi plasmatici libera, in cui il contenuto di trigliceridi è aumentato, e la concentrazione totale di colesterolo non sta cambiando, il contenuto di colesterolo HDL è diminuito, aumento del colesterolo LDL, che porta ad un aumento del fattore aterogenica.

I β-bloccanti causano l'attivazione della sintesi di glicogeno dal glucosio nel fegato e sopprimono la glicogenolisi, che può portare all'ipoglicemia, specialmente quando i farmaci ipoglicemici sono usati nei pazienti diabetici. A causa del blocco del beta-adrnoblokator del pancreas e dell'inibizione dei farmaci fisiologici di secrezione di insulina può causare iperglicemia, ma nelle persone sane, di solito non influenzano la concentrazione di glucosio nel sangue.

L'effetto sui beta-bloccanti sono divisi in non-selettivo (interessano recettori β1- e beta2-adrenergico) e cardioselettivi (influenzare i recettori b1-adrenergici), in aggiunta, una parte di essi ha attività simpaticomimetica intrinseca (ICA).

I beta-bloccanti che possiedono VSA (pindololo, Bopindololo, oxprenololo) in misura minore riducono la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica, praticamente non influenzano il metabolismo dei lipidi, hanno una sindrome da astinenza più pronunciata.

non selettiva

p-bloccanti

Cardio selettivo

p-bloccanti

Senza VSA

Con ICA

Con vazodi-

latiruyuschimi

proprietà

Senza VSA

Con ICA

Con vazodi-

latiruyuschimi

proprietà

L'effetto vasodilatatore dei beta-bloccanti è dovuto a uno dei seguenti meccanismi o alla loro combinazione:

• VSA pronunciato in relazione ai beta-bloccanti vascolari (ad esempio, pindololo, tseliprololo);
• una combinazione di attività di blocco β- e α-adrenergico (ad esempio, carvedilolo);
• rilascio di ossido nitrico dalle cellule endoteliali (nebivololo);
• effetto vazodilatatsionny diretto.

beta bloccanti cardioselettivi a basse dosi differenza scarso effetto selettivo sul tono dei bronchi e arterie, la secrezione di insulina mobilitazione di glucosio dal fegato, attività contrattile di un utero gravido, tuttavia essi possono essere somministrati ad accompagnare malattia cronica ostruttiva, diabete mellito, disturbi della circolazione periferica ( per esempio, sindrome di Raynaud, gravidanza). Praticamente non causano il restringimento dei vasi dei muscoli scheletrici, quindi, quando vengono utilizzati, raramente notano un aumento della fatica e della debolezza muscolare.

Farmacocinetica dei beta-bloccanti

L'effetto farmacocinetico di vari beta-bloccanti è determinato dal grado della loro solubilità nei grassi e nell'acqua. Esistono tre gruppi di beta-bloccanti:

• liposolubile (lipofilico),
• solubile in acqua (idrofilo),
• grasso e solubile in acqua.

Lipofile beta-bloccanti (metoprololo, alprenololo, oxprenolol, propranololo, timololo) sono rapidamente assorbiti nel tratto gastrointestinale, facile da penetrare la barriera emato-encefalica (spesso causa di effetti collaterali, come l'insonnia, debolezza generale, sonnolenza, depressione, allucinazioni, incubi). Pertanto, le dosi singole e la frequenza di somministrazione dovrebbero essere ridotte nei pazienti anziani, con malattie del sistema nervoso. I beta-bloccanti lipofili possono rallentare l'eliminazione dal sangue di altri farmaci che vengono metabolizzati nel fegato (ad esempio lidocaina, idrolazina, teofillina). I beta-bloccanti lipofili dovrebbero essere nominati almeno 2-3 volte al giorno.

I beta-bloccanti idrofili (atenololo, nadololo, sotalolo) non sono completamente assorbiti (30-70%) nel tratto gastrointestinale e leggermente (0-20%) vengono metabolizzati nel fegato. Excreted principalmente dai reni. Ha una lunga emivita (6-24 giorni). Il T1 / 2 dei farmaci idrofilici aumenta con la diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare (ad esempio, nell'insufficienza renale, nei pazienti anziani). La frequenza di utilizzo varia da 1 a 4 volte al giorno.

Esistono beta-bloccanti, solubili nei grassi e nell'acqua (acebutololo, pindololo, tseliprololo, bisoprololo). Hanno due modi di eliminazione: epatico (40-60%) e renale. Giro e farmaci solubili in acqua possono essere prescritti 1 volta al giorno, ad eccezione di pindololo: è preso 2-3 volte. T1 / 2 è 3-12 ore. La maggior parte dei farmaci (bisoprololo, pindololo, celiprolol) difficilmente interagire con i farmaci che vengono metabolizzati nel fegato, quindi possono essere somministrato in pazienti con insufficienza epatica moderata o insufficienza renale (con grave funzioni di fegato e reni raccomanda di diminuire la dose a 1,5 ).

Parametri farmacocinetici dei beta-bloccanti: